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資料１－３ ビソプロロール 調査結果報告書及び添付文書［2.5MB］ (59 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_38855.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会医薬品等安全対策部会安全対策調査会（令和5年度第15回 3／26）《厚生労働省》 |
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na）
24時間ホ
治療前値
89.5±14.4
ルター心
電図の平
均心拍数
変化値
-11.6±6.9
（拍/分）♯
24時間ホ
-12.3±0.9
ル タ ー 心 調整平均推定値
［-14.1～
電 図 の 平 ［95%信頼区間］
-10.5］
均心拍数
（拍/分）
の 変 化 値 ビソプロロール
0.5±1.2
の 調 整 平 フマル酸塩錠
c）
d）
［-1.9～2.9］
2.5mgとの差
b）
均 及び群
［95%信頼区間］
♯♯
間比較
na）
しくは無色澄明の粘稠性のある液である。アセト
ニトリル、メタノール、エタノール（95）、エタ
ノール（99.5）、アセトン、酢酸エチル、ジエチ
ルエーテル又は、ジメチルスルホキシドに極めて
溶けやすく、水にやや溶けにくい。ビソプロロー
ルは吸湿性である。
ビソプロ
ビソノテープ
ロール
4mg群
フマル酸塩錠
2.5mg群
55（55）
55（51）
構造式：
89.5±12.3
H
CH3
-12.1±6.3
H3C
-12.7±0.9
［-14.6～
-10.9］
O
OH
O
O
H
N
CH3
CH3
22. 包装
〈ビソノテープ2mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
〈ビソノテープ4mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
〈ビソノテープ8mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
－
ビソプロ
ビソノテープ
ロール
8mg群
フマル酸塩錠
5mg群
55（55）
55（54）
23. 主要文献
1 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 薬 物 動 態 試 験 ； 単 回 投 与
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.1）
2 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 薬 物 動 態 試 験 ； 反 復 投 与
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.2）
3 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 腎 機 能 別 の 薬 物 動 態 試 験
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.2）
4 ）Matsuoka H,et al.:J Clin Hypertens.2013;15(11):
806-814
5 ）トーアエイヨー社内資料:本態性高血圧症（Ⅰ度・Ⅱ
度）に対する第Ⅲ相検証試験（2013年 6 月28日承認、
申請資料概要2.7.6.3）
6 ）Yamashita T,et al.:J Cardiol.2019;73(5):386-393
7 ）トーアエイヨー社内資料:慢性心房細動に対する第Ⅲ相
検証試験
8 ）トーアエイヨー社内資料:受容体親和性（2013年 6 月28
日承認、申請資料概要2.6.2.2）
9 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : ラ ッ ト に お け る 降 圧 作 用
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.6.2.2）
10）トーアエイヨー社内資料:イヌにおける降圧作用（2013
年 6 月28日承認、申請資料概要2.6.2.2）
24時間ホ
治療前値
91.6±13.8
90.0±10.5
ルター心
電図の平
均心拍数
変化値
-13.7±8.3
-13.7±7.8
（拍/分）♯
24時間ホ
-13.8±0.9
-14.3±0.9
ル タ ー 心 調整平均推定値
［-15.6～
［-16.0～
電 図 の 平 ［95%信頼区間］
-12.0］
-12.5］
均心拍数
（拍/分）
の 変 化 値 ビソプロロール
0.5±1.2
の 調 整 平 フマル酸塩錠
－
c）
e）
［-1.9～2.9］
5mgとの差
b）
均 及び群
［95%信頼区間］
間比較♯♯
♯：平均値±標準偏差 ♯♯：調整平均±標準誤差
a）カッコ内は変化値及び調整平均の解析対象例数 b）治
療前のβ遮断剤の有無及び治療前値で調整 c）ビソノ
テープ－ビソプロロールフマル酸塩錠 d）非劣性限界値
6.0拍/分 e）非劣性限界値7.5拍/分
24. 文献請求先及び問い合わせ先
トーアエイヨー株式会社 信頼性保証部
〒330-0834 さいたま市大宮区天沼町2-293-3
電話 0120-387-999
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ビソプロロールはISA（内因性交感神経刺激作用）がなく、
選択性が高いβ1アンタゴニストであり、β1受容体遮断作
用に基づき降圧作用及び心拍数低下作用を示す。
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
18.2 β1受容体選択性
ビソプロロールのβ1受容体に対する親和性は、β2受容体
