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資料5-1～2 モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物 (16 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00024.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第26回 12／7）《厚生労働省》 |
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11.2 その他の副作用
表1
n
100μg/日（分1）
75
200μg/日（分1）
74
400μg/日（分1）
79
200μg/日（分2）
75
400μg/日（分2）
75
プラセボ
77
注2）本剤の成人の承認用法・用量は、「通常、成人には、各鼻腔に2噴霧ず
つ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして1日
200μg）。」である。
本剤200μg/日（分1）における副作用は、74例中15例（20.3%）に認
められた。主なものは、咽喉頭疼痛3例（4.1%）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第Ⅲ相試験 6 ） にお い て 、 本
剤 2 0 0μg / 日 （ 分 1 ）、 フ ル チ カ ゾ ン プ ロ ピ オ ン 酸 エ ス テ ル （ F P ）
200μg/日（分2）あるいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコ
ア注1）の投与前値及び投与終了時の変化量を下表に示した。
表2
第Ⅲ相試験における投与2週後又は中止時の4鼻症状スコア
投与群注3）
n
本剤200μg/日
（分1）
143
比較注4）
8.3
（0.2）
32
7.8
（0.3）
34
8.4
（0.3）
本剤vsFP
差の点推定値
-1.8
（調整平均値）-0.2
（0.4） 95%CI：-0.7～0.3
142
本剤プラセボ
FPプラセボ
-1.4
（0.3）
注3）それぞれの実薬に対するプラセボを設定した。
注4）調整平均値、95%両側信頼区間（95%CI）、標準誤差は投与前値及び投
与群を共変量とした共分散分析から算出された。
本剤における副作用は、143例中19例（13.3%）に認められた。主なもの
は、血中ビリルビン増加4例（2.8%）
、咽喉頭疼痛3例（2.1%）であった。
17.1.3 国内第Ⅲ相比較試験（小児）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験 7） に お い
て、本剤［5歳以上12歳未満：100μg/日（分1）、12歳以上16歳未満：
200μg/日（分1）］あるいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコ
ア注1） の投与前値及び投与終了時の変化量を下表に示した。その結果、
プラセボに対する本剤の優越性が検証された。
表3
小児通年性アレルギー性鼻炎を対象とした比較試験における投与2週後
又は中止時の4鼻症状スコア
16. 薬物動態
投与群
n
本剤（分1）
220
プラセボ
113
調整平均値
（標準誤差）
投与前
変化量
7.5
-3.9
（0.1）
（0.2）
7.6
（0.2）
-1.9
（0.2）
比較注5）
差の点推定値
（調整平均値）-2.1
95%CI：-2.6～-1.5
注5）調整平均値、95%両側信頼区間（95%CI）、標準誤差は投与前値、投与
群及び年齢層（5歳以上12歳未満、12歳以上16歳未満）を共変量とした
共分散分析から算出された。
16.1 血中濃度
16.1.1 反復投与
健 康 成 人 男 性 （ 日 本 人 各 群 6 例 ） に 本 剤 2 0 0μg 又 は 4 0 0μg を 1 日 2
回注）7日間反復鼻腔内投与した際、血漿中モメタゾンフランカルボン酸
エステル濃度は200μg 1日2回投与群の1例において初回投与後30分に
定量下限をわずかに上回る値（57.2 pg/mL）が認められたが、他の
被験者は全測定時点で定量下限未満（＜50pg/mL）であった2）。
16.4 代謝
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro 試験では広範な代謝が認められ、生
成する複数の代謝物の1つとして6β水酸化体が確認された3）。6β水酸化体
の生成に関与するP450分子種はCYP3A4であることが確認されている4）。
調整平均値
（標準誤差）
投与前
変化量
8.3
-3.9
（0.1）
（0.2）
本剤vs本剤プラセボ
差の点推定値
（調整平均値）-2.3
-3.7
（0.2） 95%CI：-3.1～-1.5
FP200μg/日
（分2）
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者には添付の携帯袋及び使用説明書を渡し、以下の使用方法
を指導すること。
・鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。
・本剤の使用前に容器を上下によく振ること。
・本剤の初回使用時のみ空打ちを行い（10回程度）、液が完全
に霧状になることを確認し使用すること。
・噴霧口を針やピンなどで突かないこと。
平均値（標準誤差）
投与前
変化量
7.3
-2.7
（0.2）
（0.3）
8.1
-4.3
（0.2）
（0.3）
7.9
-4.2
（0.2）
（0.2）
7.3
-4.0
（0.2）
（0.2）
7.7
-4.1
（0.2）
（0.3）
7.6
-1.7
（0.2）
（0.2）
