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資料5-1～2 モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物 (17 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00024.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第26回 12／7）《厚生労働省》 |
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小児季節性アレルギー性鼻炎を対象とした第Ⅱ相試験における合計鼻
症状スコア（海外試験）
表4
投与4週後又は
投与1週後
中止時
n 注7） 投与前注8）
変化量注8） 比較注9） 変化量注8） 比較注9）
本剤vsプラ
8.1
-2.8
本剤vsプラ
-3.6
135
セボの差
（1.7） （2.6） セボの差
（2.9）
1.2
0.9
p<0.01
p=0.01
8.0
-2.8
-3.6
136
（1.7） （2.4） BDPvsプラ （2.9）
BDPvsプラ
セボの差
セボの差
0.9
8.0
-1.9
-2.4
1.2
134
（1.5） （2.2） p=0.01
（2.8）
p<0.01
投与群
本剤
100μg/日
（分1）
BDP
168μg/日
（分2）
プラセボ
注7）投与前及び投与4週後又は中止時の例数
注8）平均値（標準偏差）
注9）投与群及び施設を因子とした分散分析
本剤100μg/日（分1）における副作用は、135例中27例（20.0%）に
認められた。主なものは、鼻出血8例（5.9%）、頭痛、くしゃみ各4例
（3.0%）、鼻刺激3例（2.2%）であった。
17.3 その他
17.3.1 海外第Ⅲ相試験（成長及び視床下部－下垂体－副腎皮質系機能
に対する影響）（小児）
小児の通年性アレルギー性鼻炎（3歳以上10歳未満）を対象とした海
外臨床試験9）において、本剤100μg/日（分1）あるいはプラセボを1年
間投与した。治療1年後プラセボと比較して、本剤による有意な成長
抑制は認められなかった。また、視床下部－下垂体－副腎皮質系機能
（血漿コルチゾール）への有意な影響は認められなかった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
モメタゾンフランカルボン酸エステルは抗アレルギー作用及び抗炎症作
用を有する。鼻腔内投与によりアレルギー性鼻炎モデルにおいて各種鼻
症状抑制作用を示した。ヒトのヘルパーT（Th）細胞からのインターロ
イキン-4（IL-4）及びIL-5産生（Th2細胞の活性化）を抑制した10）（in
vitro ）。鼻腔内投与により能動感作マウスのIgE及びIgG1抗体産生を抑
制した11）（in vivo ）。さらに、ラット好酸球の走化性因子による遊走能
を低下させた12）（in vitro ）。
18.2 アレルギー性鼻炎抑制作用
モメタゾンフランカルボン酸エステルは能動感作ラットの抗原誘発鼻腔
内色素漏出反応（水性鼻漏）、くしゃみ、鼻掻き行動、鼻閉及び鼻過敏
性亢進に対して、鼻腔内投与により抑制作用を示した13）-16）（in vivo ）。
18.3 局所抗炎症作用
モメタゾンフランカルボン酸エステルは亜急性炎症モデルであるマウスク
ロトン油耳浮腫に対して、局所投与により抑制作用を示し、その作用はベ
クロメタゾンプロピオン酸エステルよりも低用量で発現した17）（in vivo ）
。
18.4 全身性のステロイド作用の比較
経口投与した時のマウスにおける胸腺萎縮作用、視床下部－下垂体－副
腎皮質系抑制作用及び体重増加抑制作用、並びにモルモットにおける末
梢血リンパ球減少作用の発現にはベクロメタゾンプロピオン酸エステル
よりも高用量を要した18）（in vivo ）。
23. 主要文献
1）社内資料：毒性試験（2008年7月16日承認、CTD2.6.6.1）
2）社内資料：全身吸収性試験（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
3）社内資料：薬物動態試験・代謝物（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
4）社内資料：薬物動態試験・代謝酵素（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
5）石川 哮ほか. 耳鼻咽喉科臨床. 2008; 補123: 1-18.
