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資料１－３ ヨウ化カリウム製剤とミネラルコルチコイド受容体拮抗薬２剤（エサキセレノン、エプレレノン）の電子化された添付文書一覧［13.1MB］ (12 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_45738.html |
| 出典情報 | 薬事審議会 医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和6年度第9回 12／4）《厚生労働省》 |
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18.3 高血圧に対する作用
18.3.1 エプレレノンは、アルドステロン持続投与/食塩負荷を行った一側臣摘出
高血圧ラットにおいて、収縮期血圧に対し持続的な隆圧作用を示したき^⑳ 。
18.3.2 エプレレノンは、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット (SHRSP) にお
いて、2週間の投与期間中、収縮期血圧に対 し持続的な降圧作用を示した。また、
ACE阻害薬であるリシノプリルとの併用により、隆圧作用は顕著に増強された。
18.3.3 食塩感受性低レニン型高血圧の動物モデルであるDahl食塩感受性ラッ
トにおいて、エプレレノンは4週間の持続投与で収縮期血圧に対し用量依存
的な隆圧作用を示した。
18.4 慢性心不全に対する作用
エプレレノンは心不全動物モデル (マウス、ラット、イヌ) において、心機
能関連のパラメータ (諾室駆出分画など) を改善し、心保護作用 (心肥大、
左室リモデリングの抑制) を示した革人⑫ 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 : エアプレレノン (Eplerenone)
化学名 : 9.11z-Epoxy-7g-(methoxycarbonyl) -3-oxo-17g-pregn-4-ene-21 ,17-
carbolactone
分子式 : CaHsoOs
分子量 : 414.49
性状 : 白色の結晶性の粉末である。
アセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノー
ル (99.5) に極めて溶けにくい。
結晶多形が認められる。
化学構造式 :
O
22. 名半
(セララ錠25mg)
100錠 [10錠 (PTP) x10]
(セララ錠50mg)
100錠 [10錠 (PTP) x10]、700錠 [14錠 (PTP) x50]、500錠 (振)
(《セララ錠100mg/
100錠 [10錠 (PTP) x10]
23. 主要文献
1) 社内資料 : 欧米人健康成人男性を対象とした単回投与試験 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (i) .1))
2) 社内資料 : 欧米人健康成人男性を対象とした反復投与試験 (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (ii))
3) 社内資料 : 日本人健康 (未治療軽度高血圧症を含む) 成人易性を対象とし
た反復投与試験 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要下 .1. (2) .3))
4) 社内資料 : 欧米人健康成人における単回投与後の薬物動態に及ぼす食事の
影響 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要トト .1. (3) .3))
5) 社内資料 :単回経口投与後のバイオアベイラビリティの検討 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (i) .1))
6) 社内資料 :太 なみoにおける和蛋白結合率及び結合春白質 (承認年月日 :
2007.7 .31、申請資料概要へ.2. (2) .4) . (1i))
7) 社内資料:ラットにおける単回経口投与後の臓器・組織内濃度 (承認年月日:
2007.7.31、申請資料概要へ.2. (2) .1) . (1i))
8) Cook CS.et al.: Drug Metab Dispos. 2002 : 30 (12) : 1344-1351
9) 社内資料 : 肝薬物代謝酵素活性に及ぼす影響 (承認年月日 : 2007.7.31、申
請資料概要へ.2. (3) .3))
10) 社内資料 : ヒト血茜中代謝物 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要
へ.2. (3) .1) .iy))
11) Cook CS,et al. : Drug Metab 2 2003 : 31 (11) : 1448-1455
