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資料1-3 リオシグアト及びHIVプロテアーゼ阻害剤の電子化された添付文書一覧 (26 ページ)
出典
公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_27607.html |
出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会(令和4年度第10回) |
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薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ジルチアゼム
本 剤(400mg1日1回 ) と ジ ル ジ ル チ ア ゼ ム 及 び
[ 9 . 1 . 1 , 1 6 . 7 ,チ ア ゼ ム(180mg1日1回 ) を デスアセチル-ジル
17.3.1参照]
併用した場合にジルチアゼム チ ア ゼ ム の 血 中 濃
及びデスアセチル-ジルチアゼ 度 が 上 昇 す る お そ
ム のCmax,AUCが 約2〜3倍 に れがある。
増加するとの報告がある。ジ
ルチアゼムを半量に減量して
投与することを考慮すること。
本剤の投与により,心電図検
査でPR間隔の延長を示すこと
がある。併用する場合には心
電図のモニタリングを行うこ
とが望ましい。
フェロジピン
フェロジピン,ニフェジピン,こ れ ら の 薬 剤 の 血
ニフェジピン
ニカルジピンあるいはベラパ 中 濃 度 が 上 昇 す る
ニカルジピン
ミルと本剤を併用する場合に おそれがある。
ベラパミル
はこれらの薬剤を減量するな
ど用量に注意すること。併用
する場合には心電図のモニタ
リングを行うことが望ましい。
シ ル デ ナ フ ィ ル これらの薬剤の血中濃度が上 CYP3A4 に 対 す る
クエン酸塩
昇し,有害事象(低血圧,視 競合による。
タダラフィル
覚障害,持続勃起症,失神等)
を起こすおそれがある。併用
する場合には,有害事象のモ
ニタリングを行うなど注意す
ること。
ア ト ル バ ス タ チ これらの薬剤の血中濃度が上
ン
昇するおそれがある。
ロスバスタチン 本剤を含むHIVプロテアーゼ
阻害薬とこれらの薬剤を併用
した場合,横紋筋融解症を含
むミオパチー等の事象発現の
危険性が高くなる可能性があ
るので,注意すること。
シクロスポリン 併用する場合には,治療域の こ れ ら の 薬 剤 の 血
タクロリムス
モニタリングを行うことが望 中 濃 度 が 上 昇 す る
ましい。
おそれがある。
テムシロリムス テムシロリムス及びその活性 CYP3A4 に 対 す る
代謝物であるシロリムスの血 阻害による。
中濃度が上昇するおそれがあ
る。
ク ラ リ ス ロ マ イ 本剤(400mg1日1回)とクラリ 本 剤 及 び ク ラ リ ス
シン[16.7参照] スロマイシン(500mg1日1回)ロ マ イ シ ン の 血 中
を併用した場合にクラリス 濃度が上昇するお
ロ マ イ シ ン のCmax が 約1.5倍,それがある。
AUCが約2倍に増加するとの報
告がある。クラリスロマイシ
ンに関連する有害事象(QTc
延長等)を起こすおそれがあ
るので,クラリスロマイシン
を半量に減量して投与するこ
とを考慮すること。また,活
性代謝物である14位水酸化体
の濃度が顕著に低下するとの
報 告 が あ り,Mycobacterium
avium complexに よ る 感 染 症
以外の症状に対しては代替の
治療法を考慮すること。
ブ プ レ ノ ル フ ィ ブプレノルフィンの血中濃度 本 剤 が CYP3A4 及
ン塩酸塩
が上昇するおそれがある。本 び UGT1A1 を 阻 害
剤/リトナビルと併用する場合 する。
は,鎮静状態及び認知機能の
モニタリングを行い,ブプレ
ノルフィンの減量を考慮する
こと。また,リトナビルを併
用しない場合には,本剤の血
中濃度が減少するおそれがあ
るので,本剤とブプレノルフィ
ンの併用は推奨されない。
薬剤名等
エチニルエスト
ラジオール及び
ノルエチステロ
ン又はノルゲス
チメートを含む
経口避妊薬[16.7
参照]
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤/リトナビルと併用する場 本剤/リトナビルと
