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【資料４】モルヌピラビル（ラゲブリオカプセル200mg ）の安全性について（医薬・生活衛生局の説明資料） (25 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_24538.html |
| 出典情報 | 医薬品等行政評価・監視委員会（第7回 3／18）《厚生労働省》 |
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2021年12月作成（第 1 版）
注意 ― 特例承認医薬品
抗ウイルス剤
貯法：室温保存
有効期間：24箇月
モルヌピラビルカプセル
日本標準商品分類番号
87625
承認番号
販売開始
30300AMX00467000
2021年12月
本剤は、本邦で特例承認されたものであり、承認時において有効性、安全性、品質に係る情報は限られており、引き続き情報を収集中である。
そのため、本剤の使用に当たっては、あらかじめ患者又は代諾者に、その旨並びに有効性及び安全性に関する情報を十分に説明し、文書によ
る同意を得てから投与すること。
劇薬
処方箋医薬品：注意―医師等の処方箋により使用すること
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
3. 組成・性状
3.1 組成
販売名
有効成分
分量
添加剤
3.2 製剤の性状
販売名
ラゲブリオ®カプセル200mg
モルヌピラビル
モルヌピラビルとして200mg
内容物：ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セ
ルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステ
アリン酸マグネシウム
カプセル：ヒプロメロース、三二酸化鉄、酸化チ
タン
剤形・色調
識別コード
ラゲブリオ®カプセル200mg
硬カプセル剤
赤茶色不透明
なし
82
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行
うこと。
11.2 その他の副作用
1%以上5%未満
1%未満
頻度不明
胃腸障害
下痢、悪心
嘔吐
神経系障害
浮動性めまい、頭痛
皮膚及び皮下
発疹、蕁麻疹 中毒性皮疹
組織障害
形状
号数
長径（mm）
短径（mm）
カプセル内容物
の質量（mg）
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
動物実験で胎児毒性が報告されている。妊娠ラットの器官形
成期にモルヌピラビルを投与した実験において、N-ヒドロキ
シシチジン（NHC）の臨床曝露量の8倍に相当する用量で催
奇形性及び胚・胎児致死が、3倍以上に相当する用量で胎児
の発育遅延が認められている。また、妊娠ウサギの器官形成
期にモルヌピラビルを投与した実験において、NHCの臨床曝
露量の18倍に相当する用量で胎児体重の低値が認められてい
る。［2.2、9.4 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続
又は中止を検討すること。
動物において、モルヌピラビルの乳汁移行試験は実施してお
らず、ヒト乳汁中への移行の有無及び乳汁産生への影響に関
するデータはない。
9.7 小児等
18歳未満を対象とした臨床試験は実施していない。
0
21.7
7.64
285.7
4. 効能又は効果
15. その他の注意
SARS-CoV-2による感染症
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2によ
る感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と
考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象につい
ては最新のガイドラインも参考にすること。
［17.1.1 参照］
5.2 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性
は確立していない。
6. 用法及び用量
通常、18歳以上の患者には、モルヌピラビルとして1回800mg
を1日2回、5日間経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与
を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に
投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られ
ていない。［17.1.1 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.4 生殖能を有する者
妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び最終投与後一定
期間は適切な避妊を行うよう指導すること。［2.2、9.5 参照］
－1－
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 モルヌピラビル及びNHCの細菌を用いた変異原性試験の
結果は陽性であった。しかし、げっ歯類を用いた2種の変
異原性試験（Pig-a試験及びBig Blue®トランスジェニッ
ク動物を用いたcII遺伝子座における試験）を実施した結
果、変異原性は認められなかった。In vitro小核試験及び
ラットを用いた小核試験の結果は陰性であった。
15.2.2 3ヵ月間投与毒性試験において、NHCのAUCに基づく臨
床曝露量の5.4倍に相当する用量の投与で急速に成長して
いるラットの大腿骨及び脛骨に骨端軟骨成長板の肥厚が
認められた。同様の変化は、ラットの1ヵ月間投与試験
（曝露量は上記試験と同程度）並びにマウス（臨床曝露量
の19倍までを1ヵ月間投与）及びイヌ（臨床曝露量の1.6
倍までを14日間投与）の試験では認められていない。
15.2.3 イヌにNHCの臨床曝露量の0.4倍以上に相当する用量を投
与した際に回復性のある骨髄毒性（すべての造血系細胞
