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資料１－３ ヨウ化カリウム製剤とミネラルコルチコイド受容体拮抗薬２剤（エサキセレノン、エプレレノン）の電子化された添付文書一覧［13.1MB］ (3 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_45738.html |
| 出典情報 | 薬事審議会 医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和6年度第9回 12／4）《厚生労働省》 |
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薬剤名等 臨床症状・措置方法| 機序・危険因子
非ステロイド性消炎|本剤の降圧作用の減|明確な機序は不明で
鎮痛剤 弱や、腎機能障害加|あるが、プロスタグ
インドメタシン等 |者では高カリウム血|ランジン産生が抑制
[8.1 参照] 症があらわれるおそ|されることによっ
れがある。 て、ナトリウム貯留
作用による降圧作用
の減弱、カリウム貯
留作用による血清カ
リウム値の上昇が起
こると考えられる。
危険内子 : 腎機能障害
ミトタン ミトタンの作用を阻害|明稚な機序は不明で
するおそれがある。 |あるが、ミトタンの
楽効を類薬(スピロ
ノラクトン)が阻害
するとの報告がある。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、和観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
条洲呈あ。
11.1 重大な副作用
11.1.1 高カリウム血症(1.7%)
[7.1、8.1 参照]
11.2 その他の副作用
1%以上 1%未満 頻度不明
血液 貧血、血小板数減少、
白血球数減少
代謝 血清カリウム |痛風 低ナトリウム
値上昇、 血症
血中尿酸増加、
高尿酸血症
精神神経系 めまい、頭痛
※消化器 下痢、悪心
※|過敏症 発疹
肝臓 肝機能異常、
ア-GTP上昇
泌尿器 芝機能障害、GFR減少、
血中クレアチニン増加、
BUN上昇
その他 異常感、低血圧
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
(製剤共通〉
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用する
よう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭
角部が食道向膜へ刺入し、更には究乾をおこして終隔
洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠)
14.1.2 OD錠は舌の上にのせて星液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用するこ
ともできる。
14.1.3 OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
(1) エサキセレノン錠
健康成人男性23例に、エサキセレノン5mgを空腹時単回経
口投与したときの血茸中濃度推移及び薬物動態パラメータ
は次のとおりであったり。
3 / 21
エサキセレノン単回経口投与時の血茜中濃度推移
還
60 mean圭SD
肖落二瀬引
8
20 ]
048 24 48 96
時 間(⑪m)
エサキセレノン単回経口投与時の楽物動態パラメータ
投与量| n Cmax max AUClast th
g (ng/mL) (hr)まきり |(mg・hr/mL) (hr)
3.00
圭 十 圭
5mg | 23| 64.9エ12.1 (1.50. 4.00) 1.200土174| 18.6土2.38
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
健康成人男性23例にエサキセレノン5mgを静脈内きま2に単
回投与したときの全身クリアランスは3.7L/hr、分布容積
は80Lであったり。
(2) エサキセレノンOD錠
健康成人男性23例にエサキセレノンOD錠5mg1錠(水なし
で服用又は水で服用) 又はエサキセレノン錠5mg1l錠(水で
服用)を、クロスオーバー法で空腹時単回経口投与して薬物
動態パラメータを比較した。 Cmax及びAUClastの何最
小二乗平均値の比の両側90%信頼区間は、いずれも0.80一
1.25の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認され
た2?。エサキセレノンOD錠1.25mg及びOD錠2.5mgは[含
量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライ
ン」に基づき、標準製剤をエサキセレノンOD錠5rmgとした
とき、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみな
きれた。
エサキセレノンOD錠5mg(水なしで服用)又はエサキセレノン錠
5mg(水で服用)単回経口投与時の薬物動態パラメータ
投与量 |n Cmax Tmax AUOClast 2
中 (ngmL) | (hrまき) |(mg・hrmL)| (hr)
OD錠5mg 2.50
(水なしで服用 23177.0よ11.1 (1.50. 4.00) 1.260土172118.0エ2.42
錠Srng 2.00
(水で服用) 23176.2よ10.0 (1.00. 4.00) 1.320土187|17.5王1.83
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
エサキセレノンOD錠5mg(水で服用)又はエサキセレノン錠5mg
(水で服用)単回経口投与時の薬物動態パラメータ
投与量 |n Crmax Tmax AUClast hh/2
時 (ng/mL) (hr)まきり |(mg・hr/mL)| (hr)
OD錠5mg 明 2.50 尼
(水で服用) ども1が 9 (1.00.5.00) 1.290土180|16.9よ2.06
錠5mg 2.50
(水で服用) 23175.0土8.18 (1.00.4.50) 1凍りc0たに45o守邊の還)
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
