mL、AUC 0-12は77.5μg・hr/mL、投与直前のトラフ濃度は3.5

薬効分類 併用禁忌

μg/mLであった（外国人データ）
。
16.2 吸収

三環系抗うつ
薬

16.2.1 食事が経口投与に及ぼす影響
食事はわずかに本剤のバイオアベイラビリティーを低下させる。

−

平均的な食事（857kcal、カロリーの31%が脂肪由来）や高脂肪
食（907kcal、カロリーの52%が脂肪由来）の摂取後にリトナビ
ルの錠剤100mg単回投与したところ、空腹時投与と比較してリト
抗うつ薬

ナビルのAUCとCmaxは平均20～23%低下した（外国人データ）
。
16.2.2 錠剤とカプセル剤の比較
リトナビルの錠剤とカプセル剤をそれぞれ100mg食後単回投与し

止瀉薬

比較したところ、AUC0-∞は同等であったが、Cmaxは錠剤が26%

−

予測される影響の程度
AUC著明
AUC中等度
AUC中等度増加
増加（＞3倍） 増加（1.5～3倍） あるいは減少
アミトリプチリン
クロミプラミン
イミプラミン
−
マプロチリン
−
ノルトリプチリン
トリミプラミン
デシプラミン
ネファゾドン フルオキセチン
−
セルトラリン パロキセチン
ベンラファキシン

−

−

−

−

制吐薬

（92.8%CI：15～39%）上昇した（外国人データ）
。
16.3 分布
本剤は、0.01～30.0μg/mLの濃度範囲でヒト血漿蛋白質と99%
以上結合した。本剤2μg/mLにおけるヒト血液中の血球移行率は

オンダンセトロ
ン
ドロナビノール

16.4 代謝
ヒト肝ミクロソームを用いた試験で、本剤は58.7～60.4%が代謝
され、主に3種類の酸化型代謝物を生成することが示された。ま
た、本剤の代謝には主にCYP3A及びCYP2D6が関与することが
示された（in vitro ）1）。

健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤を単回経口投与し、
尿、糞中の代謝物を検索した結果、未変化体及び主に4種類の酸
化型代謝物が確認された。
［9.8、10.、16.7.1参照］

抗結核薬

リファブチン

抗原虫薬
駆虫薬

16.5 排泄
健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤600mgを単回経口
投与した場合、投与後148時間までに、投与した放射能の86.4%

−

−

−

−

−

約33.8%が糞中へ、約3.5%が尿中へ排泄された（外国人データ）
。
16.7.1 in vitro 試験

消化性潰瘍用薬

本剤はCYP3Aと特に強い親和性を示し1）、CYP3Aで酸化される
本剤はグルクロン酸抱合を促進し、CYP1A2、CYP2C9、
CYP2C19を誘導することがわかっている。併用薬剤の血中濃度
を低下させ、薬効が減弱する場合には併用薬剤の用量調節が必要

16.7.2 併用薬剤の血中濃度に及ぼす影響（予測）
本剤と併用する可能性の高い薬剤について、それら薬剤の血中濃
度（AUC）への影響を以下に示す。
リトナビルが併用薬剤の血中濃度に及ぼす影響（予測）

抗不整脈用薬

予測される影響の程度
AUC著明
AUC中等度
AUC中等度増加 不明
増加（＞3倍） 増加（1.5～3倍） あるいは減少
フェンタニル オキシコドン
レボメタジ
アルフェンタ トラマドール
ル
ニル
ハイドロコドン
（LAAM）
−
プロポキシフェ
ン

−

アミオダロン リドカイン
フレカイニド
プロパフェ
ノン
キニジン
エンカイニド
気管支拡張薬
−
−
マクロライド
エリスロマイ
−
系抗生物質
シン
抗てんかん薬
カルバマゼピ
ン
−

−

ジソピラミド
メキシレチン

AUC減少の
可能性
コデイン
モルヒネ
ハイドロモ
ルフォン
メペリジン
メサドン
ジクロフェナク ナブメトン ケトプロフェ
フルルビプロフェ スリンダク ン
ン
ナプロキセン
イブプロフェン
ケトロラク
インドメタシン
トカイニド
−

−
クラリスロマイ
シン
クロナゼパム
エトスクシミド

−

−

−

テオフィリン

−

−

−

−

−

−

−
ロサルタン

−

ドキセピン

−

フルボキサ ブ プ ロ ピ オ
ミン
ン
ジフェノキ
シレート
プロクロル メ ト ク ロ プ
ペラジン ラミド
プロメタジ
ン
−

−

−

−
−
ドキサゾシ
ン
−
プラゾシン
テラゾシン
エチオナミ
−
ド
アルベンダ ア ト バ ク オ
ゾール
ン
メトロニダ
ゾール
ピリメタミン
クロロキン
プリマキン
トリメトレ
キセート

ランソプラゾール
−
オメプラゾール
メトプロロール プロプラノロー ベタキソロ
ペンブトロール ル
ール
ピンドロール
チモロール
−

AUC減少の
可能性

−

−

カルシウム拮抗 ベプリジル アムロジピン
薬
ア ゼ ル ニ ジ ジルチアゼム
ピン
フェロジピン
ニカルジピン
ニフェジピン
ニソルジピン
−
−
−
−
ニトレンジピン
ベラパミル
ニルバジピン
イスラジピン
ニモジピン
腫瘍用薬
タモキシフェ エトポシド
シクロホスファ ダウノルビ
ン
ビンブラスチン ミド
シン
−
−
トレミフェン ビンクリスチン イホスファミド ドキソルビ
パクリタキセル
シン
麦 角 ア ル カ ロ ジ ヒ ド ロ エ ブロモクリプ
メチセルジ
イド誘導体
ルゴタミン チン
ド
エルゴタミン
エルゴメト
−
−
−
リン
メチルエル
ゴメトリン
循環改善薬
ペントキシ
−
−
−
−
−
フィリン
血液凝固阻止薬 リ バ ー ロ キ
−
−
−
−
−
サバン
糖尿病治療用薬
トルブタミド
グリメピリド
−
−
−
−
−
グリピジド
グリブリド
高脂血症治療
シンバスタチ
ゲンフィブ ク ロ フ ィ ブ
用薬
ン
ロジル
ラート
−
ロバスタチン
−
−
アトルバスタ
チン

となる可能性がある。
［8.1.6、10.、16.4参照］

非ステロイド ピロキシカ
性鎮痛薬
ム
アンピロキ
シカム

−

β遮断薬

種々の併用薬剤の代謝を競合的に阻害する。

−

−

−

プログアニル

16.7 薬物相互作用

麻薬性鎮痛薬

−

−

キニーネ

−

が糞中へ、11.3%が尿中へそれぞれ排泄された。また、未変化体

薬効分類 併用禁忌

−

抗真菌薬

11.4%であった（in vitro ）
。

ボ リ コ ナ ゾ イトラコナゾ
ール
ール
ケトコナゾー
ル
ミコナゾール
抗ヒスタミン薬
−
ロラタジン
血圧降下薬
アルフゾシン
排 尿 障 害 改 善 リオシグアト
−
薬

−

不明

フェノバル ジバルプロッ
ビタール クス
ラモトリギン
フェニトイン

－5－