よむ、つかう、まなぶ。
【資料No.1】1.7_同種同効品一覧表 (14 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_26901.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会(令和4年度第3回 7／20)、医薬品第二部会(令和4年度第6回 7／20)（合同開催）《厚生労働省》 |
ページ画像
ダウンロードした画像を利用する際は「出典情報」を明記してください。
低解像度画像をダウンロード
プレーンテキスト
資料テキストはコンピュータによる自動処理で生成されており、完全に資料と一致しない場合があります。
テキストをコピーしてご利用いただく際は資料と付け合わせてご確認ください。
10. 相互作用
臨床薬物相互作用試験は実施していない。［16.7.1、16.7.2 参
照］
＊10.2 併用注意（併用に注意すること）
表1 初日の投与（体重3.5kg以上40kg未満の小児）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ヒドロキシクロロキン レムデシビルの抗ウイ レムデシビルの活性代謝
硫酸塩
ルス活性が低下する可 物の生成及び抗ウイルス
能性がある。
活性をクロロキンが阻害
クロロキン（国内未承
する可能性がある。
認）
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行
うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害
ALT上昇に加えて、肝機能障害の徴候又は検査値異常（抱合型
ビリルビン、ALP又はINRの異常）が認められた場合には、投
与を中止すること。［8.1、9.3.1参照］
11.1.2 過敏症（Infusion Reaction、アナフィラキシーを含む）
低血圧、血圧上昇、頻脈、徐脈、低酸素症、発熱、呼吸困難、
喘鳴、血管性浮腫、発疹、悪心、嘔吐、発汗、悪寒等があらわ
れることがある。［8.2参照］
11.2 その他の副作用
体重
（kg）
初日の投与量
（mg）
バイアル数
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25
30
35
17.5
20
25
37.5
50
75
100
125
150
175
1
1
1
1
1
1
1
2
2
2
表2
1%以上3%未満
0.2%以上1%未満
血液およびリ
貧血
ンパ系障害
胃腸障害
悪心
嘔吐、便秘、下痢
一般・全身障
注入部位疼痛、疲労、発熱
害および投与
部位の状態
肝胆道系障害
高トランスアミナーゼ血症
傷害、中毒お
注入に伴う反応
よび処置合併
症
臨床検査
A L T 増 加 、 A S T 増 加 、プロトロンビン時間延長、肝酵素
トランスアミナーゼ上昇 上昇、肝機能検査値上昇、糸球体
濾過率減少、血中クレアチニン増
加、血中ビリルビン増加
代謝および栄
高トリグリセリド血症
養障害
神経系障害
頭痛、浮動性めまい
精神障害
不眠症
皮膚および皮
発疹、そう痒症
下組織障害
血管障害
静脈炎
生理食塩液に
添加後の全量
（mL）
25
50
100
250
2日目以降の投与（体重3.5kg以上40kg未満の小児）
体重
（kg）
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25
30
35
希釈後のバイアル
から抜き取る量
（mL）
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25（20+5）
30（20+10）
35（20+15）
体重40kg未満の
希釈後のバイアル
小児における
バイアル数 から抜き取る量
維持用量（mg）
（mL）
8.8
1
1.8
10
1
2
12.5
1
2.5
18.8
1
3.8
25
1
5
37.5
1
7.5
50
1
10
62.5
1
12.5
75
1
15
87.5
1
17.5
生理食塩液に
添加後の全量
（mL）
25
50
100
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 他の薬剤と同時に投与しないこと。生理食塩液以外との
適合性は不明である。
14.2.2 本剤は保存剤を含有しないため、調製後の未使用の希釈
液及び使用後の残液は廃棄すること。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
＊14.1.1 再溶解には、注射用水のみを用いること。
14.1.2 バイアルに19mLの注射用水を加え、直ちに30秒間撹拌し、
2～3分間静置した後、澄明な溶液であることを確認する（濃度
5mg/mL）。内容物が溶解しきれない場合は、撹拌及び静置を
繰り返す。
14.1.3 容器施栓系に欠陥・変色がなく、溶液中に微粒子がない
ことを目視で確認する。欠陥・変色や微粒子がみられた場合は
使用しないこと。
14.1.4 注射用水に溶解後、20～25℃で4時間又は2～8℃で24時間
以内に使用すること。
14.1.5 成人及び体重40kg以上の小児については、初日の投与
（レムデシビルとして200mg）の場合は、2バイアルを用い、各
バイアルから20mLずつ（合計40mL）を、2日目以降（レムデ
シビルとして100mg）の投与の場合は、1バイアルから20mLを
とり、生理食塩液に添加して全量を100mL又は250mLとする。