16.1.2 反復投与
健康成人男性7例にエサキセレノン10mg符2)を1日1回10日
間空腹時反復経口投与したとき、AUCの累積係数は1.36
であった3?。
本態性高血圧症患者にエサキセレノン1.25mgから
10mgき2 (各12又は13例) を反復経口投与したとき、初日の
AUC及びCmaxは、投与量に比例して増加した。トラフ濃
度は、投与開始後1週目で概ね定常状態に到達 した。
非ステロイド性消炎|本剤の降圧作用の減|明確な機序は不明で
鎮痛剤 弱や、腎機能障害加|あるが、プロスタグ
インドメタシン等 |者では高カリウム血|ランジン産生が抑制
[8.1 参照] 症があらわれるおそ|されることによっ
れがある。 て、ナトリウム貯留
作用による降圧作用
の減弱、カリウム貯
留作用による血清カ
リウム値の上昇が起
こると考えられる。
危険内子 : 腎機能障害
ミトタン ミトタンの作用を阻害|明稚な機序は不明で
するおそれがある。 |あるが、ミトタンの
楽効を類薬(スピロ
ノラクトン)が阻害
するとの報告がある。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、和観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
条洲呈あ。
11.1 重大な副作用
11.1.1 高カリウム血症(1.7%)
[7.1、8.1 参照]
11.2 その他の副作用
1%以上 1%未満 頻度不明
血液 貧血、血小板数減少、
白血球数減少
代謝 血清カリウム |痛風 低ナトリウム
値上昇、 血症
血中尿酸増加、
高尿酸血症
精神神経系 めまい、頭痛
※消化器 下痢、悪心
※|過敏症 発疹
肝臓 肝機能異常、
ア-GTP上昇
泌尿器 芝機能障害、GFR減少、
血中クレアチニン増加、
BUN上昇
その他 異常感、低血圧
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
(製剤共通〉
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用する
よう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭
角部が食道向膜へ刺入し、更には究乾をおこして終隔
洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠)
14.1.2 OD錠は舌の上にのせて星液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用するこ
ともできる。
14.1.3 OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
(1) エサキセレノン錠
健康成人男性23例に、エサキセレノン5mgを空腹時単回経
口投与したときの血茸中濃度推移及び薬物動態パラメータ
は次のとおりであったり。
3 / 21
エサキセレノン単回経口投与時の血茜中濃度推移
還
60 mean圭SD
肖落二瀬引
8
20 ]
048 24 48 96
時 間(⑪m)
エサキセレノン単回経口投与時の楽物動態パラメータ
投与量| n Cmax max AUClast th
g (ng/mL) (hr)まきり |(mg・hr/mL) (hr)
3.00
圭 十 圭
5mg | 23| 64.9エ12.1 (1.50. 4.00) 1.200土174| 18.6土2.38
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
健康成人男性23例にエサキセレノン5mgを静脈内きま2に単
回投与したときの全身クリアランスは3.7L/hr、分布容積
は80Lであったり。
(2) エサキセレノンOD錠
健康成人男性23例にエサキセレノンOD錠5mg1錠(水なし
で服用又は水で服用) 又はエサキセレノン錠5mg1l錠(水で
服用)を、クロスオーバー法で空腹時単回経口投与して薬物
動態パラメータを比較した。 Cmax及びAUClastの何最
小二乗平均値の比の両側90%信頼区間は、いずれも0.80一
1.25の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認され
た2?。エサキセレノンOD錠1.25mg及びOD錠2.5mgは[含
量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライ
ン」に基づき、標準製剤をエサキセレノンOD錠5rmgとした
とき、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみな
きれた。
エサキセレノンOD錠5mg(水なしで服用)又はエサキセレノン錠
5mg(水で服用)単回経口投与時の薬物動態パラメータ
投与量 |n Cmax Tmax AUOClast 2
中 (ngmL) | (hrまき) |(mg・hrmL)| (hr)
OD錠5mg 2.50
(水なしで服用 23177.0よ11.1 (1.50. 4.00) 1.260土172118.0エ2.42
錠Srng 2.00
(水で服用) 23176.2よ10.0 (1.00. 4.00) 1.320土187|17.5王1.83
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
エサキセレノンOD錠5mg(水で服用)又はエサキセレノン錠5mg
(水で服用)単回経口投与時の薬物動態パラメータ
投与量 |n Crmax Tmax AUClast hh/2
時 (ng/mL) (hr)まきり |(mg・hr/mL)| (hr)
OD錠5mg 明 2.50 尼
(水で服用) ども1が 9 (1.00.5.00) 1.290土180|16.9よ2.06
錠5mg 2.50
(水で服用) 23175.0土8.18 (1.00.4.50) 1凍りc0たに45o守邊の還)
mean土SD
注1)中央値(最小値, 最大値)
16.1.2 反復投与
健康成人男性7例にエサキセレノン10mg符2)を1日1回10日
間空腹時反復経口投与したとき、AUCの累積係数は1.36
であった3?。
本態性高血圧症患者にエサキセレノン1.25mgから
10mgき2 (各12又は13例) を反復経口投与したとき、初日の
AUC及びCmaxは、投与量に比例して増加した。トラフ濃
度は、投与開始後1週目で概ね定常状態に到達 した。