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医薬品の一般的名称について(令和4年6月22日薬生薬審発0622第1号) (3 ページ)

公開元URL https://www.mhlw.go.jp/hourei/new/tsuchi/new.html
出典情報 医薬品の一般的名称について(6/22付 通知)《厚生労働省》
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抗 CD20-L 鎖
EIVLTQSPAT LSLSPGERAT LSCRASQSVS SYLAWYQQKP GQAPRLLIYD

50

ASNRATGIPA RFSGSGSGTD FTLTISSLEP EDFAVYYCQQ RSNWPITFGQ

100

GTRLEIKRTV AAPSVFIFPP SDEQLKSGTA SVVCLLNNFY PREAKVQWKV

150

DNALQSGNSQ ESVTEQDSKD STYSLSSTLT LSKADYEKHK VYACEVTHQG

200

LSSPVTKSFN RGEC

214

抗 CD3ε-L 鎖 Q1:部分的ピログルタミン酸;抗 CD3ε-H 鎖 N305,抗 CD20-H 鎖 N302:糖鎖結合
抗 CD3ε-H 鎖 C228 –抗 CD3ε-L 鎖 C214,抗 CD20-H 鎖 C225-抗 CD20-L 鎖 C214,
抗 CD3ε-H 鎖 C234-抗 CD20-H 鎖 C231,抗 CD3ε-H 鎖 C237-抗 CD20-H 鎖 C234:ジスルフィド結合
主な糖鎖の推定構造

C6471H9973N1735O2010S44(タンパク質部分,4 本鎖)
抗 CD3ε-H 鎖 C2231H3431N595O680S17
抗 CD3ε-L 鎖

C1002H1554N268O319S5

抗 CD20-H 鎖 C2207H3392N590O678S17
抗 CD20-L 鎖 C1031H1604N282O333S5
エプコリタマブは,CD3ε 鎖及び CD20 に対する遺伝子組換え二重特異性モノクローナル抗体であり,抗
CD3ε 鎖抗体の可変部はマウス抗体に,その他はヒト IgG1 に由来し,抗 CD20 抗体はヒト IgG1 に由来す
る.抗 CD3ε-H 鎖の 4 つのアミノ酸残基が置換(L242F,L243E,D273A,F413L)され,C 末端の K455 は
除去されている.また,抗 CD20-H 鎖の 4 つのアミノ酸残基が置換(L239F,L240E,D270A,K414R)さ
れ,C 末端の K452 は除去されている.エプコリタマブは,CHO 細胞により産生される.エプコリタマブ
は,454 個のアミノ酸残基からなる抗 CD3ε-H 鎖(γ1 鎖)1 本,215 個のアミノ酸残基からなる抗 CD3ε-L
鎖(λ 鎖)1 本,451 個のアミノ酸残基からなる抗 CD20-H 鎖(γ1 鎖)1 本及び 215 個のアミノ酸残基から
なる抗 CD20-L 鎖(κ 鎖)1 本で構成される糖タンパク質(分子量約 149,000)である.
Epcoritamab is a recombinant bispecific monoclonal antibody against CD3ε chain and CD20, which is composed of
anti-CD3ε chain antibody whose variable regions are derived from mouse antibody and other regions are derived from
human IgG1, and anti-CD20 antibody derived from human IgG1. In the anti-CD3ε-H-chain, the amino acid residues
are substituted at 4 positions (L242F, L243E, D273A, F413L), and K455 at the C-terminus is deleted. In the antiCD20-H-chain, the amino acid residues are substituted at 4 positions (L239F, L240E, D270A, K414R), and K452 at
the C-terminus is deleted. Epcoritamab is produced in CHO cells. Epcoritamab is a glycoprotein (molecular weight:
ca. 149,000) composed of an anti-CD3ε-H-chain (γ1-chain) consisting of 454 amino acid residues, an anti-CD3ε-Lchain (λ-chain) consisting of 215 amino acid residues, an anti-CD20-H-chain (γ1-chain) consisting of 451 amino acid
residues, and an anti-CD20-L-chain (κ-chain) consisting of 215 amino acid residues.