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資料4-3 アセトアミノフェン (10 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198856_00023.html |
| 出典情報 | 医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議（第51回 6／8）《厚生労働省》 |
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文献内容概略：
RA 患者 83 例、病院対照患者（関節疾患がなく薬物治療を受けていない外来患者）49 例
及び健康成人 46 例を対象とした、薬物動態試験を実施し、投与後 8 時間までの尿中本薬未
変化体及び代謝物を評価した。
用法・用量は、一晩絶食後、本薬 500mg を 1 回投与とした。
RA 患者においてアセトアミノフェンの硫酸抱合体の排泄量が有意に低下した（病院対
照患者 10.6±5.9%、健康成人 11.3±5.1%、RA 患者 3.02±3.7%〔平均値±標準偏差〕）
。ま
た、アセトアミノフェンの硫酸抱合体／アセトアミノフェンのグルクロン酸抱合体の平均
排泄比は病院対照患者で 5.3±10.7、健康成人で 5.6±12.1 であったが、RA 患者では 2.1±
2.7 であった。
＜日本における臨床試験等＞
なし
（２）Peer-reviewed journal の総説、メタ・アナリシス等の報告状況
１）Wienecke T et al. Paracetamol versus nonsteroidal anti-inflammatory drugs for rheumatoid
arthritis. Cochrane database of systematic reviews. 2004; 1: CD003789. 10)
RA 患者における本薬と NSAIDs の効果及び副作用の比較。
〔方法〕2002 年 9 月まで登録された MEDLINE 及び EMBASE から、本薬と NSAIDs を比
較した無作為化二重盲検試験を検索した。1968～1982 年に発表された 4 件のクロスオーバ
ー試験（RA 患者 121 例、4 種の NSAIDs を含む）を特定した。
〔結果〕最も大規模の試験では 54 例中 20 例（37%）にイブプロフェン、7 例（13%）に本
薬（2～6g/日）が使用されていた。また、別の試験では圧痛関節数（Ritchie 関節指数）
、握
力、関節周径への評価をもとに、35 例中 17 例にジクロフェナクが、5 例に本薬が使用され
ていた。
〔結論〕試験が脆弱であったため、確固たる結論を導くことはできないが、効果と副作用
のトレードオフ関係に鑑みて、RA に対して NSAIDs と本薬のどちらかが好ましいかは明ら
かでなかった。
２）McCormack PL et al. Celecoxib: A review of its use for symptomatic relief in the treatment of
osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs 2011; 71: 2457-2489. 15)
EU での適応疾患（変形性関節症（以下、OA）、RA、強直性脊椎炎）におけるセレコキシ
ブ（シクロオキシゲナーゼ（以下、COX）-2 選択的阻害薬）の有効性と忍容性について
MEDLINE と EMBASE を中心に 1996～2011 年の文献を対象としたレビュー。
〔結果］無作為化比較試験において、本薬は、セレコキシブと同等か若干弱い有効性を示
した。また、メタ・アナリシス及び大規模安全性研究において本薬による上部消化管潰瘍の発
生頻度はセレコキシブと同程度であり、非選択的 NSAIDs より低かったとの記載がある。
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RA 患者 83 例、病院対照患者（関節疾患がなく薬物治療を受けていない外来患者）49 例
及び健康成人 46 例を対象とした、薬物動態試験を実施し、投与後 8 時間までの尿中本薬未
変化体及び代謝物を評価した。
用法・用量は、一晩絶食後、本薬 500mg を 1 回投与とした。
RA 患者においてアセトアミノフェンの硫酸抱合体の排泄量が有意に低下した（病院対
照患者 10.6±5.9%、健康成人 11.3±5.1%、RA 患者 3.02±3.7%〔平均値±標準偏差〕）
。ま
た、アセトアミノフェンの硫酸抱合体／アセトアミノフェンのグルクロン酸抱合体の平均
排泄比は病院対照患者で 5.3±10.7、健康成人で 5.6±12.1 であったが、RA 患者では 2.1±
2.7 であった。
＜日本における臨床試験等＞
なし
（２）Peer-reviewed journal の総説、メタ・アナリシス等の報告状況
１）Wienecke T et al. Paracetamol versus nonsteroidal anti-inflammatory drugs for rheumatoid
arthritis. Cochrane database of systematic reviews. 2004; 1: CD003789. 10)
RA 患者における本薬と NSAIDs の効果及び副作用の比較。
〔方法〕2002 年 9 月まで登録された MEDLINE 及び EMBASE から、本薬と NSAIDs を比
較した無作為化二重盲検試験を検索した。1968～1982 年に発表された 4 件のクロスオーバ
ー試験（RA 患者 121 例、4 種の NSAIDs を含む）を特定した。
〔結果〕最も大規模の試験では 54 例中 20 例（37%）にイブプロフェン、7 例（13%）に本
薬（2～6g/日）が使用されていた。また、別の試験では圧痛関節数（Ritchie 関節指数）
、握
力、関節周径への評価をもとに、35 例中 17 例にジクロフェナクが、5 例に本薬が使用され
ていた。
〔結論〕試験が脆弱であったため、確固たる結論を導くことはできないが、効果と副作用
のトレードオフ関係に鑑みて、RA に対して NSAIDs と本薬のどちらかが好ましいかは明ら
かでなかった。
２）McCormack PL et al. Celecoxib: A review of its use for symptomatic relief in the treatment of
osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs 2011; 71: 2457-2489. 15)
EU での適応疾患（変形性関節症（以下、OA）、RA、強直性脊椎炎）におけるセレコキシ
ブ（シクロオキシゲナーゼ（以下、COX）-2 選択的阻害薬）の有効性と忍容性について
MEDLINE と EMBASE を中心に 1996～2011 年の文献を対象としたレビュー。
〔結果］無作為化比較試験において、本薬は、セレコキシブと同等か若干弱い有効性を示
した。また、メタ・アナリシス及び大規模安全性研究において本薬による上部消化管潰瘍の発
生頻度はセレコキシブと同程度であり、非選択的 NSAIDs より低かったとの記載がある。
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