6）宗 信夫ほか. アレルギー・免疫. 2009; 16: 394-413.
7）社内資料：小児を対象としたプラセボ対照比較試験（2012年5月25日承
認、CTD2.7.6.6）
8）Meltzer EO, et al. J Allergy Clin Immunol. 1999; 104: 107-14.
9）Schenkel EJ, et al. Pediatrics. 2000; 105: E22.
10）Umland SP, et al. J Allergy Clin Immunol. 1997; 100: 511-9.
11）Magari M, et al. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2006; 28:
491-500.
12）Sugimoto Y, et al. Int Immunopharmacol. 2003; 3: 845-52.
13）Kamei C, et al. Jpn Pharmacol Ther. 1995; 23: 2979-82.
14）Sugimoto Y, et al. Pharmacology. 2000; 61: 91-5.
15）社内資料：アレルギー性鼻炎抑制作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.2）
16）Tsumuro T, et al. Eur J Pharmacol. 2005; 524: 155-8.
17）社内資料：局所抗炎症作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.2）
18）社内資料：全身作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.4）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
〒101-8311 東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
電話 0120-409341
受付時間 9：00～17：30（土・日・祝日を除く）
26. 製造販売業者等
＊26.1 製造販売元
26.2 発売元
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物（Mometasone
Furoate Hydrate）
化学名：（+）-9,21-Dichloro-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-1,4pregnadiene-3,20-dione17-（2-furoate）monohydrate
化学構造式：
分子式：C27H30Cl2O6・H2O
分子量：539.44
性状：本品は白色の粉末である。本品はN ,N -ジメチルアセトアミドに溶
けやすく、ジオキサンにやや溶けやすく、メタノール、エタノール
（99.5）又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：約220℃（分解）
22. 包装
〈ナゾネックス®点鼻液50μg56噴霧用〉
1本（10g）×5
〈ナゾネックス®点鼻液50μg112噴霧用〉
1本（18g）×5
© 2023 Organon group of companies. All rights reserved.
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症状スコア（海外試験）
表4
投与4週後又は
投与1週後
中止時
n 注7） 投与前注8）
変化量注8） 比較注9） 変化量注8） 比較注9）
本剤vsプラ
8.1
-2.8
本剤vsプラ
-3.6
135
セボの差
（1.7） （2.6） セボの差
（2.9）
1.2
0.9
p<0.01
p=0.01
8.0
-2.8
-3.6
136
（1.7） （2.4） BDPvsプラ （2.9）
BDPvsプラ
セボの差
セボの差
0.9
8.0
-1.9
-2.4
1.2
134
（1.5） （2.2） p=0.01
（2.8）
p<0.01
投与群
本剤
100μg/日
（分1）
BDP
168μg/日
（分2）
プラセボ
注7）投与前及び投与4週後又は中止時の例数
注8）平均値（標準偏差）
注9）投与群及び施設を因子とした分散分析
本剤100μg/日（分1）における副作用は、135例中27例（20.0%）に
認められた。主なものは、鼻出血8例（5.9%）、頭痛、くしゃみ各4例
（3.0%）、鼻刺激3例（2.2%）であった。
17.3 その他
17.3.1 海外第Ⅲ相試験（成長及び視床下部－下垂体－副腎皮質系機能
に対する影響）（小児）
小児の通年性アレルギー性鼻炎（3歳以上10歳未満）を対象とした海
外臨床試験9）において、本剤100μg/日（分1）あるいはプラセボを1年
間投与した。治療1年後プラセボと比較して、本剤による有意な成長
抑制は認められなかった。また、視床下部－下垂体－副腎皮質系機能
（血漿コルチゾール）への有意な影響は認められなかった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
モメタゾンフランカルボン酸エステルは抗アレルギー作用及び抗炎症作
用を有する。鼻腔内投与によりアレルギー性鼻炎モデルにおいて各種鼻
