よむ、つかう、まなぶ。
総－５参考 (14 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_45183.html |
| 出典情報 | 中央社会保険医療協議会 総会（第598回 11／13）《厚生労働省》 |
ページ画像
ダウンロードした画像を利用する際は「出典情報」を明記してください。
低解像度画像をダウンロード
プレーンテキスト
資料テキストはコンピュータによる自動処理で生成されており、完全に資料と一致しない場合があります。
テキストをコピーしてご利用いただく際は資料と付け合わせてご確認ください。
（６）妊婦、産婦、授乳婦等への投与
① 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有
益性が被ばくによる不利益を上回ると判断される場合の
み投与すること。（妊娠中の投与の安全性は確立していな
いため）
② 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得
ず投与する場合は、[18F]FBB 注射剤の半減期を考慮し、投
与後 24 時間は授乳を中止するよう指導すること。
（授乳中
の投与における[18F]FBB の乳汁への移行の有無及び乳児
に対する影響は不明であるため）
（７）適用上の注意
① [18F]FBB 注射剤を用いて撮像した PET 画像の読影は
[18F]FBB の読影者向けトレーニングプログラムを修了し
た医師が行うこと
② [18F]FBB 注射剤は、適切な放射線遮蔽能を備えた容器に保
管すること
③ 合成終了後の注射剤は、室温で遮光保存し 10 時間以内に
使用すること
④ [18F]FBB 注射剤は局所刺激性があるため、血管外に漏れな
いように慎重に投与すること
（８）薬物動態
① 分布
日本人健康成人 18 例に[18F]FBB 注射剤を単回静脈内投与
したとき、放射能は速やかに全身に分布し、投与放射能量
の 6.19%が脳へ分布した。臓器別の吸収線量及び実効線量
は以下のとおりであった。
吸収線量注）(mGy/300MBq)
臓器
副腎
4.6±0.2
脳
3.9±0.6
乳腺
2.5±0.1
胆嚢壁
45.6±19.1
心臓壁
5.4±0.6
腎臓
8.8±1.4
肝臓
14.7±2.3
下部大腸壁
15.1±3.1
肺
5.6±1.0
筋肉
3.4±0.1
骨原性細胞
5.2±0.3
卵巣
6.4±0.4
膵臓
4.9±0.2
赤色骨髓
4.2±0.2
皮膚
2.3±0.1
小腸
14.8±3.0
脾臓
3.7±0.1
胃壁
4.1±0.2
精巣
3.5±0.2
胸腺
3.1±0.2
甲状腺
2.9±0.2
上部大腸壁
19.2±7.0
膀胱壁
36.6±8.5
子宮
6.6±0.3
全身
4.0±0.1
実効線量
8.1±0.5
(mSv/300MBq)
注）
吸収線量は平均値±標準偏差で表す。
② 代謝
[18F]FBB 注射剤の投与 2.5 分後では血漿中総放射能の約
80%が[18F]FBB の未変化体であったが、投与 30 分後には
[18F]FBB の未変化体が占める割合は血漿中総放射能の約
10%に低下し、極性代謝物が血漿中総放射能の大部分を占
めた。in vitro 試験の結果、極性代謝物の生成に関与する主
な代謝酵素は CYP2J2 及び CYP4F2 であることが示唆され
た。
③ 排泄
[18F]FBB 注射剤の投与 12 時間後には、投与放射能量の約
35%が尿中に排泄された。尿中放射能は主に極性代謝物に
よるものであった。
（９）臨床成績
国 際 共 同 第 Ⅲ 相 試 験 に お い て 、 [18F]FBB 注 射 剤
300MBq±20%が単回静脈内投与され、投与 90～110 分後に脳
PET スキャンが行われた。全集団 94 例及び日本人部分集団
28 例について、病理組織学的評価（脳内アミロイドベータ
の有無）をスタンダードとした場合、PET 画像の視覚的評価
（読影医 3 名の多数決による判定）の感度及び特異度は、全
集団で 96.30%及び 85.00%、日本人部分集団で 100%及び
75.00%であった。
（１０）薬理効果
合成アミロイド線維（Aβ1-42）及びヒト脳ホモジネートを
用いた in vitro 試験において、フロルベタベンがアミロイド
ベータと結合することが示された。また、ヒト脳組織切片を
用いた in vitro 試験において、フロルベタベンがアミロイド
ベータプラークに選択的に結合することが示された。
（１１）有効成分に関する理化学的知見
① [18F]FBB 構造式
②
【 5
放射性核種の特性（18F として）
・物理的半減期：109.8 分
・主 γ 線エネルギー：0.511MeV（193.4%）
臨床成績 】
本品の有効性を指標として実施した臨床試験はないため、
「その
臨床成績は省略する。
（[18F]FBB 注射液の臨床成績は、
他の注意」の「臨床成績」の項参照）
【 6 保守・点検に係る事項 】
（１）使用者による保守点検事項
① 装置を使用する前に、損傷、劣化、異常等が無いか目視
点検を行うこと。また、装置が正しく機能するか、動作確
認を行うこと
② 長期間使用しなかった機器を再使用するときには、使
用前に必ず機器が正常に作動することを確認すること
（２）業者による保守点検事項
正規のサービス業者による保守・点検を定期的に行うこと
【 7 保管方法及び有効期間等 】
（１）保管方法
放射性薬剤自動合成装置 Synthera＋には、原料・薬品及び
毎セットアップ時交換する消耗品以外は、品質確保する
ために特別な保管方法を必要とする構成部品は使用して
いない。
（２）有効期限等
放射性薬剤自動合成装置 Synthera＋一般環境下で保管さ