合は,エチニルエストラジオー エ チ ニ ル エ ス ト ラ
ル と し て0.035mg以 上 の 経 口 ジ オ ー ル 及 び ノ ル
避妊薬を投与することが望ま ゲ ス チ メ ー ト を 含
しい。
む経口避妊薬の併
また,リトナビルを併用せず 用 に よ り, エ チ ニ
に本剤と併用する場合は,エ ル エ ス ト ラ ジ オ ー
チニルエストラジオールとし ル の 平 均 血 中 濃 度
て0.030mg以 下 の 経 口 避 妊 薬 が低下し,17-デア
を投与することが望ましい。 セ チ ル ノ ル ゲ ス チ
黄体ホルモン薬の血中濃度上 メ ー ト の 平 均 血 中
昇による長期的な影響は不明 濃 度 が 上 昇 す る お
であるが,インスリン抵抗性,それがある。
脂質異常症,ざ瘡のリスクを 本 剤( リ ト ナ ビ ル
上昇させるおそれがあるので,の 併 用 な し ) と エ
注意すること。本剤投与時は チ ニ ル エ ス ト ラ ジ
他の避妊法を行うことが望ま オ ー ル 及 び ノ ル エ
しい。
チステロンを含む
経口避妊薬の併用
に よ り, エ チ ニ ル
エストラジオール
及びノルエチステ
ロンの平均血中濃
度が上昇するおそ
れがある。
エトラビリン
本剤の血中濃度が減少し,エ CYP3A4 誘 導 作 用
トラビリンの血中濃度が上昇 に よ り, 本 剤 の
するおそれがある。
代謝が促進され
る。 ま た, 本 剤 の
CYP3A4 阻 害 作 用
に よ り, エ ト ラ ビ
リンの代謝が阻害
される。
マ ラ ビ ロ ク, ダ これらの薬剤の血中濃度が上 本 剤 が CYP3A4 の
サチニブ水和物 昇するおそれがある。
活性を阻害する。
ケ ト コ ナ ゾ ー ル 本 剤/リ ト ナ ビ ル と ケ ト コ ナ こ れ ら の 薬 剤 は
(国内未発売)
ゾール又はイトラコナゾール CYP3A4を 阻 害 し,
イ ト ラ コ ナ ゾ ー を併用する場合は,注意する ま た CYP3A4 に よ
ル
こと。
り代謝される。
[16.7参照]
ボ リ コ ナ ゾ ー ル CYP2C19の 活 性 型 遺 伝 子 を1 CYP2C19 の EM で
[16.7参照]
つ以上有する患者(Extensive は,リトナビルが,
Metabolizer:EM) 注) に本剤/ ボ リ コ ナ ゾ ー ル の
リ ト ナ ビ ル(300mg/100mg1 主 な 肝 薬 物 代 謝 酵
日 1 回 ) と ボ リ コ ナ ゾ ー ル 素 で あ るCYP2C19
(200mg1日2回 ) を 併 用 し た を 誘 導 す る こ と に
場合,ボリコナゾール及び本 より,ボリコナゾー
剤の血漿中濃度が低下するお ル の 血 漿 中 濃 度 が
それがある。一方,CYP2C19 低下する。
の 活 性 型 遺 伝 子 を 有 さ な い CYP2C19 の PM で
患 者(Poor Metabolizer: は, リ ト ナ ビ ル 及
PM) 注 ) に 本 剤 / リ ト ナ ビ ル び本剤が,CYP3A4
(300mg/100mg1日1回 ) と ボ に よ る 代 謝 を 阻 害
リ コ ナ ゾ ー ル(50mg1日2回 )す る こ と に よ り,
を併用した場合,ボリコナゾー ボ リ コ ナ ゾ ー ル の
ルの血漿中濃度が上昇し,本 血 漿 中 濃 度 が 上 昇
剤の血漿中濃度が低下するお する。
それがある。
本剤の血漿中濃度
併用する場合には,ボリコナ が 低 下 す る 機 序 は
ゾ ー ル に 関 連 し た 有 害 事 象,不明である。
及びボリコナゾールあるいは
本剤の有効性の減弱について
注意深く観察すること。
CYP3A4 の 基 質 これらの薬剤の血中濃度が上 本 剤 が CYP3A4 を
となる薬剤
昇するおそれがある。
阻害する。
ボセンタン水
和物等
エルバスビル
エルバスビルの血中濃度が上 CYP3A4 に 対 す る
昇するおそれがある。
競合による。
注):CYP2C19遺伝子型
EM:CYP2C19 *1/*1,CYP2C19 *1/*2,CYP2C19 *1/*3,CYP2C19
*
1/*17,CYP2C19 *2/*17,CYP2C19 *3/*17,CYP2C19 *17/*17
PM:CYP2C19 *2/*2,CYP2C19 *2/*3,CYP2C19 *3/*3