注）小児及び成人の臨床試験で認められた副作用；他の発現頻
度のある副作用はすべて成人のみで認められた。
投与群注2）
1%未満
頻度不明
過敏症
じん麻疹等の発疹
鼻腔
鼻症状（刺激感注）、 鼻 出 血 注 ） 、 鼻 漏 、 鼻中隔穿孔、
そ う 痒 感 、 乾 燥 鼻閉、くしゃみ、 鼻 潰 瘍 、 鼻
感注）、疼痛、発赤、 嗅覚障害
症状（灼熱
不快感 注）等）、真菌
感）
検査陽性
口 腔 並 咽 喉 頭 症 状 （ 刺 激 咳嗽、上気道炎
び に 呼 感、疼痛、不快感、
吸器
乾燥等）
肝臓
肝機能障害、ALT
上 昇 注）、 A S T 上
昇 注）、 ビ リ ル ビ ン
上昇、Al-P上昇、
ウロビリン尿
血液
好中球増多、好酸
球増多、単球増多、
白血球減少、白血
球増多、白血球分
画異常、赤血球減
少 注）、 ヘ モ グ ロ ビ
ン 減 少 注）、 ヘ マ ト
ク リ ッ ト 減 少 注）、
リンパ球減少、血
小 板 減 少 注）、 カ リ
ウム上昇
精神神
頭痛、倦怠感
経系
眼
眼圧亢進、
霧視、中心
性漿液性網
脈絡膜症
その他 コルチゾール減少注） 蛋 白 尿 注 ） 、 尿 糖 、 味覚障害
BUN上昇、コルチ
ゾール上昇
第Ⅱ相試験における投与2週後又は中止時の4鼻症状スコア
1～5%未満
本剤における副作用は、220例中6例（2.7%）に認められた。主なもの
は、鼻部不快感3例（1.4%）であった。
17.1.4 海外第Ⅱ相比較試験（小児）
小児季節性アレルギー性鼻炎（6歳以上12歳未満）を対象とした第Ⅱ
相試験8）において、本剤100μg/日（分1）、ベクロメタゾンプロピオン
酸エステル（BDP）168μg/日（分2）あるいはプラセボを4週間投与
した。合計鼻症状スコア注6）の投与前値、投与1週後及び投与終了時の
変化量を下表に示した。投与1週後及び投与終了時では、本剤はプラ
セボと比較して有意に優れていた（p≤0.01）。
注6）医師の評価によるくしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の
程度をそれぞれ0～3点にスコア化して合計したスコア（最大ス
コアは12点）。
注）本剤の成人の承認用法・用量は、「通常、成人には、各鼻腔に2噴霧
ずつ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして
1日200μg）。」である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相用法用量設定試験（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第Ⅱ相試験 5）において、本剤あ
るいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコア注1）の投与前値及び投
与終了時の変化量を下表に示した。本剤はプラセボと比較していずれ
の投与量でも有意に優れていた（p＜0.01）。
注1）くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の程度をそれぞれ0～
3点にスコア化して合計したスコア（最大スコアは12点）。
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表1
n
100μg/日（分1）
75
200μg/日（分1）
74
400μg/日（分1）
79
200μg/日（分2）
75
400μg/日（分2）
75
プラセボ
77
注2）本剤の成人の承認用法・用量は、「通常、成人には、各鼻腔に2噴霧ず
つ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして1日
200μg）。」である。
本剤200μg/日（分1）における副作用は、74例中15例（20.3%）に認
められた。主なものは、咽喉頭疼痛3例（4.1%）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第Ⅲ相試験 6 ） にお い て 、 本
剤 2 0 0μg / 日 （ 分 1 ）、 フ ル チ カ ゾ ン プ ロ ピ オ ン 酸 エ ス テ ル （ F P ）
200μg/日（分2）あるいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコ
ア注1）の投与前値及び投与終了時の変化量を下表に示した。
表2
第Ⅲ相試験における投与2週後又は中止時の4鼻症状スコア
投与群注3）
n
本剤200μg/日
（分1）
143
比較注4）
8.3
（0.2）
32
7.8
（0.3）
34
8.4
（0.3）
本剤vsFP
差の点推定値
-1.8
（調整平均値）-0.2
（0.4） 95%CI：-0.7～0.3
142
本剤プラセボ
FPプラセボ
-1.4
（0.3）
注3）それぞれの実薬に対するプラセボを設定した。
注4）調整平均値、95%両側信頼区間（95%CI）、標準誤差は投与前値及び投
与群を共変量とした共分散分析から算出された。
本剤における副作用は、143例中19例（13.3%）に認められた。主なもの
は、血中ビリルビン増加4例（2.8%）
、咽喉頭疼痛3例（2.1%）であった。
17.1.3 国内第Ⅲ相比較試験（小児）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験 7） に お い
て、本剤［5歳以上12歳未満：100μg/日（分1）、12歳以上16歳未満：
200μg/日（分1）］あるいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコ
ア注1） の投与前値及び投与終了時の変化量を下表に示した。その結果、
プラセボに対する本剤の優越性が検証された。
表3
小児通年性アレルギー性鼻炎を対象とした比較試験における投与2週後