れる限り、保管方法によって決まる有効期限は定められ
ていない。
【 8 主要文献および文献請求先 】
（資料請求先）
株式会社 CMI
東京都渋谷区恵比寿 4-20-3
恵比寿ガーデンプレイスタワー18 階
電話：03-5789-5899
FAX ：03-5789-5818
取扱説明書を必ず参照すること
6 / 7
14
① 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有
益性が被ばくによる不利益を上回ると判断される場合の
み投与すること。（妊娠中の投与の安全性は確立していな
いため）
② 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得
ず投与する場合は、[18F]FBB 注射剤の半減期を考慮し、投
与後 24 時間は授乳を中止するよう指導すること。
（授乳中
の投与における[18F]FBB の乳汁への移行の有無及び乳児
に対する影響は不明であるため）
（７）適用上の注意
① [18F]FBB 注射剤を用いて撮像した PET 画像の読影は
[18F]FBB の読影者向けトレーニングプログラムを修了し
た医師が行うこと
② [18F]FBB 注射剤は、適切な放射線遮蔽能を備えた容器に保
管すること
③ 合成終了後の注射剤は、室温で遮光保存し 10 時間以内に
使用すること
④ [18F]FBB 注射剤は局所刺激性があるため、血管外に漏れな
いように慎重に投与すること
（８）薬物動態
① 分布
日本人健康成人 18 例に[18F]FBB 注射剤を単回静脈内投与
したとき、放射能は速やかに全身に分布し、投与放射能量
の 6.19%が脳へ分布した。臓器別の吸収線量及び実効線量
は以下のとおりであった。
吸収線量注）(mGy/300MBq)
臓器
副腎
4.6±0.2
脳
3.9±0.6
乳腺
2.5±0.1
胆嚢壁
45.6±19.1
心臓壁
5.4±0.6
腎臓
8.8±1.4
肝臓
14.7±2.3
下部大腸壁
15.1±3.1
肺
5.6±1.0
筋肉
3.4±0.1
骨原性細胞
5.2±0.3
卵巣
6.4±0.4
膵臓
4.9±0.2
赤色骨髓
4.2±0.2
皮膚
2.3±0.1
小腸
14.8±3.0
脾臓
3.7±0.1
胃壁
4.1±0.2
精巣
3.5±0.2
胸腺
3.1±0.2
甲状腺
2.9±0.2
上部大腸壁
19.2±7.0
膀胱壁
36.6±8.5
子宮
6.6±0.3
全身
4.0±0.1
実効線量
8.1±0.5
(mSv/300MBq)
注）
吸収線量は平均値±標準偏差で表す。
② 代謝
[18F]FBB 注射剤の投与 2.5 分後では血漿中総放射能の約
80%が[18F]FBB の未変化体であったが、投与 30 分後には
[18F]FBB の未変化体が占める割合は血漿中総放射能の約
10%に低下し、極性代謝物が血漿中総放射能の大部分を占
めた。in vitro 試験の結果、極性代謝物の生成に関与する主
な代謝酵素は CYP2J2 及び CYP4F2 であることが示唆され
た。
③ 排泄
[18F]FBB 注射剤の投与 12 時間後には、投与放射能量の約
35%が尿中に排泄された。尿中放射能は主に極性代謝物に
よるものであった。
（９）臨床成績
国 際 共 同 第 Ⅲ 相 試 験 に お い て 、 [18F]FBB 注 射 剤
300MBq±20%が単回静脈内投与され、投与 90～110 分後に脳
PET スキャンが行われた。全集団 94 例及び日本人部分集団
28 例について、病理組織学的評価（脳内アミロイドベータ
の有無）をスタンダードとした場合、PET 画像の視覚的評価
（読影医 3 名の多数決による判定）の感度及び特異度は、全
集団で 96.30%及び 85.00%、日本人部分集団で 100%及び
75.00%であった。
（１０）薬理効果
合成アミロイド線維（Aβ1-42）及びヒト脳ホモジネートを
用いた in vitro 試験において、フロルベタベンがアミロイド
ベータと結合することが示された。また、ヒト脳組織切片を
用いた in vitro 試験において、フロルベタベンがアミロイド
ベータプラークに選択的に結合することが示された。
（１１）有効成分に関する理化学的知見
① [18F]FBB 構造式
②
【 5
放射性核種の特性（18F として）
・物理的半減期：109.8 分
・主 γ 線エネルギー：0.511MeV（193.4%）
臨床成績 】
本品の有効性を指標として実施した臨床試験はないため、
「その
臨床成績は省略する。
（[18F]FBB 注射液の臨床成績は、
他の注意」の「臨床成績」の項参照）
【 6 保守・点検に係る事項 】
（１）使用者による保守点検事項
① 装置を使用する前に、損傷、劣化、異常等が無いか目視
点検を行うこと。また、装置が正しく機能するか、動作確
認を行うこと
② 長期間使用しなかった機器を再使用するときには、使
用前に必ず機器が正常に作動することを確認すること
（２）業者による保守点検事項
正規のサービス業者による保守・点検を定期的に行うこと
【 7 保管方法及び有効期間等 】
（１）保管方法
放射性薬剤自動合成装置 Synthera＋には、原料・薬品及び
毎セットアップ時交換する消耗品以外は、品質確保する
ために特別な保管方法を必要とする構成部品は使用して
いない。
（２）有効期限等
放射性薬剤自動合成装置 Synthera＋一般環境下で保管さ
れる限り、保管方法によって決まる有効期限は定められ
ていない。
【 8 主要文献および文献請求先 】
（資料請求先）
株式会社 CMI
東京都渋谷区恵比寿 4-20-3
恵比寿ガーデンプレイスタワー18 階
電話：03-5789-5899
FAX ：03-5789-5818
取扱説明書を必ず参照すること
6 / 7
14