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資料3 オキシブチニン塩酸塩 (12 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00021.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第23回 12／26）《厚生労働省》 |
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評価項目
1日あたりの
平均排尿回数
例数
422 11.21 2.31
1日あたりの
422
平均尿意切迫感回数
1日あたりの
平均切迫性尿失禁
回数
投与前値 最終評価時
317
変化量
8.91 2.28
‑2.31 2.35
3.95 2.49
1.51 1.87
‑2.43 2.45
1.64 1.33
0.42 1.09
‑1.22 1.30
平均値 標準偏差
単位：回/day
副作用発現頻度は83.8%（362/432例）であった。
主な副作用は、適用部位皮膚炎73.8%（319/432
例）、口内乾燥9.7%（42/432例）及び好酸球百分
率増加5.6%
（24/432例）であった。
18．薬効薬理
18.1 作用機序
オキシブチニン塩酸塩は、向神経作用
（抗ムスカリン作
用）に加え、平滑筋直接弛緩作用（カルシウム拮抗作用）
を有し、膀胱に協力的に作用することにより、膀胱の過
緊張状態を抑制すると考えられている。
18.2 ムスカリン受容体に対する親和性
ヒトムスカリン受容体（M1、M2、M3、M4及びM5）を用い
た結合実験において、オキシブチニンは［3H］N-メチル
スコポラミン結合を競合的に阻害し、ムスカリンM3及
びM4受容体に対して高い親和性を示した11）
（in vitro）。
18.3 摘出平滑筋に対する作用
ラット、モルモット及びヒトの摘出膀胱平滑筋を用い
た試験で、オキシブチニンはアセチルコリン及びカル
バコールによる収縮を抑制し（抗コリン作用）、また、高
用量でカリウム収縮を抑制した（カルシウム拮抗作
用）
。代謝物であるDEOはオキシブチニンと同様に抗
コリン作用及び膀胱平滑筋直接作用
（カルシウム拮抗
作用）を示した12-15）
（in vitro）。
18.4 排尿機能に対する作用
ラットの膀胱内圧測定試験
（シストメトリー）におい
て、
本剤は用量依存的に排尿までの時間を延長させた16）。
試験（2013年3月25日承認、CTD2.6.4.4.1.1）
.
5）久光製薬集計資料. ラットにおける反復投与組織分布
試験（2013年3月25日承認、CTD2.6.4.4.1.2）
.
6）秋本義雄 ほか：医薬品研究 1984; 15
（4）:519-35.
7）Mizushima H, et al.：Xenobiotica 2007; 37
（1）:59-73.
8）Lukkari E, et al.：Pharmacol Toxicol 1998; 82
（4）
: 161-6.
9）Yaïch M, et al.：Pharmacogenetics 1998; （
8 5）:449-51.
10）久光製薬集計資料. 第Ⅲ相比較試験（2013年3月25日承
認、CTD2.7.6.6）
.
11）Maruyama S, et al.：J Urol 2006; 175
（1）:365-9.
12）Uchida M, et al.：J Pharmacol Sci 2004; 94
（2）:122-8.
13）Mizushima H, et al.：Biol Pharm Bull 2007; 30
（5）:95562.
14）Smith E R, et al.：Arzneimittelforschung 1998; 48
（10）
:
1012-8.
15）Waldeck K, et al.：J Urol 1997; 157
（3）:1093-7.
16）久光製薬集計資料. シストメトリー法を用いたラット
排尿機能評価（2013年3月25日承認、CTD2.6.2.2.1）
.
24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 学術部 お客様相談室
〒100-6330 東京都千代田区丸の内二丁目4番1号
フリーダイヤル 0120-381332
FAX.
（03）
5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社
〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地
19．有効成分に関する理化学的知見
一般名：オキシブチニン塩酸塩
（Oxybutynin hydrochloride）
化学名：4-diethylamino-2-butynyl（±）-α-cyclohexyl-αphenylglycollate hydrochloride
構造式：
分子式：C22H31NO3・HCl
分子量：393.95
性 状：白色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶
けやすく、水、エタノール（95）
又は酢酸（100）に溶け
やすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエー
テルにほとんど溶けない。水溶液
（1→50）は旋光性
を示さない。
融 点：124〜129℃
22．包装
70枚［7枚/1袋×10袋］
23．主要文献
1）久光製薬集計資料. 第Ⅱ相貼付部位検討試験
（2013年3
月25日承認、CTD2.7.6.4）
.
2）久光製薬集計資料. 第Ⅰ相反復投与試験
（2013年3月25
日承認、CTD2.7.6.3）
.
3）久光製薬集計資料. 第Ⅲ相長期投与試験
（2013年3月25
日承認、CTD2.7.6.7）
.
