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別添１ プレスリリース (7 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_23815.html |
| 出典情報 | 新型コロナウイルス治療薬の特例承認について（2／10）《厚生労働省》 |
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ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変
項を変更する必要が認められた場合には、医薬品医療機器等法第74条の2第3
異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、beta株（B.1.351系統）、gamma株（P.1
項に基づき承認事項の変更を命ずることがあること。
系統）、delta株（B.1.617.2系統）及びlambda株（C.37系統）に対して同程
22. 包装
度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそれぞれ71.2、170、217、204、82.2及
30錠［ニルマトレルビル錠：4錠及びリトナビル錠：2錠（PTP）×5］
び93nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。また、ニルマトレルビル
はSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変異株であるomicron
23. 主要文献
株（B.1.1.529系統）に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそ
1） ノービア®錠 100mg 添付文書（2021年6月改訂）. アッヴィ合同会社
れぞれ38及び23nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）
。
2） Section 6.3.4 Study 1014 - Carbamazepine DDI, EUA Application.
注）分化正常ヒト気管支上皮細胞
Pfizer Inc. November 2021
18.3 In vivo 抗ウイルス活性
3） Section 6.3.2.2.2 Part 2：MAD, EUA Application. Pfizer Inc.
ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させ
November 2021
たマウスにおいて、肺のウイルス力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、
4） Section 6.3.2.2.1 Part 1：SAD, EUA Application. Pfizer Inc.
肺の病態の改善が認められた。
November 2021
18.4 薬剤耐性
5） Section 6.1.1.4 Pharmacokinetics, EUA Application. Pfizer Inc.
他のコロナウイルスであるマウス肝炎ウイルス（MHV）を用いた耐性誘導
November 2021
試験では、ニルマトレルビル濃度を漸増しながら10回継代培養した結果、
6） Section 11.1 Pharmacokinetic Results, Clinical Study Report for
MHV-3CLプ ロ テ ア ー ゼ に5つ の 変 異（P55L、S144A、T129M、T50K及 び
C4671015. Pfizer Inc. November 2021
P15A）が認められ、これらの変異を有するMHVに対するニルマトレルビル
7） Section 6.3.2.2.4 Part 4：Metabolism & Excretion, EUA Application.
の抗ウイルス活性は4.4～4.9倍低下した。
Pfizer Inc. November 2021
8） Kumar, G. N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996；277：423-
19. 有効成分に関する理化学的知見
431
19.1 ニルマトレルビル
9） Section 6.3.3 Study 1011 - Renal Impairment Study, EUA
一般的名称：ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）
Application. Pfizer Inc. November 2021
化学名：（1R ,2S ,5S ）-N -{（1S ）-1-Cyano-2-［（3S ）-2-oxopyrrolidin-3-yl］
10）Section 12.3 Fact Sheet for Healthcare Providers： Emergency Use
ethyl}-3-［（2S ）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）
butanoyl］
Authorization for PAXLOVIDTM. Pfizer Inc. December 2021
-6,6-dimethyl-3-azabicyclo
［3.1.0］hexane-2-carboxamide
11）国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］
分子式：C23H32F3N5O4
24. 文献請求先及び問い合わせ先
分子量：499.53
性状：白色～僅かに着色した粉末である。
ファイザー株式会社
化学構造式：
〒151-8589
製品情報センター
東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル
0120-664-467
FAX
03-3379-3053
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
分配係数（logP）：0.845（予測値）
19.2 リトナビル
一般的名称：リトナビル（Ritonavir）
化学名：5-Thiazolylmethyl
［（αS ）-α-［（1S ,3S ）-1-hydroxy-3-［（2S ）-2-［3［（2-isopropyl-4-thiazolyl）
methyl］-3-methylureido］
-3-methylbutyramido］
-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
分子式：C37H48N6O5S2
分子量：720.94
性状：白色～淡黄褐色の粉末で、柔らかい塊を含むこともある。
化学構造式：
21. 承認条件
21.1 医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
21.2 本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は
代諾者に有効性及び安全性に関する情報が文書をもって説明され、文書によ
る同意を得てから初めて投与されるよう、医師に対して要請すること。
21.3 医薬品医療機器等法施行規則第41条に基づく資料の提出の猶予期間は、承
認取得から起算して7ヶ月とする。また、提出された資料等により、承認事
6
Ⓡ登録商標
001
項を変更する必要が認められた場合には、医薬品医療機器等法第74条の2第3
異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、beta株（B.1.351系統）、gamma株（P.1
項に基づき承認事項の変更を命ずることがあること。
系統）、delta株（B.1.617.2系統）及びlambda株（C.37系統）に対して同程
22. 包装
度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそれぞれ71.2、170、217、204、82.2及
30錠［ニルマトレルビル錠：4錠及びリトナビル錠：2錠（PTP）×5］
び93nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。また、ニルマトレルビル
はSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変異株であるomicron
23. 主要文献
株（B.1.1.529系統）に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそ
1） ノービア®錠 100mg 添付文書（2021年6月改訂）. アッヴィ合同会社
れぞれ38及び23nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）
。
2） Section 6.3.4 Study 1014 - Carbamazepine DDI, EUA Application.