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので,観察を十分に行い,
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 重度の肝機能障害,肝炎
重度の肝機能障害,肝炎(1%未満)等があらわれることがあ
る。[8.7参照]
(4)
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ジルチアゼム
本 剤(400mg1日1回 ) と ジ ル ジ ル チ ア ゼ ム 及 び
[ 9 . 1 . 1 , 1 6 . 7 ,チ ア ゼ ム(180mg1日1回 ) を デスアセチル-ジル
17.3.1参照]
併用した場合にジルチアゼム チ ア ゼ ム の 血 中 濃
及びデスアセチル-ジルチアゼ 度 が 上 昇 す る お そ
ム のCmax,AUCが 約2〜3倍 に れがある。
増加するとの報告がある。ジ
ルチアゼムを半量に減量して
投与することを考慮すること。
本剤の投与により,心電図検
査でPR間隔の延長を示すこと
がある。併用する場合には心
電図のモニタリングを行うこ
とが望ましい。
フェロジピン
フェロジピン,ニフェジピン,こ れ ら の 薬 剤 の 血
ニフェジピン
ニカルジピンあるいはベラパ 中 濃 度 が 上 昇 す る
ニカルジピン
ミルと本剤を併用する場合に おそれがある。
ベラパミル
はこれらの薬剤を減量するな
ど用量に注意すること。併用
する場合には心電図のモニタ
リングを行うことが望ましい。
シ ル デ ナ フ ィ ル これらの薬剤の血中濃度が上 CYP3A4 に 対 す る
クエン酸塩
昇し,有害事象(低血圧,視 競合による。
タダラフィル
覚障害,持続勃起症,失神等)
を起こすおそれがある。併用
する場合には,有害事象のモ
ニタリングを行うなど注意す
ること。
ア ト ル バ ス タ チ これらの薬剤の血中濃度が上
ン
昇するおそれがある。
ロスバスタチン 本剤を含むHIVプロテアーゼ
阻害薬とこれらの薬剤を併用
した場合,横紋筋融解症を含
むミオパチー等の事象発現の
危険性が高くなる可能性があ
るので,注意すること。
シクロスポリン 併用する場合には,治療域の こ れ ら の 薬 剤 の 血
タクロリムス
モニタリングを行うことが望 中 濃 度 が 上 昇 す る
ましい。
おそれがある。
テムシロリムス テムシロリムス及びその活性 CYP3A4 に 対 す る
代謝物であるシロリムスの血 阻害による。
中濃度が上昇するおそれがあ
る。
ク ラ リ ス ロ マ イ 本剤(400mg1日1回)とクラリ 本 剤 及 び ク ラ リ ス
シン[16.7参照] スロマイシン(500mg1日1回)ロ マ イ シ ン の 血 中
を併用した場合にクラリス 濃度が上昇するお
ロ マ イ シ ン のCmax が 約1.5倍,それがある。
AUCが約2倍に増加するとの報
告がある。クラリスロマイシ
ンに関連する有害事象(QTc
延長等)を起こすおそれがあ
るので,クラリスロマイシン
を半量に減量して投与するこ
とを考慮すること。また,活
性代謝物である14位水酸化体
の濃度が顕著に低下するとの
報 告 が あ り,Mycobacterium
avium complexに よ る 感 染 症
以外の症状に対しては代替の
治療法を考慮すること。
ブ プ レ ノ ル フ ィ ブプレノルフィンの血中濃度 本 剤 が CYP3A4 及
ン塩酸塩
が上昇するおそれがある。本 び UGT1A1 を 阻 害
剤/リトナビルと併用する場合 する。
は,鎮静状態及び認知機能の
モニタリングを行い,ブプレ
ノルフィンの減量を考慮する
こと。また,リトナビルを併
用しない場合には,本剤の血
中濃度が減少するおそれがあ
るので,本剤とブプレノルフィ
ンの併用は推奨されない。
薬剤名等
エチニルエスト
ラジオール及び
ノルエチステロ
ン又はノルゲス
チメートを含む
経口避妊薬[16.7
参照]
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤/リトナビルと併用する場 本剤/リトナビルと
合は,エチニルエストラジオー エ チ ニ ル エ ス ト ラ
ル と し て0.035mg以 上 の 経 口 ジ オ ー ル 及 び ノ ル
避妊薬を投与することが望ま ゲ ス チ メ ー ト を 含
しい。
む経口避妊薬の併
また,リトナビルを併用せず 用 に よ り, エ チ ニ
