令和４年８月 30 日
令和４年度第 10 回 医薬品等安全対策部会安全対策調査会

資料１－１

リオシグアトとＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の併用に関する
「使用上の注意」の改訂について

１.品目概要
［ 一 般 名 ］

［ 販 売 名 ］

［承認取得者］

［効能・効果］

①

リオシグアト

②

リトナビル

③

ロピナビル・リトナビル

④

アタザナビル硫酸塩

①

アデムパス錠 0.5mg、同錠 1.0mg、同錠 2.5mg

②

ノービア錠 100mg

③

カレトラ配合錠、同配合内用液

④

レイアタッツカプセル 150mg、同カプセル 200mg

①

バイエル薬品株式会社

②③

アッヴィ合同会社

④

ブリストル・マイヤーズ スクイブ株式会社

①

外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した
慢性血栓塞栓性肺高血圧症、肺動脈性肺高血圧症

②③

ＨＩＶ感染症

④

ＨＩＶ－１感染症

（②～④は、ヒト免疫不全ウイルス（以下「ＨＩＶ」という。）プロテアーゼ阻害剤）
２.経緯
○ リオシグアトについて、初回審査時にＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ア
タザナビル等）と併用した場合の薬物動態試験成績は得られていなかったものの、
以下の理由により併用は禁忌とされている。
・

リオシグアトは主にＣＹＰ１Ａ１、ＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｊ２及びＣＹＰ３

Ａにより代謝され、Ｐ糖タンパク（以下「Ｐ－ｇｐ」という。）及びbreast
cancer resistance protein（以下「ＢＣＲＰ」という。）の基質であること。
・

リオシグアトと複数のＣＹＰ分子種、Ｐ－ｇｐ及びＢＣＲＰに対する阻害薬で

あるケトコナゾールとの薬物相互作用試験の結果、ケトコナゾール非併用時に対
する併用時のリオシグアトの曝露量が約2.5倍増加したことから、同様に、複数の
ＣＹＰ分子種、Ｐ－ｇｐ及びＢＣＲＰを阻害するＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と併