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資料1-3 リオシグアト及びHIVプロテアーゼ阻害剤の電子化された添付文書一覧 (3 ページ)
出典
公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_27607.html |
出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会(令和4年度第10回) |
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臨床症状・措置方
機序・危険因子
法
HIVプロテアーゼ ケ ト コ ナ ゾ ー ル 複 数 の CYP 分 子
阻害剤
(経口剤: 国内未 種( C Y P 1 A 1 、
リ ト ナ ビ ル 発売)との併用に CYP3A 等) 及 び
(ノービア)
よ り 本 剤 の AUC P-gp/BCRP阻害に
ロピナビル・ リ が 150% 増 加 し、 より本剤のクリア
ト ナ ビ ル(カ レ Cmax は 46% 上 昇 ランスが低下する。
トラ)
した。 また、 消失
イ ン ジ ナ ビ ル 半減期が延長し、
(クリキシバン) クリアランスも低
ア タ ザ ナ ビ ル 下した。
(レイアタッツ)
サ キ ナ ビ ル(イ
ンビラーゼ)
[2.7、16.7.3参照]
オムビタスビル・ ケ ト コ ナ ゾ ー ル 複 数 の CYP 分 子
パリタプレビル・(経口剤: 国内未 種( C Y P 1 A 1 、
リ ト ナ ビ ル(ヴ ィ 発売)との併用に CYP3A 等) 及 び
キラックス)
よ り 本 剤 の AUC P-gp/BCRP阻害に
[2.7、16.7.3参照]が 150% 増 加 し、 より本剤のクリア
Cmax は 46% 上 昇 ランスが低下する。
した。 また、 消失
半減期が延長し、
クリアランスも低
下した。
* 可溶性グアニル酸 症候性低血圧を起 細 胞 内 cGMP 濃 度
シ ク ラ ー ゼ(sGC)こすおそれがある。が増加し、 降圧作
刺激薬
用を増強するおそ
ベルイシグアト
れがある。
(ベリキューボ)
[2.8参照]
10.2 併用注意(併用に注意すること)
臨床症状・措置方
薬剤名等
機序・危険因子
法
CYP1A1阻害剤
本剤の血中濃度が CYP1A1 阻 害 に よ
エルロチニブ、 上昇するおそれが り本剤のクリアラ
ゲフィチニブ
あ る の で、 強 い ンスが低下する。
CYP1A1 阻 害 薬 と
の併用には注意す
ること。
CYP1A1 で 代 謝 さ これら薬剤の血中 本 剤 及 び M-1 の
れる薬剤
濃度が上昇するお CYP1A1 阻 害 に よ
イストラデフィ それがある。
りこれら薬剤のク
リン、 グラニセ
リアランスが低下
トロン、 エルロ
する。
チニブ
シクロスポリン
本剤の血中濃度が P-gp/BCRP阻害に
上昇するおそれが より本剤のクリア
あ る の で、 強 い ランスが低下する。
P-gp/BCRP 阻 害
薬との併用には注
意すること。
薬剤名等
臨床症状・措置方
法
制酸剤
水酸化アルミニウ
水酸化アルミニ ム / 水 酸 化 マ グ ネ
ウム/水酸化マグ シウム合剤との併
ネシウム合剤等 用 に よ り 本 剤 の
[16.7.4参照]
AUC が 34% 減 少
し、Cmax は 56%
低下した。
制酸剤は本剤投与
後1時間以上経過
してから服用させ
ること。
CYP3A阻害剤
本剤の血中濃度が
クラリスロマイ 上昇するおそれが
シン、 エリスロ あ る の で、 強 い
マイシン、 ネル CYP3A 阻 害 薬 と
フィナビル等
の併用には注意す
[16.7.7参照]
ること。
ボセンタン
ボセンタンを併用
[16.7.5参照]
した肺動脈性肺高
血圧症患者におい
て、本剤のAUCが
27%減少した。
CYP3A誘導薬
強 い CYP3A 誘 導
フェニトイン、カ 薬との併用により
ル バマゼピン、 本剤の血中濃度が
フ ェ ノ バ ル ビ 低下する可能性が
タール、セイヨウ ある。
オトギリソウ
(St.