12) 社内資料 :排田トランスポーターに関連した薬物相互作用 (承認年月日 :
2016.12.19、 CTD2.7.2.2.1.1)
13) 社内資料 : 健康成人及び腎機能障害患者における楽物動聞
2007 .7.31、申請資料概要トト .1. (3) .6))
14) 社内資料 : 健康成人及び肝機能障害愚者における薬物動惑
2007 .7.31、申請資料概要トト.1. (3) .5))
15) 社内資料 : 薬物動態に及ぼす年齢の虹響 (承認年月日 : 2007 .7.31、申請
資料概要トト.1. (3) .7))
ペーニア
(承認年月日 :
(承認年月日 :
16) 社内資料 : 慢性心不全愚者における朱物動交
CTD2.7.2.2.2.1)
17) Cook CS.et al. : Xenobiotica. 2004 : 34 (3) : 215-228
18) 社内資料 : 薬物相互作用の検討/クラリスロマイシン (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .5) . (xvi) )
19) 社内資料 : 薬物相互作用の検討/グレープフルーツジュース (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (②) .5) . (sv))
20) 社内資料 :薬物相互作用の検討/セント・ジョーンズ・ワート (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .5) . (jy))
21) Saruta T,et al. :」 Clin Hypertens. 2004 : 6 (4) : 175-185
22) Weinberger MH,et al. : Am ] Hypertens. 2002 : 15 (8) : 709-716
23) White WB,et al.: Am ] Cardiol. 2003 : 92 (1) : 38-42
)
)
(承認年月日 : 2016.12.19、
24) Flack ]M,et al.:] Am Coll Cardiol. 2003 : 41 (7) : 1148-1155
25) 社内資料:二重官検法による本落性高血圧症に対する有効性及び安全性 (承
認年月日 : 2007.7.31、申請資料鬼要下.4. (1) .5))
26) Wiliams GH,et al. : Am ] Cardiol. 2004 : 93 (8) : 990-996
27) Weinbereer MH,et al.: Am Heart ]. 2005 : 150 (3) : 426-433
28) White WB,et al. : Hypertension. 2003 : 41 (5) : 1021-1026
29) Krum H,et al. : Hypertension. 2002 : 40 (2) : 117-123
) Van Mieghem W,et al. : Eur Heart ]. 2002 : 23 (Suppl) : 211
) 社内資料 : 長期投与時の有効性及び安全性 (承認年月日 : 2007.7.31、申
請資料概要トト.4. (4) .1))
32) Bureess ED,et al.: Chn Ther. 2003 : 25 (9) : 2388-2404
33) 社内資料 : 日本人慢性心不全患者を対象とした第3相試験 (承認年月日 :
2016.12.19、CTD2.7.3.2.2、2.7.3.3.2.2)
34) Zannad F,et al.: N Engl ] Med. 2011 : 364 (1) : 11-21
35) de Gasparo M,et al. : ] Pharmacol Exp Ther. 1987 : 240 (②) : 650-656
36) 社内資料 : ヒト由来各種ステロイド受容体における特異性 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要ホ.1. (2) .1) . (各))
37) 社内資料 : 降圧作用の作用機序 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要
ホ.1. (②) .4)
38) 社内資料 : 脳卒中易発症性自然発症高血圧ラットに対する作用 (承認年月
日 : 2007 .7.31、申請資料概要ホ.1. (1) .1) . (操))
39) Blasi ER,et al. : Kidney Int. 2003 : 63 (5) : 1791-1800
40) 社内資料 : Dahl食塩感受性ラットに汐する作用 (承認年月日 : 2007.7.31、
申請資料概要ホ.1. (1) .1) . (i))
41) 社内資料 : 心不全動物モデルにおける作用 (承認年月日 : 2016.12.19、
CTD2.6.2.2.1)
42) Suzuki G,et al.: Circulation. 2002 : 106 (23) : 2967-2972
