２．スイッチ OTC 化の妥当性評価にあたっての必要情報
承認年月日

1998 年 9 月 30 日

再審査期間

1998 年 9 月 30 日～2004 年 9 月 29 日

再審査結果
通知日
再審査結果

2009 年 6 月 19 日
カテゴリー1（薬事法第 14 条第 2 項各号（承認拒否事由）
のいずれにも該当しなかった。）
ホクナリンテープは、マイラン EPD 合同会社が創製した交
感神経アドレナリン β 2 受容体刺激薬ツロブテロールを含有
する世界で初めての長時間作用性経皮吸収型気管支拡張剤
である。
ツロブテロールは気管筋に対して選択的に作用し、その塩
酸塩は経口剤として 1981 年 9 月より発売され，現在も臨床
に供されている。一般に、呼吸機能にはサーカディアンリ
ズム（日内リズム）があり、1 日のうち深夜から早朝にかけ
て低下することが知られている。特に気管支喘息において
はモーニングディップと呼ばれる早朝の呼吸機能の低下と

開発の経緯

なってあらわれ、これによって起こる早朝発作は患者や介

（インタビ

護者の大きな負担になっている。マイラン EPD 合同会社で

医療用医薬品 ュ ー フ ォ ー はこれらの問題に対して、ツロブテロールの血中濃度を必
の特徴・概要 ム 1) 等より） 要な時間に必要な濃度にコントロールすることで解決し、
かつ、全身性の副作用を回避するために、1 日 1 回貼付製剤
ホクナリンテープの開発に着手した。
ホクナリンテープは持続性に優れた気管支拡張作用を示
し、臨床的にはサーカディアンリズムを考慮した時間薬物
治療が可能であり、気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など
諸症状の改善に有用性が認められ、1998 年 9 月に承認を得
た。
2022 年 12 月、マイラン EPD 合同会社からヴィアトリス製
薬株式会社へ製造販売承認の承継及び販売移管を行った。
（1）TCS ＊ により主薬の放出をコントロール
＊

TCS（Transdermal Chrono-delivery System）:

治療学的・製
経皮時間制御送達システム
剤学的特性
（2）持続的な気管支拡張作用（経皮投与：イヌ･モルモット）
（インタビ
（3）気管筋（β 2 受容体）に高い選択性（in vitro：モルモッ
ューフォー
ト）
ム 1) 等より）
（4）1 日 1 回貼付で臨床効果を発揮
（5）モーニングディップを抑制（就寝前貼付）

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