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資料１－３ リオシグアト及びＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の電子化された添付文書一覧 (29 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_27607.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和4年度第10回） |
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表5.
併用薬がアタザナビルの薬物動態に及ぼす影響
併用薬
アテノロール
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n
/スケジュールa スケジュールa
50mg（QD）
7〜11日目，19
〜23日目
ク ラ リ ス ロ マ 500mg（BID）
イシン
7〜10日目，18
〜21日目
ジルチアゼム 180mg（QD）
7〜11日目，19
〜23日目
エ フ ァ ビ レ ン 600mg（QD）
ツ（EFV）
7〜20日目
400mg（QD） 19
1〜11日目
400mg（QD） 29
1〜10日目
400mg（QD） 30
1〜11日目
400mg（QD） 27
1〜20日目
600mg（QD） 400mg（QD） 13
7〜20日目
1〜6日目
300mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD）
（EFV投
与の2時間前）
7〜20日目
600mg（QD） 300mg（QD） 14
11〜24日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜10日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD）
11〜24日目
（EFV と 同 時
投与）
ファモチジン 40mg（BID） 400mg（QD） 15
7〜12日目
1〜12日目
（ファモチジン
と同時投与）
40mg（BID） 400mg（QD, 14
7〜12日目
pm）
1〜6日目
7〜12日目
（ファモチジン
投 与 の10時 間
後 か つ2時 間
前）
40mg（BID） 300mg（QD） 14
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜20日目
（ファモチジン
と同時投与）
20mg（BID） 300mg（QD） 18
11〜17日目
＋ RTV100mg
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜17日目
（ファモチジン
と同時投与）
4 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 20
pm）
＋ RTV100mg
18〜24日目
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜10日目
18〜24日目
（ファモチジン
投 与 の12時 間
後）
40mg（BID） 300mg（QD） 18
18〜24日目
＋ RTV100mg
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜10日目
18〜24日目
（ファモチジン
投 与 の10時 間
後かつファモ
チジン投与の2
時間前）
40mg（BID） 300mg（QD） 15
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD, am）
1〜10日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD, am）
11〜20日目
フ ル コ ナ ゾ ー 200mg（QD） 300mg（QD） 29
ル
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜20日目
アタザナビルの薬物動態パラ
メータ比
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n
併用時/非併用時（90％信頼区間）
/スケジュールa スケジュールa
Cmax
AUC
Cmin
ケ ト コ ナ ゾ ー 200mg（QD） 400mg（QD） 14
0.99
1.10
1.03
ル
7〜13日目
1〜13日目
（0.77， （0.89， （0.53，
1.28）
1.37）
2.01）
ネビラピン
200mg（BID） 300mg（QD） 23
0.72
0.58
0.28
1〜23日目
＋ RTV100mg
（0.60， （0.48， （0.20，
（QD）
0.86）
0.71）
0.40）
4〜13日目
400mg（QD） 23
1.02
0.81
0.41
＋ RTV100mg
（0.85， （0.65， （0.27，
（QD）
1.24）
1.02）
0.60）
14〜23日目
オ メ プ ラ ゾ ー 40mg（QD）b 400mg（QD） 16
0.04
0.06
0.05
ル
7〜12日目
1〜12日目
（0.04， （0.05， （0.03，
0.05）
0.07）
0.07）
40mg（QD）b 300mg（QD） 15
0.28
0.24
0.22
11〜20日目
＋ RTV100mg
（0.24， （0.21， （0.19，
（QD）
0.32）