体重3.5kg以上40kg未満の小児については、表1及び表2を参考
に調製する。
14.1.6 静かに20回を目安に反転させて混和させるが、振とうは
避けること。
＊14.1.7 生理食塩液に添加後、注射用水で溶解してからの時間を
含めて、20～25℃で24時間又は2～8℃で48時間を超えた溶液は
使用せず廃棄すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
SARS-CoV-2による感染症患者を対象とした臨床試験（NIAID
ACTT-1）では、プロトロンビン時間延長又は国際標準化比
（INR）増加の発現割合はプラセボ群と比較して本剤投与群で
高かった。なお、両投与群間で出血イベントの発現に差は認め
られなかった。
15.2 非臨床試験に基づく情報
アカゲザルを用いた7日間静脈内投与試験の20mg/kg/日群で腎
毒性に伴う死亡、5mg/kg/日以上の群で血中尿素窒素・クレア
チニンの増加等の腎機能障害、腎尿細管の組織傷害性、ラット
を用いた14又は28日間静脈内投与試験において、臨床暴露量未
満（10mg/kg/日以上）で血中腎機能マーカー異常・尿素窒素
及びクレアチニンの増加、並びに尿中電解質・タンパク異常、
腎尿細管の組織傷害性が認められた。なお、カニクイザルを用
いた28日間静脈内投与試験で、最高用量10mg/kg群で腎毒性は
認められていない。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
＊16.1.1 健康成人における薬物動態
－2－
外国人健康成人被験者に3mgから225mgの用量範囲でレムデシビルを2時
間かけて単回静脈内投与したとき注）、レムデシビルは線形の薬物動態プ
ロファイルを示した。
外国人健康被験者に、レムデシビルを投与初日は200mg、2～5日目又は
10日目に100mgを1日1回30分間かけて反復静脈内投与したときのレムデ
シビル、代謝物であるヌクレオシド類似体（GS-441524）及び中間代謝
物（GS-704277）の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。
注）国 内承認用法・用量は、投与初日に200mgを、投与2日目以降は
100mgを1日1回点滴静注である。
健康成人にレムデシビルを反復静脈内投与したときの
血漿中のレムデシビル及び代謝物の薬物動態パラメータ
用量
例数
（mg）
200
28
100
26
c）
200
28
100
26
200
28
100
26
測定対象
測定日
1日目
レムデシビル 5日目及び
10日目
1日目
ヌクレオシド
5日目及び
d）
類似体
10日目
1日目
中間代謝物e） 5日目及び
10日目
AUCa）
Cmax
t1/2b）
（ng/mL） （ng・h/mL） （h）
4378（23.5）2863（18.6） 0.90
2229（19.2）1585（16.6） 0.96
143（21.5） 2191（19.1）
－
145（19.3） 2229（18.4） 27.4
370（29.3） 698（25.9） 1.27
246（33.9） 462（31.4） 1.23
臨床薬物相互作用試験は実施していない。［16.7.1、16.7.2 参
照］
＊10.2 併用注意（併用に注意すること）
表1 初日の投与（体重3.5kg以上40kg未満の小児）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ヒドロキシクロロキン レムデシビルの抗ウイ レムデシビルの活性代謝
硫酸塩
ルス活性が低下する可 物の生成及び抗ウイルス
能性がある。
活性をクロロキンが阻害
クロロキン（国内未承
する可能性がある。
認）
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行
うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害
ALT上昇に加えて、肝機能障害の徴候又は検査値異常（抱合型
ビリルビン、ALP又はINRの異常）が認められた場合には、投
与を中止すること。［8.1、9.3.1参照］
11.1.2 過敏症（Infusion Reaction、アナフィラキシーを含む）
低血圧、血圧上昇、頻脈、徐脈、低酸素症、発熱、呼吸困難、
喘鳴、血管性浮腫、発疹、悪心、嘔吐、発汗、悪寒等があらわ
れることがある。［8.2参照］
11.2 その他の副作用
体重
（kg）
初日の投与量
（mg）
バイアル数
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25
30
35
17.5
20
25
37.5
50
75
100
125
150
175
1
1
1
1
1
1
1
2
2
2
表2
1%以上3%未満
0.2%以上1%未満
血液およびリ
貧血
ンパ系障害
胃腸障害
悪心
嘔吐、便秘、下痢
一般・全身障
注入部位疼痛、疲労、発熱
害および投与
部位の状態
肝胆道系障害
高トランスアミナーゼ血症
傷害、中毒お
注入に伴う反応
よび処置合併
症
臨床検査
A L T 増 加 、 A S T 増 加 、プロトロンビン時間延長、肝酵素
トランスアミナーゼ上昇 上昇、肝機能検査値上昇、糸球体
濾過率減少、血中クレアチニン増
加、血中ビリルビン増加
代謝および栄
高トリグリセリド血症
養障害
神経系障害
頭痛、浮動性めまい
精神障害
不眠症
皮膚および皮
