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参考資料2 高齢者の医薬品適正使用の指針(総論編) (38 ページ)
出典
公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_46575.html |
出典情報 | 高齢者医薬品適正使用検討会(第19回 12/11)《厚生労働省》 |
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別表4 CYP の関与する基質,阻害薬,誘導薬の代表例
(特に高齢者での使用が想定され注意が必要な薬物)
CYP分子種
CYP1A2
基質
阻害薬
誘導薬
阻害薬や誘導薬からの
相互作用を受ける薬物
基質の血中濃度を
上昇させる薬物等
基質の血中濃度を
低下させる薬物等
チザニジン
フルボキサミン
デュロキセチン
メキシレチン
ラメルテオン
ワルファリン
フェニトイン
CYP2C9
シプロフロキサシン
ミコナゾール、
フルコナゾール
アミオダロン
リファンピシン
グリメピリド、グリベンクラミド、 ブコローム
ナテグリニド
ジクロフェナク、セレコキシブ
フルバスタチン
CYP2C19
CYP2D6
ボリコナゾール
フルボキサミン
デキストロメトルファン
パロキセチン
オメプラゾール、ランソプラゾール
ノルトリプチリン、マプロチリン
ボリコナゾール、フルコナゾール
テルビナフィン
メトプロロール
シナカルセト
トルテロジン
デュロキセチン
アトモキセチン
ミラベグロン
トリアゾラム、アルプラゾラム、 イトラコナゾール、
ブロチゾラム
ボリコナゾール、
シンバスタチン、アトルバスタチン
フルコナゾール
アゼルニジピン、ニフェジピン
エリスロマイシン
スボレキサント
CYP3A
注1, 2)
ミコナゾール、
ニソルジピ ン、フェロジピ ン、 クラリスロマイシン、
リバーロキサバン
チカグレロル
エプレレノン
リファンピシン
ジルチアゼム、ベラパミル
リファンピシン、
リファブチン
フェノバルビタール、
フェニトイン、
カルバマゼピン
セントジョーンズワート
グレープフルーツジュース
※ 基質(相互作用を受ける薬物)は、そのCYP分子種で代謝される薬物である。基質の薬物は、同じ代謝酵素の
欄の阻害薬(血中濃度を上昇させる薬物等)
、誘導薬(血中濃度を低下させる薬物等)の薬物との併用により相
互作用が起こり得る。一般に血中濃度を上昇させる阻害薬との組み合わせでは基質の効果が強まって薬物有
害事象が出る可能性があり、血中濃度を低下させる誘導薬との組み合わせでは効き目が弱くなる可能性があ
る。なお、多くの場合、基質同士を併用してもお互いに影響はない。
※ 上記薬剤は2倍以上あるいは1/2以下へのAUCもしくは血中濃度の変動による相互作用が基本的に報告されて
いるものであり、特に高齢者での使用が想定され、重要であると考えられる薬剤をリストアップしている。
抗HIV薬、抗HCV薬、抗がん薬など相互作用を起こしうる全ての薬剤を含めているものではない。組み合わ
せによっては5倍以上、場合によっては10倍以上に血中濃度が上昇するものもある。
※ 本表はすべてを網羅したものではない。実際に相互作用に注意すべきかどうかは、医薬品添付文書の記載や相
互作用の報告の有無なども確認して個別の組み合わせごとに判断すること。
注1 ベンゾジアゼピン系薬やCa拮抗薬は主にCYP3Aで代謝される薬物が多い。本リストでは、そのなかでも
CYP3Aの寄与が高いことが良く知られている薬物を例示した。
注2 消化管吸収におけるCYP3A、P糖蛋白の寄与は不明瞭であることが多く、また両方が関与するケースもみ
られることに注意を要する。またCYP3Aの阻害薬については、P糖蛋白も阻害する場合が多い。
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(特に高齢者での使用が想定され注意が必要な薬物)
CYP分子種
CYP1A2
基質
阻害薬
誘導薬
阻害薬や誘導薬からの
相互作用を受ける薬物
基質の血中濃度を
上昇させる薬物等
基質の血中濃度を
低下させる薬物等
チザニジン
フルボキサミン
デュロキセチン
メキシレチン
ラメルテオン
ワルファリン
フェニトイン
CYP2C9
シプロフロキサシン
ミコナゾール、
フルコナゾール
アミオダロン
リファンピシン
グリメピリド、グリベンクラミド、 ブコローム
ナテグリニド
ジクロフェナク、セレコキシブ
フルバスタチン
CYP2C19
CYP2D6
ボリコナゾール
フルボキサミン
デキストロメトルファン
パロキセチン
オメプラゾール、ランソプラゾール
ノルトリプチリン、マプロチリン
ボリコナゾール、フルコナゾール
テルビナフィン
メトプロロール
シナカルセト
トルテロジン
デュロキセチン
アトモキセチン
ミラベグロン
トリアゾラム、アルプラゾラム、 イトラコナゾール、
ブロチゾラム
ボリコナゾール、
シンバスタチン、アトルバスタチン
フルコナゾール
アゼルニジピン、ニフェジピン
エリスロマイシン
スボレキサント
CYP3A
注1, 2)
ミコナゾール、
ニソルジピ ン、フェロジピ ン、 クラリスロマイシン、
リバーロキサバン
チカグレロル
エプレレノン
リファンピシン
ジルチアゼム、ベラパミル
リファンピシン、
リファブチン
フェノバルビタール、
フェニトイン、
カルバマゼピン
セントジョーンズワート
グレープフルーツジュース
※ 基質(相互作用を受ける薬物)は、そのCYP分子種で代謝される薬物である。基質の薬物は、同じ代謝酵素の
欄の阻害薬(血中濃度を上昇させる薬物等)
、誘導薬(血中濃度を低下させる薬物等)の薬物との併用により相
互作用が起こり得る。一般に血中濃度を上昇させる阻害薬との組み合わせでは基質の効果が強まって薬物有
害事象が出る可能性があり、血中濃度を低下させる誘導薬との組み合わせでは効き目が弱くなる可能性があ
る。なお、多くの場合、基質同士を併用してもお互いに影響はない。
※ 上記薬剤は2倍以上あるいは1/2以下へのAUCもしくは血中濃度の変動による相互作用が基本的に報告されて
いるものであり、特に高齢者での使用が想定され、重要であると考えられる薬剤をリストアップしている。
抗HIV薬、抗HCV薬、抗がん薬など相互作用を起こしうる全ての薬剤を含めているものではない。組み合わ
せによっては5倍以上、場合によっては10倍以上に血中濃度が上昇するものもある。
※ 本表はすべてを網羅したものではない。実際に相互作用に注意すべきかどうかは、医薬品添付文書の記載や相
互作用の報告の有無なども確認して個別の組み合わせごとに判断すること。
注1 ベンゾジアゼピン系薬やCa拮抗薬は主にCYP3Aで代謝される薬物が多い。本リストでは、そのなかでも
CYP3Aの寄与が高いことが良く知られている薬物を例示した。
注2 消化管吸収におけるCYP3A、P糖蛋白の寄与は不明瞭であることが多く、また両方が関与するケースもみ
られることに注意を要する。またCYP3Aの阻害薬については、P糖蛋白も阻害する場合が多い。
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