0.27）
0.26）
1〜20日目
2 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 13
0.61
0.58
0.54
am）
＋ RTV100mg
（0.46， （0.44， （0.41，
17〜23日目
（QD, pm）
0.81）
0.75）
0.71）
7〜23日目
2 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 14
0.69
0.70
0.69
am）
＋ RTV100mg
（0.58， （0.57， （0.54，
17〜23日目
（QD, am）
0.83）
0.86）
0.88）
7〜16日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD, am）
17〜23日目
リファブチン 150mg（QD） 400mg（QD） 7
1.34
1.15
1.13
15〜28日目
1〜28日目
（1.14， （0.98， （0.68，
1.59）
1.34）
1.87）
リ フ ァ ン ピ シ 600mg（QD） 300mg（QD） 16
0.47
0.28
0.02
ン
17〜26日目
＋ RTV100mg
（0.41， （0.25， （0.02，
（QD）
0.53）
0.32）
0.03）
7〜26日目
リ ト ナ ビ ル 100mg（QD） 300mg（QD） 28
1.86
3.38
11.89
（RTV）c
11〜20日目
1〜20日目
（1.69， （3.13， （10.23，
2.05）
3.63）
13.82）
テ ノ ホ ビ ル 300mg（QD） 400mg（QD） 34
0.79
0.75
0.60
ジ ソ プ ロ キ シ 9〜16日目
2〜16日目
（0.73， （0.70， （0.52，
ルフマル酸塩
0.86）
0.81）
0.68）
300mg（QD） 300mg（QD） 10
0.72d
0.75d
0.77d
15〜42日目
＋ RTV100mg
（0.50， （0.58， （0.54，
（QD）
1.05）
0.97）
1.10）
1〜42日目
ボ リ コ ナ ゾ ー 200mg（BID） 300mg（QD） 20
0.87
0.88
0.80
ル（CYP2C19 2 〜 3 日 目，22 ＋ RTV100mg
（0.80， （0.82， （0.72，
の 活 性 型 遺 伝 〜30日目
（QD）
0.96）
0.95）
0.90）
子を1つ以上有 400mg（BID） 11〜30日目
する被験者） 1日目，21日目
ボ リ コ ナ ゾ ー 50mg（BID） 300mg（QD） 8
0.81
0.80
0.69
ル（CYP2C19 2 〜 3 日 目，22 ＋ RTV100mg
（0.66， （0.65， （0.54，
の 活 性 型 遺 伝 〜30日目
（QD）
1.00）
0.97）
0.87）
子 を 有 さ な い 100mg（BID） 11〜30日目
被験者）
1日目，21日目
a：特に明記されていない場合は食事と共に投与を実施した。
b：本剤を投与する2時間前の空腹時にオメプラゾールを投与。
c：アタザナビル400mg（QD）のこれまでの成績と比較して，アタザナビル/リトナ
ビルの300mg/100mg投与時（QD）のCmax，AUC及びCminの幾何平均値はそれぞ
れ18％，103％及び671％増加した。リトナビルと併用投与したときのCmax，AUC
及びCminの幾何平均値はそれぞれ6129ng/mL，57039ng・h/mL及び1227ng/mLで
あった。
d：リトナビル/テノホビル併用時とリトナビル併用時のアタザナビル各パラメータ
の比率。アタザナビル/リトナビル300mg/100mg投与時のアタザナビルの曝露
量は，アタザナビル400mg投与時よりも高かった（注c参照）。3剤併用時のCmax，
AUC及びCminの幾何平均値はそれぞれ3190ng/mL，34459ng・h/mL及び491ng/
mLであった。
アタザナビルの薬物動態パラ
メータ比
併用時/非併用時（90％信頼区間）
Cmax
AUC
Cmin
1.00
0.93
0.74
（0.89， （0.85， （0.65，
1.12）
1.01）
0.86）
1.06
1.28
1.91
（0.93， （1.16， （1.66，
1.20）
1.43）
2.21）
1.04
1.00
0.98
（0.96， （0.95， （0.90，
1.11）
1.05）
1.07）
0.41
0.26
0.07
（0.33， （0.22， （0.05，
0.51）
0.32）
0.10）
1.14
1.39
1.48
（0.83， （1.02， （1.24，
1.58）
1.88）
1.76）
1.17
（1.08，
1.27）
1.00
（0.91，
1.10）
0.58
（0.49，
0.69）
0.53
（0.34，
0.82）
0.59
（0.40，
0.87）
0.58
（0.37，
0.89）
1.08
（0.82，
1.41）
0.95
（0.74，
1.21）
0.79
（0.60，
1.04）
0.86
（0.79，
0.94）
0.82
（0.75，
0.89）
0.72
（0.64，
0.81）
0.91
（0.84，
0.99）
0.90
（0.82，
0.98）
0.81
（0.69，
0.94）
0.89
（0.81，
0.97）
0.88
（0.80，
0.96）
0.77
（0.63，
0.93）
0.74
（0.66，
0.84）
0.79
（0.70，
0.88）
0.72
（0.63，
0.83）
併用薬
表6.
