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【資料5-1～2】ツロブテロール［1.9MB］ (11 ページ)
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| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_41758.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第28回 7／26）《厚生労働省》 |
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10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
カテコールアミン製剤
アドレナリン
イソプロテレノール等
［9.1.3参照］
機序・危険因子
不整脈、場合によっては心 本剤及びカテコールアミン
停止を起こすおそれがある。 製剤はともに交感神経刺激
作用を持つ。
キサンチン誘導体
低カリウム血症による不整 本剤及びキサンチン誘導体
テオフィリン
脈を起こすおそれがある。 はともに細胞内へのカリウ
アミノフィリン水和物
ム移行作用を持つ。
ジプロフィリン等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
ステロイド剤
プレドニゾロン
ベタメタゾン
ヒドロコルチゾン等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
ステロイド剤及び利尿剤は
尿中へのカリウム排泄を増
加させる。
利尿剤
トリクロルメチアジド
フロセミド
アセタゾラミド等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
0.1～5%未満
循環器
心悸亢進
精神神経系
振戦、頭痛、不
眠
0.1%未満
悪心・嘔吐
27.79±1.58
T1/2（hr）
5.9±0.6
顔面紅潮、不整
脈、頻脈
全身倦怠感、め
まい、興奮、し
びれ感、筋痙縮
熱感、こわばり
感
食欲不振、下痢
胃部不快感
血液
好酸球数増加
適用部位そう痒
感、適用部位紅
斑、接触性皮膚
炎
血清カリウム値
の低下
の血清中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった2）。
注）本剤の承認された成人の1回用量は2mgである。
頻度不明
AST上昇、ALT
上昇
CK上昇
AUC0～∞（ng・hr/mL）
11.8±2.0
蕁麻疹
肝臓
その他
Tmax（hr）
1.35±0.08
健康成人6例にツロブテロールテープ（3mg）を24時間単回経皮投与したとき
発疹、そう痒症
皮膚
Cmax（ng/mL）
（2）単回経皮投与時の投与部位
過敏症
消化器
単回経皮投与時の薬物動態パラメータ
（平均±標準誤差）
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常
が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合
には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強するこ
とがあるので、
重症喘息患者では特に注意すること。
［9.1.6、
10.2参照］
11.2 その他の副作用
5%以上
単回経皮投与時の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
投与部位別の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
投与部位別の薬物動態パラメータ
部位
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
AUC0～∞（ng・hr/mL）
T1/2（hr）
胸部
2.43±0.28
13.3±2.2
53.37±6.76
9.2±1.7
背部
2.30±0.18
11.3±0.7
49.64±3.63
9.4±1.3
上腕部
2.13±0.20
11.3±0.7
48.69±5.44
9.5±1.5
（平均±標準誤差）
適用部位疼痛、
適用部位変色
（3）反復経皮投与時
健康成人6例にツロブテロールテープ（4mg）を1日1回、計5回反復経皮投
与したときの血清中未変化体濃度の投与直前値は3回目2.31ng/mLと最終回
胸痛、浮腫
2.37ng/mLがほぼ同じ値を示し、Cmaxについては3回目投与時3.97±0.38ng/
口渇、筋肉痛
mLと最終回投与時4.10±0.44ng/mLが同様な値を示した3）。
注）本剤の承認された成人の1回用量は2mgである。
注）発現頻度は使用成績調査を含む。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 貼付前
患者には本剤を内袋のまま渡し、本剤を使用するときに内袋から取
り出すように指示すること。
14.1.2 貼付時
（1）貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
（2）皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えることが望ましい。
（3）本剤をはがす可能性がある小児には、手の届かない部位に貼付す
ることが望ましい。
（4）動物実験（ラット）で損傷皮膚に貼付した場合、血中濃度の上昇
が認められたので、創傷面に使用しないこと。
16.1.2 小児
気管支喘息小児患者6例に本剤を年齢4～9歳（体重18.0～26.5kg）には1mg、
年齢9～13歳（体重33.0～41.7kg）には2mgを24時間単回経皮投与したときの
血清中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった4）。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 成人