*24. 文献請求先肥び問い合わせ先
ヴィアトリス製薬合同会社 メディカルインフォメーション部
〒106-0041 東京都港区麻布台一丁目3番1号
フリーダイヤル 0120-419-043
26. 製造販売業者等
※26.1 製造販売元
ヴィアトリス製薬合同会社
東京都港区麻布台一丁目3番号
登録商標
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18.3.1 エプレレノンは、アルドステロン持続投与/食塩負荷を行った一側臣摘出
高血圧ラットにおいて、収縮期血圧に対し持続的な隆圧作用を示したき^⑳ 。
18.3.2 エプレレノンは、脳卒中易発症性自然発症高血圧ラット (SHRSP) にお
いて、2週間の投与期間中、収縮期血圧に対 し持続的な降圧作用を示した。また、
ACE阻害薬であるリシノプリルとの併用により、隆圧作用は顕著に増強された。
18.3.3 食塩感受性低レニン型高血圧の動物モデルであるDahl食塩感受性ラッ
トにおいて、エプレレノンは4週間の持続投与で収縮期血圧に対し用量依存
的な隆圧作用を示した。
18.4 慢性心不全に対する作用
エプレレノンは心不全動物モデル (マウス、ラット、イヌ) において、心機
能関連のパラメータ (諾室駆出分画など) を改善し、心保護作用 (心肥大、
左室リモデリングの抑制) を示した革人⑫ 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 : エアプレレノン (Eplerenone)
化学名 : 9.11z-Epoxy-7g-(methoxycarbonyl) -3-oxo-17g-pregn-4-ene-21 ,17-
carbolactone
分子式 : CaHsoOs
分子量 : 414.49
性状 : 白色の結晶性の粉末である。
アセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノー
ル (99.5) に極めて溶けにくい。
結晶多形が認められる。
化学構造式 :
O
22. 名半
(セララ錠25mg)
100錠 [10錠 (PTP) x10]
(セララ錠50mg)
100錠 [10錠 (PTP) x10]、700錠 [14錠 (PTP) x50]、500錠 (振)
(《セララ錠100mg/
100錠 [10錠 (PTP) x10]
23. 主要文献
1) 社内資料 : 欧米人健康成人男性を対象とした単回投与試験 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (i) .1))
2) 社内資料 : 欧米人健康成人男性を対象とした反復投与試験 (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (ii))
3) 社内資料 : 日本人健康 (未治療軽度高血圧症を含む) 成人易性を対象とし
た反復投与試験 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要下 .1. (2) .3))
4) 社内資料 : 欧米人健康成人における単回投与後の薬物動態に及ぼす食事の
影響 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要トト .1. (3) .3))
5) 社内資料 :単回経口投与後のバイオアベイラビリティの検討 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (2) .1) . (i) .1))
6) 社内資料 :太 なみoにおける和蛋白結合率及び結合春白質 (承認年月日 :
2007.7 .31、申請資料概要へ.2. (2) .4) . (1i))
7) 社内資料:ラットにおける単回経口投与後の臓器・組織内濃度 (承認年月日:
2007.7.31、申請資料概要へ.2. (2) .1) . (1i))
8) Cook CS.et al.: Drug Metab Dispos. 2002 : 30 (12) : 1344-1351
9) 社内資料 : 肝薬物代謝酵素活性に及ぼす影響 (承認年月日 : 2007.7.31、申
請資料概要へ.2. (3) .3))
10) 社内資料 : ヒト血茜中代謝物 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要
へ.2. (3) .1) .iy))
11) Cook CS,et al. : Drug Metab 2 2003 : 31 (11) : 1448-1455
12) 社内資料 :排田トランスポーターに関連した薬物相互作用 (承認年月日 :
2016.12.19、 CTD2.7.2.2.1.1)
13) 社内資料 : 健康成人及び腎機能障害患者における楽物動聞
2007 .7.31、申請資料概要トト .1. (3) .6))
14) 社内資料 : 健康成人及び肝機能障害愚者における薬物動惑