アタザナビルが併用薬の薬物動態に及ぼす影響
併用薬の薬物動態パラメータ比
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n 併用時/非併用時（90％信頼区間）
/スケジュールa スケジュールa
Cmax
AUC
Cmin
ア セ ト ア ミ ノ 1g（BID）
300mg（QD） 10
0.87
0.97
1.26
フェン
1〜20日目
＋ RTV100mg
（0.77， （0.91， （1.08，
（QD）
0.99）
1.03）
1.46）
11〜20日目
アテノロール 50mg（QD） 400mg（QD） 19
1.34
1.25
1.02
7〜11日目，19 1〜11日目
（1.26， （1.16， （0.88，
〜23日目
1.42）
1.34）
1.19）
ク ラ リ ス ロ マ 500mg（BID） 400mg（QD） 21
1.50
1.94
2.60
イシン
7〜10日目，18 1〜10日目
（1.32， （1.75， （2.35，
〜21日目
1.71）
2.16）
2.88）
水酸化体： 水酸化体： 水酸化体：
0.28
0.30
0.38
（0.24， （0.26， （0.34，
0.33）
0.34）
0.42）
併用薬
1.02
（0.87，
1.18）
1.03
（0.86，
1.22）
0.86
（0.68，
1.08）
1.03
（0.95，
1.11）
1.04
（0.95，
1.13）
0.98
（0.85，
1.13）
（7）
併用薬がアタザナビルの薬物動態に及ぼす影響
併用薬
アテノロール
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n
/スケジュールa スケジュールa
50mg（QD）
7〜11日目，19
〜23日目
ク ラ リ ス ロ マ 500mg（BID）
イシン
7〜10日目，18
〜21日目
ジルチアゼム 180mg（QD）
7〜11日目，19
〜23日目
エ フ ァ ビ レ ン 600mg（QD）
ツ（EFV）
7〜20日目
400mg（QD） 19
1〜11日目
400mg（QD） 29
1〜10日目
400mg（QD） 30
1〜11日目
400mg（QD） 27
1〜20日目
600mg（QD） 400mg（QD） 13
7〜20日目
1〜6日目
300mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD）
（EFV投
与の2時間前）
7〜20日目
600mg（QD） 300mg（QD） 14
11〜24日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜10日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD）
11〜24日目
（EFV と 同 時
投与）
ファモチジン 40mg（BID） 400mg（QD） 15
7〜12日目
1〜12日目
（ファモチジン
と同時投与）
40mg（BID） 400mg（QD, 14
7〜12日目
pm）
1〜6日目
7〜12日目
（ファモチジン
投 与 の10時 間
後 か つ2時 間
前）
40mg（BID） 300mg（QD） 14
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜20日目
（ファモチジン
と同時投与）
20mg（BID） 300mg（QD） 18
11〜17日目
＋ RTV100mg
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜17日目
（ファモチジン
と同時投与）
4 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 20
pm）
＋ RTV100mg
18〜24日目
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜10日目
18〜24日目
（ファモチジン
投 与 の12時 間
後）
40mg（BID） 300mg（QD） 18
18〜24日目
＋ RTV100mg
（QD） ＋ テ ノ
ホ ビ ル 300mg
（QD, am）
1〜10日目
18〜24日目
（ファモチジン
投 与 の10時 間
後かつファモ
チジン投与の2
時間前）
40mg（BID） 300mg（QD） 15