4）久光製薬集計資料. ラットにおける単回投与組織分布
製造販売元
−4−
30 / 93
2J236A
1日あたりの
平均排尿回数
例数
422 11.21 2.31
1日あたりの
422
平均尿意切迫感回数
1日あたりの
平均切迫性尿失禁
回数
投与前値 最終評価時
317
変化量
8.91 2.28
‑2.31 2.35
3.95 2.49
1.51 1.87
‑2.43 2.45
1.64 1.33
0.42 1.09
‑1.22 1.30
平均値 標準偏差
単位：回/day
副作用発現頻度は83.8%（362/432例）であった。
主な副作用は、適用部位皮膚炎73.8%（319/432
例）、口内乾燥9.7%（42/432例）及び好酸球百分
率増加5.6%
（24/432例）であった。
18．薬効薬理
18.1 作用機序
オキシブチニン塩酸塩は、向神経作用
（抗ムスカリン作
用）に加え、平滑筋直接弛緩作用（カルシウム拮抗作用）
を有し、膀胱に協力的に作用することにより、膀胱の過
緊張状態を抑制すると考えられている。
18.2 ムスカリン受容体に対する親和性
ヒトムスカリン受容体（M1、M2、M3、M4及びM5）を用い
た結合実験において、オキシブチニンは［3H］N-メチル
スコポラミン結合を競合的に阻害し、ムスカリンM3及
びM4受容体に対して高い親和性を示した11）
（in vitro）。
18.3 摘出平滑筋に対する作用
ラット、モルモット及びヒトの摘出膀胱平滑筋を用い
た試験で、オキシブチニンはアセチルコリン及びカル
バコールによる収縮を抑制し（抗コリン作用）、また、高
用量でカリウム収縮を抑制した（カルシウム拮抗作
用）
。代謝物であるDEOはオキシブチニンと同様に抗
コリン作用及び膀胱平滑筋直接作用
（カルシウム拮抗
作用）を示した12-15）
（in vitro）。
18.4 排尿機能に対する作用
ラットの膀胱内圧測定試験
（シストメトリー）におい
て、
本剤は用量依存的に排尿までの時間を延長させた16）。
試験（2013年3月25日承認、CTD2.6.4.4.1.1）
.
5）久光製薬集計資料. ラットにおける反復投与組織分布
試験（2013年3月25日承認、CTD2.6.4.4.1.2）
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6）秋本義雄 ほか：医薬品研究 1984; 15
（4）:519-35.
7）Mizushima H, et al.：Xenobiotica 2007; 37
（1）:59-73.
8）Lukkari E, et al.：Pharmacol Toxicol 1998; 82
（4）
: 161-6.
9）Yaïch M, et al.：Pharmacogenetics 1998; （
8 5）:449-51.
10）久光製薬集計資料. 第Ⅲ相比較試験（2013年3月25日承
認、CTD2.7.6.6）
.
11）Maruyama S, et al.：J Urol 2006; 175
（1）:365-9.
12）Uchida M, et al.：J Pharmacol Sci 2004; 94
（2）:122-8.
13）Mizushima H, et al.：Biol Pharm Bull 2007; 30
（5）:95562.
14）Smith E R, et al.：Arzneimittelforschung 1998; 48
（10）
:
1012-8.
15）Waldeck K, et al.：J Urol 1997; 157
（3）:1093-7.
16）久光製薬集計資料. シストメトリー法を用いたラット
排尿機能評価（2013年3月25日承認、CTD2.6.2.2.1）
.
24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 学術部 お客様相談室
〒100-6330 東京都千代田区丸の内二丁目4番1号
フリーダイヤル 0120-381332
FAX.
（03）
5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社
〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地
19．有効成分に関する理化学的知見
一般名：オキシブチニン塩酸塩
（Oxybutynin hydrochloride）
化学名：4-diethylamino-2-butynyl（±）-α-cyclohexyl-αphenylglycollate hydrochloride
構造式：
分子式：C22H31NO3・HCl
分子量：393.95
性 状：白色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶
けやすく、水、エタノール（95）
又は酢酸（100）に溶け
やすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエー
テルにほとんど溶けない。水溶液
（1→50）は旋光性
を示さない。
融 点：124〜129℃
22．包装
70枚［7枚/1袋×10袋］
23．主要文献
1）久光製薬集計資料. 第Ⅱ相貼付部位検討試験
（2013年3
月25日承認、CTD2.7.6.4）
.
2）久光製薬集計資料. 第Ⅰ相反復投与試験
（2013年3月25
日承認、CTD2.7.6.3）
.
3）久光製薬集計資料. 第Ⅲ相長期投与試験
（2013年3月25
日承認、CTD2.7.6.7）
.
4）久光製薬集計資料. ラットにおける単回投与組織分布
製造販売元
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