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資料3    オキシブチニン塩酸塩 (2 ページ)

公開元URL https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00021.html
出典情報 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議(第23回 12/26)《厚生労働省》
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過活動膀胱(overactive bladder:OAB)の治療の中心は薬物
療法で、本邦の過活動膀胱診療ガイドラインでは抗コリン
薬が第一選択薬とされている)。
本邦で上市されている過活動膀胱治療薬は本剤を除き、経
口剤のみである。
抗コリン作用を有する薬剤は唾液腺や腸管、毛様体筋等の
ムスカリン受容体にも作用するため、口内乾燥や便秘、霧
視等の副作用を発現することが知られている。
オキシブチニン塩酸塩は徐放化することにより、急激な血
中濃度上昇が抑制され、抗コリン性副作用が低減できるこ
とが報告されている。また、経皮吸収型製剤は肝初回通過
効果を回避できることから、経口剤と比較してオキシブチ
ニン代謝物、N-desethyloxybutynin(以下、DEO)による抗コ
リン性副作用を低減できることが報告されている。また、
ネオキシ®テープ 73.5mg は経皮吸収型製剤であり安定し
た血中濃度が維持されることから通常の経口剤と比較し、
抗コリン性副作用の低減が期待される。
オキシブチニン塩酸塩の経皮吸収型製剤を開発すること
で、医療現場における過活動膀胱薬物治療の選択肢を拡げ
ることができると考えられた。
以上のことから、久光製薬株式会社はオキシブチニン塩酸
塩を有効成分とした旧製剤(59.9mm×59.9mm)の開発に着
手し、2013 年 3 月に製造販売承認を取得、同年 6 月に発
売した。
旧製剤は承認時までの臨床試験や製造販売後の特定使用成
績調査において適用部位皮膚炎等の皮膚症状がみられたこ
とから、医療現場で皮膚刺激の低減が要望されていた。旧
製剤でみられた適用部位の皮膚症状は、基剤よりも有効成
分であるオキシブチニン塩酸塩に起因するものと考えられ
た。
そこで、旧製剤の皮膚刺激低減を目的として、オキシブチ
ニン塩酸塩の含量(1 枚 73.5mg)を変更することなく処方
を変更し、製剤面積を 1.5 倍に拡大することで単位面積あ
たりの有効成分の含量を 2/3 とした本剤(73.0mm×73.0mm)
を開発し、2018 年 10 月に一部変更承認を取得した。
治療学的・製

・日本初の経皮吸収型過活動膀胱治療剤である。

剤学的特性

・過活動膀胱の主症状(尿意切迫感、頻尿および切迫性尿

(インタビ

失禁)に対し改善効果を示す。

ューフォー

・有効成分であるオキシブチニン塩酸塩は、向神経作用(抗

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