症状抑制作用を示した。ヒトのヘルパーT（Th）細胞からのインターロ
イキン-4（IL-4）及びIL-5産生（Th2細胞の活性化）を抑制した10）（in
vitro ）。鼻腔内投与により能動感作マウスのIgE及びIgG1抗体産生を抑
制した11）（in vivo ）。さらに、ラット好酸球の走化性因子による遊走能
を低下させた12）（in vitro ）。
18.2 アレルギー性鼻炎抑制作用
モメタゾンフランカルボン酸エステルは能動感作ラットの抗原誘発鼻腔
内色素漏出反応（水性鼻漏）、くしゃみ、鼻掻き行動、鼻閉及び鼻過敏
性亢進に対して、鼻腔内投与により抑制作用を示した13）-16）（in vivo ）。
18.3 局所抗炎症作用
モメタゾンフランカルボン酸エステルは亜急性炎症モデルであるマウスク
ロトン油耳浮腫に対して、局所投与により抑制作用を示し、その作用はベ
クロメタゾンプロピオン酸エステルよりも低用量で発現した17）（in vivo ）
。
18.4 全身性のステロイド作用の比較
経口投与した時のマウスにおける胸腺萎縮作用、視床下部－下垂体－副
腎皮質系抑制作用及び体重増加抑制作用、並びにモルモットにおける末
梢血リンパ球減少作用の発現にはベクロメタゾンプロピオン酸エステル
よりも高用量を要した18）（in vivo ）。
23. 主要文献
1）社内資料：毒性試験（2008年7月16日承認、CTD2.6.6.1）
2）社内資料：全身吸収性試験（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
3）社内資料：薬物動態試験・代謝物（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
4）社内資料：薬物動態試験・代謝酵素（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
5）石川 哮ほか. 耳鼻咽喉科臨床. 2008; 補123: 1-18.
6）宗 信夫ほか. アレルギー・免疫. 2009; 16: 394-413.
7）社内資料：小児を対象としたプラセボ対照比較試験（2012年5月25日承
認、CTD2.7.6.6）
8）Meltzer EO, et al. J Allergy Clin Immunol. 1999; 104: 107-14.
9）Schenkel EJ, et al. Pediatrics. 2000; 105: E22.
10）Umland SP, et al. J Allergy Clin Immunol. 1997; 100: 511-9.
11）Magari M, et al. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2006; 28:
491-500.
12）Sugimoto Y, et al. Int Immunopharmacol. 2003; 3: 845-52.
13）Kamei C, et al. Jpn Pharmacol Ther. 1995; 23: 2979-82.
14）Sugimoto Y, et al. Pharmacology. 2000; 61: 91-5.
15）社内資料：アレルギー性鼻炎抑制作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.2）
16）Tsumuro T, et al. Eur J Pharmacol. 2005; 524: 155-8.
17）社内資料：局所抗炎症作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.2）
18）社内資料：全身作用（2008年7月16日承認、CTD2.6.2.4）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
〒101-8311 東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
電話 0120-409341
受付時間 9：00～17：30（土・日・祝日を除く）
26. 製造販売業者等
＊26.1 製造販売元
26.2 発売元
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物（Mometasone
Furoate Hydrate）
化学名：（+）-9,21-Dichloro-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-1,4pregnadiene-3,20-dione17-（2-furoate）monohydrate
化学構造式：
分子式：C27H30Cl2O6・H2O
分子量：539.44
性状：本品は白色の粉末である。本品はN ,N -ジメチルアセトアミドに溶
けやすく、ジオキサンにやや溶けやすく、メタノール、エタノール
（99.5）又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：約220℃（分解）
22. 包装
〈ナゾネックス®点鼻液50μg56噴霧用〉
1本（10g）×5
〈ナゾネックス®点鼻液50μg112噴霧用〉
1本（18g）×5
© 2023 Organon group of companies. All rights reserved.
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