2007 .7.31、申請資料概要トト.1. (3) .5))
15) 社内資料 : 薬物動態に及ぼす年齢の虹響 (承認年月日 : 2007 .7.31、申請
資料概要トト.1. (3) .7))
ペーニア
(承認年月日 :
(承認年月日 :
16) 社内資料 : 慢性心不全愚者における朱物動交
CTD2.7.2.2.2.1)
17) Cook CS.et al. : Xenobiotica. 2004 : 34 (3) : 215-228
18) 社内資料 : 薬物相互作用の検討/クラリスロマイシン (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .5) . (xvi) )
19) 社内資料 : 薬物相互作用の検討/グレープフルーツジュース (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要へ.3. (②) .5) . (sv))
20) 社内資料 :薬物相互作用の検討/セント・ジョーンズ・ワート (承認年月日 :
2007.7.31、申請資料概要へ.3. (2) .5) . (jy))
21) Saruta T,et al. :」 Clin Hypertens. 2004 : 6 (4) : 175-185
22) Weinberger MH,et al. : Am ] Hypertens. 2002 : 15 (8) : 709-716
23) White WB,et al.: Am ] Cardiol. 2003 : 92 (1) : 38-42
)
)
(承認年月日 : 2016.12.19、
24) Flack ]M,et al.:] Am Coll Cardiol. 2003 : 41 (7) : 1148-1155
25) 社内資料:二重官検法による本落性高血圧症に対する有効性及び安全性 (承
認年月日 : 2007.7.31、申請資料鬼要下.4. (1) .5))
26) Wiliams GH,et al. : Am ] Cardiol. 2004 : 93 (8) : 990-996
27) Weinbereer MH,et al.: Am Heart ]. 2005 : 150 (3) : 426-433
28) White WB,et al. : Hypertension. 2003 : 41 (5) : 1021-1026
29) Krum H,et al. : Hypertension. 2002 : 40 (2) : 117-123
) Van Mieghem W,et al. : Eur Heart ]. 2002 : 23 (Suppl) : 211
) 社内資料 : 長期投与時の有効性及び安全性 (承認年月日 : 2007.7.31、申
請資料概要トト.4. (4) .1))
32) Bureess ED,et al.: Chn Ther. 2003 : 25 (9) : 2388-2404
33) 社内資料 : 日本人慢性心不全患者を対象とした第3相試験 (承認年月日 :
2016.12.19、CTD2.7.3.2.2、2.7.3.3.2.2)
34) Zannad F,et al.: N Engl ] Med. 2011 : 364 (1) : 11-21
35) de Gasparo M,et al. : ] Pharmacol Exp Ther. 1987 : 240 (②) : 650-656
36) 社内資料 : ヒト由来各種ステロイド受容体における特異性 (承認年月日 :
2007 .7.31、申請資料概要ホ.1. (2) .1) . (各))
37) 社内資料 : 降圧作用の作用機序 (承認年月日 : 2007.7.31、申請資料概要
ホ.1. (②) .4)
38) 社内資料 : 脳卒中易発症性自然発症高血圧ラットに対する作用 (承認年月
日 : 2007 .7.31、申請資料概要ホ.1. (1) .1) . (操))
39) Blasi ER,et al. : Kidney Int. 2003 : 63 (5) : 1791-1800
40) 社内資料 : Dahl食塩感受性ラットに汐する作用 (承認年月日 : 2007.7.31、
申請資料概要ホ.1. (1) .1) . (i))
41) 社内資料 : 心不全動物モデルにおける作用 (承認年月日 : 2016.12.19、
CTD2.6.2.2.1)
42) Suzuki G,et al.: Circulation. 2002 : 106 (23) : 2967-2972
*24. 文献請求先肥び問い合わせ先
ヴィアトリス製薬合同会社 メディカルインフォメーション部
〒106-0041 東京都港区麻布台一丁目3番1号
フリーダイヤル 0120-419-043
26. 製造販売業者等
※26.1 製造販売元
ヴィアトリス製薬合同会社
東京都港区麻布台一丁目3番号
登録商標
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