注）分化正常ヒト気管支上皮細胞
Pfizer Inc. November 2021
18.3 In vivo 抗ウイルス活性
3） Section 6.3.2.2.2 Part 2：MAD, EUA Application. Pfizer Inc.
ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させ
November 2021
たマウスにおいて、肺のウイルス力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、
4） Section 6.3.2.2.1 Part 1：SAD, EUA Application. Pfizer Inc.
肺の病態の改善が認められた。
November 2021
18.4 薬剤耐性
5） Section 6.1.1.4 Pharmacokinetics, EUA Application. Pfizer Inc.
他のコロナウイルスであるマウス肝炎ウイルス（MHV）を用いた耐性誘導
November 2021
試験では、ニルマトレルビル濃度を漸増しながら10回継代培養した結果、
6） Section 11.1 Pharmacokinetic Results, Clinical Study Report for
MHV-3CLプ ロ テ ア ー ゼ に5つ の 変 異（P55L、S144A、T129M、T50K及 び
C4671015. Pfizer Inc. November 2021
P15A）が認められ、これらの変異を有するMHVに対するニルマトレルビル
7） Section 6.3.2.2.4 Part 4：Metabolism & Excretion, EUA Application.
の抗ウイルス活性は4.4～4.9倍低下した。
Pfizer Inc. November 2021
8） Kumar, G. N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996；277：423-
19. 有効成分に関する理化学的知見
431
19.1 ニルマトレルビル
9） Section 6.3.3 Study 1011 - Renal Impairment Study, EUA
一般的名称：ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）
Application. Pfizer Inc. November 2021
化学名：（1R ,2S ,5S ）-N -{（1S ）-1-Cyano-2-［（3S ）-2-oxopyrrolidin-3-yl］
10）Section 12.3 Fact Sheet for Healthcare Providers： Emergency Use
ethyl}-3-［（2S ）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）
butanoyl］
Authorization for PAXLOVIDTM. Pfizer Inc. December 2021
-6,6-dimethyl-3-azabicyclo
［3.1.0］hexane-2-carboxamide
11）国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］
分子式：C23H32F3N5O4
24. 文献請求先及び問い合わせ先
分子量：499.53
性状：白色～僅かに着色した粉末である。
ファイザー株式会社
化学構造式：
〒151-8589
製品情報センター
東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル
0120-664-467
FAX
03-3379-3053
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
分配係数（logP）：0.845（予測値）
19.2 リトナビル
一般的名称：リトナビル（Ritonavir）
化学名：5-Thiazolylmethyl
［（αS ）-α-［（1S ,3S ）-1-hydroxy-3-［（2S ）-2-［3［（2-isopropyl-4-thiazolyl）
methyl］-3-methylureido］
-3-methylbutyramido］
-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
分子式：C37H48N6O5S2
分子量：720.94
性状：白色～淡黄褐色の粉末で、柔らかい塊を含むこともある。
化学構造式：
21. 承認条件
21.1 医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
21.2 本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は
代諾者に有効性及び安全性に関する情報が文書をもって説明され、文書によ
る同意を得てから初めて投与されるよう、医師に対して要請すること。
21.3 医薬品医療機器等法施行規則第41条に基づく資料の提出の猶予期間は、承
認取得から起算して7ヶ月とする。また、提出された資料等により、承認事
6
Ⓡ登録商標
001