に影響）が認められた。モルヌピラビルを7日間投与した
際に循環血の血球系細胞数及び血小板数に軽度の減少が
みられ、14日間の投与で循環血により重度の変化がみら
れた。同様の変化は他の動物種では認められていない。
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注意 ― 特例承認医薬品
抗ウイルス剤
貯法：室温保存
有効期間：24箇月
モルヌピラビルカプセル
日本標準商品分類番号
87625
承認番号
販売開始
30300AMX00467000
2021年12月
本剤は、本邦で特例承認されたものであり、承認時において有効性、安全性、品質に係る情報は限られており、引き続き情報を収集中である。
そのため、本剤の使用に当たっては、あらかじめ患者又は代諾者に、その旨並びに有効性及び安全性に関する情報を十分に説明し、文書によ
る同意を得てから投与すること。
劇薬
処方箋医薬品：注意―医師等の処方箋により使用すること
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
3. 組成・性状
3.1 組成
販売名
有効成分
分量
添加剤
3.2 製剤の性状
販売名
ラゲブリオ®カプセル200mg
モルヌピラビル
モルヌピラビルとして200mg
内容物：ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セ
ルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステ
アリン酸マグネシウム
カプセル：ヒプロメロース、三二酸化鉄、酸化チ
タン
剤形・色調
識別コード
ラゲブリオ®カプセル200mg
硬カプセル剤
赤茶色不透明
なし
82
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行
うこと。
11.2 その他の副作用
1%以上5%未満
1%未満
頻度不明
胃腸障害
下痢、悪心
嘔吐
神経系障害
浮動性めまい、頭痛
皮膚及び皮下
発疹、蕁麻疹 中毒性皮疹
組織障害
形状
号数
長径（mm）
短径（mm）
カプセル内容物
の質量（mg）
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
動物実験で胎児毒性が報告されている。妊娠ラットの器官形
成期にモルヌピラビルを投与した実験において、N-ヒドロキ
シシチジン（NHC）の臨床曝露量の8倍に相当する用量で催
奇形性及び胚・胎児致死が、3倍以上に相当する用量で胎児
の発育遅延が認められている。また、妊娠ウサギの器官形成
期にモルヌピラビルを投与した実験において、NHCの臨床曝
露量の18倍に相当する用量で胎児体重の低値が認められてい
る。［2.2、9.4 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続
又は中止を検討すること。
動物において、モルヌピラビルの乳汁移行試験は実施してお
らず、ヒト乳汁中への移行の有無及び乳汁産生への影響に関
するデータはない。
9.7 小児等
18歳未満を対象とした臨床試験は実施していない。
0
21.7
7.64
285.7
4. 効能又は効果
15. その他の注意
SARS-CoV-2による感染症
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2によ
る感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と
考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象につい
ては最新のガイドラインも参考にすること。
［17.1.1 参照］
5.2 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性
は確立していない。
6. 用法及び用量
通常、18歳以上の患者には、モルヌピラビルとして1回800mg
を1日2回、5日間経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与
を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に
投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られ
ていない。［17.1.1 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.4 生殖能を有する者
妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び最終投与後一定
期間は適切な避妊を行うよう指導すること。［2.2、9.5 参照］
－1－
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 モルヌピラビル及びNHCの細菌を用いた変異原性試験の
結果は陽性であった。しかし、げっ歯類を用いた2種の変
異原性試験（Pig-a試験及びBig Blue®トランスジェニッ
ク動物を用いたcII遺伝子座における試験）を実施した結
果、変異原性は認められなかった。In vitro小核試験及び
ラットを用いた小核試験の結果は陰性であった。
15.2.2 3ヵ月間投与毒性試験において、NHCのAUCに基づく臨
床曝露量の5.4倍に相当する用量の投与で急速に成長して
いるラットの大腿骨及び脛骨に骨端軟骨成長板の肥厚が
認められた。同様の変化は、ラットの1ヵ月間投与試験
（曝露量は上記試験と同程度）並びにマウス（臨床曝露量
の19倍までを1ヵ月間投与）及びイヌ（臨床曝露量の1.6
倍までを14日間投与）の試験では認められていない。
15.2.3 イヌにNHCの臨床曝露量の0.4倍以上に相当する用量を投
与した際に回復性のある骨髄毒性（すべての造血系細胞
に影響）が認められた。モルヌピラビルを7日間投与した
際に循環血の血球系細胞数及び血小板数に軽度の減少が
みられ、14日間の投与で循環血により重度の変化がみら
れた。同様の変化は他の動物種では認められていない。
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