又は中止時の4鼻症状スコア
16. 薬物動態
投与群
n
本剤（分1）
220
プラセボ
113
調整平均値
（標準誤差）
投与前
変化量
7.5
-3.9
（0.1）
（0.2）
7.6
（0.2）
-1.9
（0.2）
比較注5）
差の点推定値
（調整平均値）-2.1
95%CI：-2.6～-1.5
注5）調整平均値、95%両側信頼区間（95%CI）、標準誤差は投与前値、投与
群及び年齢層（5歳以上12歳未満、12歳以上16歳未満）を共変量とした
共分散分析から算出された。
16.1 血中濃度
16.1.1 反復投与
健 康 成 人 男 性 （ 日 本 人 各 群 6 例 ） に 本 剤 2 0 0μg 又 は 4 0 0μg を 1 日 2
回注）7日間反復鼻腔内投与した際、血漿中モメタゾンフランカルボン酸
エステル濃度は200μg 1日2回投与群の1例において初回投与後30分に
定量下限をわずかに上回る値（57.2 pg/mL）が認められたが、他の
被験者は全測定時点で定量下限未満（＜50pg/mL）であった2）。
16.4 代謝
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro 試験では広範な代謝が認められ、生
成する複数の代謝物の1つとして6β水酸化体が確認された3）。6β水酸化体
の生成に関与するP450分子種はCYP3A4であることが確認されている4）。
調整平均値
（標準誤差）
投与前
変化量
8.3
-3.9
（0.1）
（0.2）
本剤vs本剤プラセボ
差の点推定値
（調整平均値）-2.3
-3.7
（0.2） 95%CI：-3.1～-1.5
FP200μg/日
（分2）
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者には添付の携帯袋及び使用説明書を渡し、以下の使用方法
を指導すること。
・鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。
・本剤の使用前に容器を上下によく振ること。
・本剤の初回使用時のみ空打ちを行い（10回程度）、液が完全
に霧状になることを確認し使用すること。
・噴霧口を針やピンなどで突かないこと。
平均値（標準誤差）
投与前
変化量
7.3
-2.7
（0.2）
（0.3）
8.1
-4.3
（0.2）
（0.3）
7.9
-4.2
（0.2）
（0.2）
7.3
-4.0
（0.2）
（0.2）
7.7
-4.1
（0.2）
（0.3）
7.6
-1.7
（0.2）
（0.2）
注）小児及び成人の臨床試験で認められた副作用；他の発現頻
度のある副作用はすべて成人のみで認められた。
投与群注2）
1%未満
頻度不明
過敏症
じん麻疹等の発疹
鼻腔
鼻症状（刺激感注）、 鼻 出 血 注 ） 、 鼻 漏 、 鼻中隔穿孔、
そ う 痒 感 、 乾 燥 鼻閉、くしゃみ、 鼻 潰 瘍 、 鼻
感注）、疼痛、発赤、 嗅覚障害
症状（灼熱
不快感 注）等）、真菌
感）
検査陽性
口 腔 並 咽 喉 頭 症 状 （ 刺 激 咳嗽、上気道炎
び に 呼 感、疼痛、不快感、
吸器
乾燥等）
肝臓
肝機能障害、ALT
上 昇 注）、 A S T 上
昇 注）、 ビ リ ル ビ ン
上昇、Al-P上昇、
ウロビリン尿
血液
好中球増多、好酸
球増多、単球増多、
白血球減少、白血
球増多、白血球分
画異常、赤血球減
少 注）、 ヘ モ グ ロ ビ
ン 減 少 注）、 ヘ マ ト
ク リ ッ ト 減 少 注）、
リンパ球減少、血
小 板 減 少 注）、 カ リ
ウム上昇
精神神
頭痛、倦怠感
経系
眼
眼圧亢進、
霧視、中心
性漿液性網
脈絡膜症
その他 コルチゾール減少注） 蛋 白 尿 注 ） 、 尿 糖 、 味覚障害
BUN上昇、コルチ
ゾール上昇
第Ⅱ相試験における投与2週後又は中止時の4鼻症状スコア
1～5%未満
本剤における副作用は、220例中6例（2.7%）に認められた。主なもの
は、鼻部不快感3例（1.4%）であった。
17.1.4 海外第Ⅱ相比較試験（小児）
小児季節性アレルギー性鼻炎（6歳以上12歳未満）を対象とした第Ⅱ
相試験8）において、本剤100μg/日（分1）、ベクロメタゾンプロピオン
酸エステル（BDP）168μg/日（分2）あるいはプラセボを4週間投与
した。合計鼻症状スコア注6）の投与前値、投与1週後及び投与終了時の
変化量を下表に示した。投与1週後及び投与終了時では、本剤はプラ
セボと比較して有意に優れていた（p≤0.01）。
注6）医師の評価によるくしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の
程度をそれぞれ0～3点にスコア化して合計したスコア（最大ス
コアは12点）。
注）本剤の成人の承認用法・用量は、「通常、成人には、各鼻腔に2噴霧
ずつ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして
1日200μg）。」である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相用法用量設定試験（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした第Ⅱ相試験 5）において、本剤あ
るいはプラセボを2週間投与した。4鼻症状スコア注1）の投与前値及び投
与終了時の変化量を下表に示した。本剤はプラセボと比較していずれ
の投与量でも有意に優れていた（p＜0.01）。
注1）くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感の程度をそれぞれ0～
3点にスコア化して合計したスコア（最大スコアは12点）。
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