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD, am）
1〜10日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD, am）
11〜20日目
フ ル コ ナ ゾ ー 200mg（QD） 300mg（QD） 29
ル
11〜20日目
＋ RTV100mg
（QD）
1〜20日目
アタザナビルの薬物動態パラ
メータ比
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n
併用時/非併用時（90％信頼区間）
/スケジュールa スケジュールa
Cmax
AUC
Cmin
ケ ト コ ナ ゾ ー 200mg（QD） 400mg（QD） 14
0.99
1.10
1.03
ル
7〜13日目
1〜13日目
（0.77， （0.89， （0.53，
1.28）
1.37）
2.01）
ネビラピン
200mg（BID） 300mg（QD） 23
0.72
0.58
0.28
1〜23日目
＋ RTV100mg
（0.60， （0.48， （0.20，
（QD）
0.86）
0.71）
0.40）
4〜13日目
400mg（QD） 23
1.02
0.81
0.41
＋ RTV100mg
（0.85， （0.65， （0.27，
（QD）
1.24）
1.02）
0.60）
14〜23日目
オ メ プ ラ ゾ ー 40mg（QD）b 400mg（QD） 16
0.04
0.06
0.05
ル
7〜12日目
1〜12日目
（0.04， （0.05， （0.03，
0.05）
0.07）
0.07）
40mg（QD）b 300mg（QD） 15
0.28
0.24
0.22
11〜20日目
＋ RTV100mg
（0.24， （0.21， （0.19，
（QD）
0.32）
0.27）
0.26）
1〜20日目
2 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 13
0.61
0.58
0.54
am）
＋ RTV100mg
（0.46， （0.44， （0.41，
17〜23日目
（QD, pm）
0.81）
0.75）
0.71）
7〜23日目
2 0 m g （ Q D , 300mg（QD） 14
0.69
0.70
0.69
am）
＋ RTV100mg
（0.58， （0.57， （0.54，
17〜23日目
（QD, am）
0.83）
0.86）
0.88）
7〜16日目
400mg（QD）
＋ RTV100mg
（QD, am）
17〜23日目
リファブチン 150mg（QD） 400mg（QD） 7
1.34
1.15
1.13
15〜28日目
1〜28日目
（1.14， （0.98， （0.68，
1.59）
1.34）
1.87）
リ フ ァ ン ピ シ 600mg（QD） 300mg（QD） 16
0.47
0.28
0.02
ン
17〜26日目
＋ RTV100mg
（0.41， （0.25， （0.02，
（QD）
0.53）
0.32）
0.03）
7〜26日目
リ ト ナ ビ ル 100mg（QD） 300mg（QD） 28
1.86
3.38
11.89
（RTV）c
11〜20日目
1〜20日目
（1.69， （3.13， （10.23，
2.05）
3.63）
13.82）
テ ノ ホ ビ ル 300mg（QD） 400mg（QD） 34
0.79
0.75
0.60
ジ ソ プ ロ キ シ 9〜16日目
2〜16日目
（0.73， （0.70， （0.52，
ルフマル酸塩
0.86）
0.81）
0.68）
300mg（QD） 300mg（QD） 10
0.72d
0.75d
0.77d
15〜42日目
＋ RTV100mg
（0.50， （0.58， （0.54，
（QD）
1.05）
0.97）
1.10）
1〜42日目
ボ リ コ ナ ゾ ー 200mg（BID） 300mg（QD） 20
0.87
0.88
0.80
ル（CYP2C19 2 〜 3 日 目，22 ＋ RTV100mg
（0.80， （0.82， （0.72，
の 活 性 型 遺 伝 〜30日目
（QD）
0.96）
0.95）
0.90）
子を1つ以上有 400mg（BID） 11〜30日目
する被験者） 1日目，21日目
ボ リ コ ナ ゾ ー 50mg（BID） 300mg（QD） 8