に本剤と併用する場合は,エ ル エ ス ト ラ ジ オ ー
チニルエストラジオールとし ル の 平 均 血 中 濃 度
て0.030mg以 下 の 経 口 避 妊 薬 が低下し,17-デア
を投与することが望ましい。 セ チ ル ノ ル ゲ ス チ
黄体ホルモン薬の血中濃度上 メ ー ト の 平 均 血 中
昇による長期的な影響は不明 濃 度 が 上 昇 す る お
であるが,インスリン抵抗性,それがある。
脂質異常症,ざ瘡のリスクを 本 剤( リ ト ナ ビ ル
上昇させるおそれがあるので,の 併 用 な し ) と エ
注意すること。本剤投与時は チ ニ ル エ ス ト ラ ジ
他の避妊法を行うことが望ま オ ー ル 及 び ノ ル エ
しい。
チステロンを含む
経口避妊薬の併用
に よ り, エ チ ニ ル
エストラジオール
及びノルエチステ
ロンの平均血中濃
度が上昇するおそ
れがある。
エトラビリン
本剤の血中濃度が減少し,エ CYP3A4 誘 導 作 用
トラビリンの血中濃度が上昇 に よ り, 本 剤 の
するおそれがある。
代謝が促進され
る。 ま た, 本 剤 の
CYP3A4 阻 害 作 用
に よ り, エ ト ラ ビ
リンの代謝が阻害
される。
マ ラ ビ ロ ク, ダ これらの薬剤の血中濃度が上 本 剤 が CYP3A4 の
サチニブ水和物 昇するおそれがある。
活性を阻害する。
ケ ト コ ナ ゾ ー ル 本 剤/リ ト ナ ビ ル と ケ ト コ ナ こ れ ら の 薬 剤 は
(国内未発売)
ゾール又はイトラコナゾール CYP3A4を 阻 害 し,
イ ト ラ コ ナ ゾ ー を併用する場合は,注意する ま た CYP3A4 に よ
ル
こと。
り代謝される。
[16.7参照]
ボ リ コ ナ ゾ ー ル CYP2C19の 活 性 型 遺 伝 子 を1 CYP2C19 の EM で
[16.7参照]
つ以上有する患者(Extensive は,リトナビルが,
Metabolizer:EM) 注) に本剤/ ボ リ コ ナ ゾ ー ル の
リ ト ナ ビ ル(300mg/100mg1 主 な 肝 薬 物 代 謝 酵
日 1 回 ) と ボ リ コ ナ ゾ ー ル 素 で あ るCYP2C19
(200mg1日2回 ) を 併 用 し た を 誘 導 す る こ と に
場合,ボリコナゾール及び本 より,ボリコナゾー
剤の血漿中濃度が低下するお ル の 血 漿 中 濃 度 が
それがある。一方,CYP2C19 低下する。
の 活 性 型 遺 伝 子 を 有 さ な い CYP2C19 の PM で
患 者(Poor Metabolizer: は, リ ト ナ ビ ル 及
PM) 注 ) に 本 剤 / リ ト ナ ビ ル び本剤が,CYP3A4
(300mg/100mg1日1回 ) と ボ に よ る 代 謝 を 阻 害
リ コ ナ ゾ ー ル(50mg1日2回 )す る こ と に よ り,
を併用した場合,ボリコナゾー ボ リ コ ナ ゾ ー ル の
ルの血漿中濃度が上昇し,本 血 漿 中 濃 度 が 上 昇
剤の血漿中濃度が低下するお する。
それがある。
本剤の血漿中濃度
併用する場合には,ボリコナ が 低 下 す る 機 序 は
ゾ ー ル に 関 連 し た 有 害 事 象,不明である。
及びボリコナゾールあるいは
本剤の有効性の減弱について
注意深く観察すること。
CYP3A4 の 基 質 これらの薬剤の血中濃度が上 本 剤 が CYP3A4 を
となる薬剤
昇するおそれがある。
阻害する。
ボセンタン水
和物等
エルバスビル
エルバスビルの血中濃度が上 CYP3A4 に 対 す る
昇するおそれがある。
競合による。
注):CYP2C19遺伝子型
EM:CYP2C19 *1/*1,CYP2C19 *1/*2,CYP2C19 *1/*3,CYP2C19
*
1/*17,CYP2C19 *2/*17,CYP2C19 *3/*17,CYP2C19 *17/*17
PM:CYP2C19 *2/*2,CYP2C19 *2/*3,CYP2C19 *3/*3
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので,観察を十分に行い,
異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 重度の肝機能障害,肝炎
重度の肝機能障害,肝炎(1%未満)等があらわれることがあ
る。[8.7参照]
(4)