発疹、そう痒症
下組織障害
血管障害
静脈炎
生理食塩液に
添加後の全量
（mL）
25
50
100
250
2日目以降の投与（体重3.5kg以上40kg未満の小児）
体重
（kg）
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25
30
35
希釈後のバイアル
から抜き取る量
（mL）
3.5
4
5
7.5
10
15
20
25（20+5）
30（20+10）
35（20+15）
体重40kg未満の
希釈後のバイアル
小児における
バイアル数 から抜き取る量
維持用量（mg）
（mL）
8.8
1
1.8
10
1
2
12.5
1
2.5
18.8
1
3.8
25
1
5
37.5
1
7.5
50
1
10
62.5
1
12.5
75
1
15
87.5
1
17.5
生理食塩液に
添加後の全量
（mL）
25
50
100
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 他の薬剤と同時に投与しないこと。生理食塩液以外との
適合性は不明である。
14.2.2 本剤は保存剤を含有しないため、調製後の未使用の希釈
液及び使用後の残液は廃棄すること。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
＊14.1.1 再溶解には、注射用水のみを用いること。
14.1.2 バイアルに19mLの注射用水を加え、直ちに30秒間撹拌し、
2～3分間静置した後、澄明な溶液であることを確認する（濃度
5mg/mL）。内容物が溶解しきれない場合は、撹拌及び静置を
繰り返す。
14.1.3 容器施栓系に欠陥・変色がなく、溶液中に微粒子がない
ことを目視で確認する。欠陥・変色や微粒子がみられた場合は
使用しないこと。
14.1.4 注射用水に溶解後、20～25℃で4時間又は2～8℃で24時間
以内に使用すること。
14.1.5 成人及び体重40kg以上の小児については、初日の投与
（レムデシビルとして200mg）の場合は、2バイアルを用い、各
バイアルから20mLずつ（合計40mL）を、2日目以降（レムデ
シビルとして100mg）の投与の場合は、1バイアルから20mLを
とり、生理食塩液に添加して全量を100mL又は250mLとする。
体重3.5kg以上40kg未満の小児については、表1及び表2を参考
に調製する。
14.1.6 静かに20回を目安に反転させて混和させるが、振とうは
避けること。
＊14.1.7 生理食塩液に添加後、注射用水で溶解してからの時間を
含めて、20～25℃で24時間又は2～8℃で48時間を超えた溶液は
使用せず廃棄すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
SARS-CoV-2による感染症患者を対象とした臨床試験（NIAID
ACTT-1）では、プロトロンビン時間延長又は国際標準化比
（INR）増加の発現割合はプラセボ群と比較して本剤投与群で
高かった。なお、両投与群間で出血イベントの発現に差は認め
られなかった。
15.2 非臨床試験に基づく情報
アカゲザルを用いた7日間静脈内投与試験の20mg/kg/日群で腎
毒性に伴う死亡、5mg/kg/日以上の群で血中尿素窒素・クレア
チニンの増加等の腎機能障害、腎尿細管の組織傷害性、ラット
を用いた14又は28日間静脈内投与試験において、臨床暴露量未
満（10mg/kg/日以上）で血中腎機能マーカー異常・尿素窒素
及びクレアチニンの増加、並びに尿中電解質・タンパク異常、
腎尿細管の組織傷害性が認められた。なお、カニクイザルを用
いた28日間静脈内投与試験で、最高用量10mg/kg群で腎毒性は
認められていない。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
＊16.1.1 健康成人における薬物動態
－2－
外国人健康成人被験者に3mgから225mgの用量範囲でレムデシビルを2時
間かけて単回静脈内投与したとき注）、レムデシビルは線形の薬物動態プ
ロファイルを示した。
外国人健康被験者に、レムデシビルを投与初日は200mg、2～5日目又は
10日目に100mgを1日1回30分間かけて反復静脈内投与したときのレムデ
シビル、代謝物であるヌクレオシド類似体（GS-441524）及び中間代謝
物（GS-704277）の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。
注）国 内承認用法・用量は、投与初日に200mgを、投与2日目以降は
100mgを1日1回点滴静注である。
健康成人にレムデシビルを反復静脈内投与したときの
血漿中のレムデシビル及び代謝物の薬物動態パラメータ
用量
例数
（mg）
200
28
100
26
c）
200
28
100
26
200
28
100
26
測定対象
測定日
1日目
レムデシビル 5日目及び
10日目
1日目
ヌクレオシド
5日目及び
d）
類似体
10日目
1日目
中間代謝物e） 5日目及び
10日目
AUCa）
Cmax
t1/2b）
（ng/mL） （ng・h/mL） （h）
4378（23.5）2863（18.6） 0.90
2229（19.2）1585（16.6） 0.96
143（21.5） 2191（19.1）
－
145（19.3） 2229（18.4） 27.4
370（29.3） 698（25.9） 1.27
246（33.9） 462（31.4） 1.23