0.81
0.80
0.69
ル（CYP2C19 2 〜 3 日 目，22 ＋ RTV100mg
（0.66， （0.65， （0.54，
の 活 性 型 遺 伝 〜30日目
（QD）
1.00）
0.97）
0.87）
子 を 有 さ な い 100mg（BID） 11〜30日目
被験者）
1日目，21日目
a：特に明記されていない場合は食事と共に投与を実施した。
b：本剤を投与する2時間前の空腹時にオメプラゾールを投与。
c：アタザナビル400mg（QD）のこれまでの成績と比較して，アタザナビル/リトナ
ビルの300mg/100mg投与時（QD）のCmax，AUC及びCminの幾何平均値はそれぞ
れ18％，103％及び671％増加した。リトナビルと併用投与したときのCmax，AUC
及びCminの幾何平均値はそれぞれ6129ng/mL，57039ng・h/mL及び1227ng/mLで
あった。
d：リトナビル/テノホビル併用時とリトナビル併用時のアタザナビル各パラメータ
の比率。アタザナビル/リトナビル300mg/100mg投与時のアタザナビルの曝露
量は，アタザナビル400mg投与時よりも高かった（注c参照）。3剤併用時のCmax，
AUC及びCminの幾何平均値はそれぞれ3190ng/mL，34459ng・h/mL及び491ng/
mLであった。
アタザナビルの薬物動態パラ
メータ比
併用時/非併用時（90％信頼区間）
Cmax
AUC
Cmin
1.00
0.93
0.74
（0.89， （0.85， （0.65，
1.12）
1.01）
0.86）
1.06
1.28
1.91
（0.93， （1.16， （1.66，
1.20）
1.43）
2.21）
1.04
1.00
0.98
（0.96， （0.95， （0.90，
1.11）
1.05）
1.07）
0.41
0.26
0.07
（0.33， （0.22， （0.05，
0.51）
0.32）
0.10）
1.14
1.39
1.48
（0.83， （1.02， （1.24，
1.58）
1.88）
1.76）
1.17
（1.08，
1.27）
1.00
（0.91，
1.10）
0.58
（0.49，
0.69）
0.53
（0.34，
0.82）
0.59
（0.40，
0.87）
0.58
（0.37，
0.89）
1.08
（0.82，
1.41）
0.95
（0.74，
1.21）
0.79
（0.60，
1.04）
0.86
（0.79，
0.94）
0.82
（0.75，
0.89）
0.72
（0.64，
0.81）
0.91
（0.84，
0.99）
0.90
（0.82，
0.98）
0.81
（0.69，
0.94）
0.89
（0.81，
0.97）
0.88
（0.80，
0.96）
0.77
（0.63，
0.93）
0.74
（0.66，
0.84）
0.79
（0.70，
0.88）
0.72
（0.63，
0.83）
併用薬
表6.
アタザナビルが併用薬の薬物動態に及ぼす影響
併用薬の薬物動態パラメータ比
併用薬の投与量 本剤の投与量/
n 併用時/非併用時（90％信頼区間）
/スケジュールa スケジュールa
Cmax
AUC
Cmin
ア セ ト ア ミ ノ 1g（BID）
300mg（QD） 10
0.87
0.97
1.26
フェン
1〜20日目
＋ RTV100mg
（0.77， （0.91， （1.08，
（QD）
0.99）
1.03）
1.46）
11〜20日目
アテノロール 50mg（QD） 400mg（QD） 19
1.34
1.25
1.02
7〜11日目，19 1〜11日目
（1.26， （1.16， （0.88，
〜23日目
1.42）
1.34）
1.19）
ク ラ リ ス ロ マ 500mg（BID） 400mg（QD） 21
1.50
1.94
2.60
イシン
7〜10日目，18 1〜10日目
（1.32， （1.75， （2.35，
〜21日目
1.71）
2.16）
2.88）
水酸化体： 水酸化体： 水酸化体：
0.28
0.30
0.38
（0.24， （0.26， （0.34，
0.33）
0.34）
0.42）
併用薬
1.02
（0.87，
1.18）
1.03
（0.86，
1.22）
0.86
（0.68，
1.08）
1.03
（0.95，
1.11）
1.04
（0.95，
1.13）
0.98
（0.85，
1.13）
（7）