（1）単回経皮投与時
健康成人5例に本剤2mgを24時間単回経皮投与したときの血清中未変化体濃度
単回経皮投与時の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった1）。
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10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
カテコールアミン製剤
アドレナリン
イソプロテレノール等
［9.1.3参照］
機序・危険因子
不整脈、場合によっては心 本剤及びカテコールアミン
停止を起こすおそれがある。 製剤はともに交感神経刺激
作用を持つ。
キサンチン誘導体
低カリウム血症による不整 本剤及びキサンチン誘導体
テオフィリン
脈を起こすおそれがある。 はともに細胞内へのカリウ
アミノフィリン水和物
ム移行作用を持つ。
ジプロフィリン等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
ステロイド剤
プレドニゾロン
ベタメタゾン
ヒドロコルチゾン等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
ステロイド剤及び利尿剤は
尿中へのカリウム排泄を増
加させる。
利尿剤
トリクロルメチアジド
フロセミド
アセタゾラミド等
［9.1.3、
9.1.6、
11.1.2参照］
0.1～5%未満
循環器
心悸亢進
精神神経系
振戦、頭痛、不
眠
0.1%未満
悪心・嘔吐
27.79±1.58
T1/2（hr）
5.9±0.6
顔面紅潮、不整
脈、頻脈
全身倦怠感、め
まい、興奮、し
びれ感、筋痙縮
熱感、こわばり
感
食欲不振、下痢
胃部不快感
血液
好酸球数増加
適用部位そう痒
感、適用部位紅
斑、接触性皮膚
炎
血清カリウム値
の低下
の血清中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった2）。
注）本剤の承認された成人の1回用量は2mgである。
頻度不明
AST上昇、ALT
上昇
CK上昇
AUC0～∞（ng・hr/mL）
11.8±2.0
蕁麻疹
肝臓
その他
Tmax（hr）
1.35±0.08
健康成人6例にツロブテロールテープ（3mg）を24時間単回経皮投与したとき
発疹、そう痒症
皮膚
Cmax（ng/mL）
（2）単回経皮投与時の投与部位
過敏症
消化器
単回経皮投与時の薬物動態パラメータ
（平均±標準誤差）
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常
が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合
には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強するこ
とがあるので、
重症喘息患者では特に注意すること。
［9.1.6、
10.2参照］
11.2 その他の副作用
5%以上
単回経皮投与時の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
投与部位別の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
投与部位別の薬物動態パラメータ
部位
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
AUC0～∞（ng・hr/mL）
T1/2（hr）
胸部
2.43±0.28
13.3±2.2
53.37±6.76
9.2±1.7
背部
2.30±0.18
11.3±0.7
49.64±3.63
9.4±1.3
上腕部
2.13±0.20
11.3±0.7
48.69±5.44
9.5±1.5
（平均±標準誤差）
適用部位疼痛、
適用部位変色
（3）反復経皮投与時
健康成人6例にツロブテロールテープ（4mg）を1日1回、計5回反復経皮投
与したときの血清中未変化体濃度の投与直前値は3回目2.31ng/mLと最終回
胸痛、浮腫
2.37ng/mLがほぼ同じ値を示し、Cmaxについては3回目投与時3.97±0.38ng/
口渇、筋肉痛
mLと最終回投与時4.10±0.44ng/mLが同様な値を示した3）。
注）本剤の承認された成人の1回用量は2mgである。
注）発現頻度は使用成績調査を含む。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 貼付前
患者には本剤を内袋のまま渡し、本剤を使用するときに内袋から取
り出すように指示すること。
14.1.2 貼付時
（1）貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
（2）皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えることが望ましい。
（3）本剤をはがす可能性がある小児には、手の届かない部位に貼付す
ることが望ましい。
（4）動物実験（ラット）で損傷皮膚に貼付した場合、血中濃度の上昇
が認められたので、創傷面に使用しないこと。
16.1.2 小児
気管支喘息小児患者6例に本剤を年齢4～9歳（体重18.0～26.5kg）には1mg、
年齢9～13歳（体重33.0～41.7kg）には2mgを24時間単回経皮投与したときの
血清中未変化体濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった4）。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 成人
（1）単回経皮投与時
健康成人5例に本剤2mgを24時間単回経皮投与したときの血清中未変化体濃度
単回経皮投与時の血清中未変化体濃度推移（平均±標準誤差）
推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった1）。
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