John’s Wort、セ
ント・ ジョーン
ズ・ワート)含有
食品等
薬剤名等
11. 副作用
機序・危険因子
消 化 管 内 pH の 上
昇により本剤のバ
イオアベイラビリ
ティが低下する。
CYP3A 阻 害 に よ
り本剤のクリアラ
ンスが低下する。
CYP3A の 誘 導 に
より本剤のクリア
ランスが上昇する。
CYP3A 誘 導 に よ
り本剤のクリアラ
ンスが上昇する。
次の副作用があらわれることがあるので、 観察を十分
に行い、 異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 喀血(0.2%)
、肺出血(頻度不明)
[9.1.1参照]
11.2 その他の副作用
1~10%
1%
10%以上
頻度不明
未満
未満
精神神経系 頭痛、 浮
動性めま
い
感覚器
鼻閉
鼻出血
消化器
消化不良 悪心、 胃・ 腹
胃腸炎
部痛、 下痢、
嘔吐、 胃食道
逆流、 便秘、
嚥下障害、 胃
炎、腹部膨満
循環器
低血圧、動悸、
潮紅、失神
呼吸器
呼吸困難
血液
貧血
その他
末梢性浮腫、
疲労、 顔面浮
腫
-3-
機序・危険因子
法
HIVプロテアーゼ ケ ト コ ナ ゾ ー ル 複 数 の CYP 分 子
阻害剤
(経口剤: 国内未 種( C Y P 1 A 1 、
リ ト ナ ビ ル 発売)との併用に CYP3A 等) 及 び
(ノービア)
よ り 本 剤 の AUC P-gp/BCRP阻害に
ロピナビル・ リ が 150% 増 加 し、 より本剤のクリア
ト ナ ビ ル(カ レ Cmax は 46% 上 昇 ランスが低下する。
トラ)
した。 また、 消失
イ ン ジ ナ ビ ル 半減期が延長し、
(クリキシバン) クリアランスも低
ア タ ザ ナ ビ ル 下した。
(レイアタッツ)
サ キ ナ ビ ル(イ
ンビラーゼ)
[2.7、16.7.3参照]
オムビタスビル・ ケ ト コ ナ ゾ ー ル 複 数 の CYP 分 子
パリタプレビル・(経口剤: 国内未 種( C Y P 1 A 1 、
リ ト ナ ビ ル(ヴ ィ 発売)との併用に CYP3A 等) 及 び
キラックス)
よ り 本 剤 の AUC P-gp/BCRP阻害に
[2.7、16.7.3参照]が 150% 増 加 し、 より本剤のクリア
Cmax は 46% 上 昇 ランスが低下する。
した。 また、 消失
半減期が延長し、
クリアランスも低
下した。
* 可溶性グアニル酸 症候性低血圧を起 細 胞 内 cGMP 濃 度
シ ク ラ ー ゼ(sGC)こすおそれがある。が増加し、 降圧作
刺激薬
用を増強するおそ
ベルイシグアト
れがある。
(ベリキューボ)
[2.8参照]
10.2 併用注意(併用に注意すること)
臨床症状・措置方
薬剤名等
機序・危険因子
法
CYP1A1阻害剤
本剤の血中濃度が CYP1A1 阻 害 に よ
エルロチニブ、 上昇するおそれが り本剤のクリアラ
ゲフィチニブ
あ る の で、 強 い ンスが低下する。
CYP1A1 阻 害 薬 と
の併用には注意す
ること。
CYP1A1 で 代 謝 さ これら薬剤の血中 本 剤 及 び M-1 の
れる薬剤
濃度が上昇するお CYP1A1 阻 害 に よ
イストラデフィ それがある。
りこれら薬剤のク
リン、 グラニセ
リアランスが低下
トロン、 エルロ
する。
チニブ
シクロスポリン
本剤の血中濃度が P-gp/BCRP阻害に
上昇するおそれが より本剤のクリア
あ る の で、 強 い ランスが低下する。
P-gp/BCRP 阻 害
薬との併用には注
意すること。
薬剤名等
臨床症状・措置方
法
制酸剤
水酸化アルミニウ
水酸化アルミニ ム / 水 酸 化 マ グ ネ
ウム/水酸化マグ シウム合剤との併
ネシウム合剤等 用 に よ り 本 剤 の
[16.7.4参照]
AUC が 34% 減 少
し、Cmax は 56%
低下した。
制酸剤は本剤投与
後1時間以上経過
してから服用させ
ること。
CYP3A阻害剤
本剤の血中濃度が
クラリスロマイ 上昇するおそれが
シン、 エリスロ あ る の で、 強 い
マイシン、 ネル CYP3A 阻 害 薬 と
フィナビル等
の併用には注意す
[16.7.7参照]
ること。
ボセンタン
ボセンタンを併用
[16.7.5参照]
した肺動脈性肺高
血圧症患者におい
て、本剤のAUCが
27%減少した。
CYP3A誘導薬
強 い CYP3A 誘 導
フェニトイン、カ 薬との併用により
ル バマゼピン、 本剤の血中濃度が
フ ェ ノ バ ル ビ 低下する可能性が
タール、セイヨウ ある。
オトギリソウ
(St.
John’s Wort、セ
ント・ ジョーン
ズ・ワート)含有
食品等
薬剤名等
11. 副作用
機序・危険因子
消 化 管 内 pH の 上
昇により本剤のバ
イオアベイラビリ
ティが低下する。
CYP3A 阻 害 に よ
り本剤のクリアラ
ンスが低下する。
CYP3A の 誘 導 に
より本剤のクリア
ランスが上昇する。
CYP3A 誘 導 に よ
り本剤のクリアラ
ンスが上昇する。
次の副作用があらわれることがあるので、 観察を十分
に行い、 異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 喀血(0.2%)
、肺出血(頻度不明)
[9.1.1参照]
11.2 その他の副作用
1~10%
1%
10%以上
頻度不明
未満
未満
精神神経系 頭痛、 浮
動性めま
い
感覚器
鼻閉
鼻出血
消化器
消化不良 悪心、 胃・ 腹
胃腸炎
部痛、 下痢、
嘔吐、 胃食道
逆流、 便秘、
嚥下障害、 胃
炎、腹部膨満
循環器
低血圧、動悸、
潮紅、失神
呼吸器
呼吸困難
血液
貧血
その他
末梢性浮腫、
疲労、 顔面浮
腫
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