に比し14.5倍強かった。プロプラノロール塩酸塩に比べて
β1選択性が80.6倍高いと考えられた8)。
18.3 降圧作用
18.3.1 高血圧自然発症ラットへの本剤（ビソプロロール
0.67～2.69mg含有）の反復貼付により、血圧及び心拍数
の低下が認められ、24時間にわたる降圧作用を示した9)。
18.3.2 腎性高血圧イヌへの本剤（ビソプロロール4.48mg含
有）の反復貼付により、血圧及び心拍数の低下が認めら
れ、持続した降圧作用を示した10)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：ビソプロロール（Bisoprolol）
化学名：(2RS )-1-(4-{[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]
methyl}phenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]
propan-2-ol
分子式：C18H31NO4
分子量：325.44
性 状：ビソプロロールは白色のろう状の塊又は粉末、若
BTP06001-202305-1
－5－
24時間ホ
治療前値
89.5±14.4
ルター心
電図の平
均心拍数
変化値
-11.6±6.9
（拍/分）♯
24時間ホ
-12.3±0.9
ル タ ー 心 調整平均推定値
［-14.1～
電 図 の 平 ［95%信頼区間］
-10.5］
均心拍数
（拍/分）
の 変 化 値 ビソプロロール
0.5±1.2
の 調 整 平 フマル酸塩錠
c）
d）
［-1.9～2.9］
2.5mgとの差
b）
均 及び群
［95%信頼区間］
♯♯
間比較
na）
しくは無色澄明の粘稠性のある液である。アセト
ニトリル、メタノール、エタノール（95）、エタ
ノール（99.5）、アセトン、酢酸エチル、ジエチ
ルエーテル又は、ジメチルスルホキシドに極めて
溶けやすく、水にやや溶けにくい。ビソプロロー
ルは吸湿性である。
ビソプロ
ビソノテープ
ロール
4mg群
フマル酸塩錠
2.5mg群
55（55）
55（51）
構造式：
89.5±12.3
H
CH3
-12.1±6.3
H3C
-12.7±0.9
［-14.6～
-10.9］
O
OH
O
O
H
N
CH3
CH3
22. 包装
〈ビソノテープ2mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
〈ビソノテープ4mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
〈ビソノテープ8mg〉
70枚［（ 1 枚× 7 ）×10］
－
ビソプロ
ビソノテープ
ロール
8mg群
フマル酸塩錠
5mg群
55（55）
55（54）
23. 主要文献
1 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 薬 物 動 態 試 験 ； 単 回 投 与
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.1）
2 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 薬 物 動 態 試 験 ； 反 復 投 与
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.2）
3 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : 腎 機 能 別 の 薬 物 動 態 試 験
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.7.6.2）
4 ）Matsuoka H,et al.:J Clin Hypertens.2013;15(11):
806-814
5 ）トーアエイヨー社内資料:本態性高血圧症（Ⅰ度・Ⅱ
度）に対する第Ⅲ相検証試験（2013年 6 月28日承認、
申請資料概要2.7.6.3）
6 ）Yamashita T,et al.:J Cardiol.2019;73(5):386-393
7 ）トーアエイヨー社内資料:慢性心房細動に対する第Ⅲ相
検証試験
8 ）トーアエイヨー社内資料:受容体親和性（2013年 6 月28
日承認、申請資料概要2.6.2.2）
9 ）ト ー ア エ イ ヨ ー 社 内 資 料 : ラ ッ ト に お け る 降 圧 作 用
（2013年 6 月28日承認、申請資料概要2.6.2.2）
10）トーアエイヨー社内資料:イヌにおける降圧作用（2013
年 6 月28日承認、申請資料概要2.6.2.2）
24時間ホ
治療前値
91.6±13.8
90.0±10.5
ルター心
電図の平
均心拍数
変化値
-13.7±8.3
-13.7±7.8
（拍/分）♯
24時間ホ
-13.8±0.9
-14.3±0.9
ル タ ー 心 調整平均推定値
［-15.6～
［-16.0～
電 図 の 平 ［95%信頼区間］
-12.0］
-12.5］
均心拍数
（拍/分）
の 変 化 値 ビソプロロール
0.5±1.2
の 調 整 平 フマル酸塩錠
－
c）
e）
［-1.9～2.9］
5mgとの差
b）
均 及び群
［95%信頼区間］
間比較♯♯
♯：平均値±標準偏差 ♯♯：調整平均±標準誤差
a）カッコ内は変化値及び調整平均の解析対象例数 b）治
療前のβ遮断剤の有無及び治療前値で調整 c）ビソノ
テープ－ビソプロロールフマル酸塩錠 d）非劣性限界値
6.0拍/分 e）非劣性限界値7.5拍/分
24. 文献請求先及び問い合わせ先
トーアエイヨー株式会社 信頼性保証部
〒330-0834 さいたま市大宮区天沼町2-293-3
電話 0120-387-999
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ビソプロロールはISA（内因性交感神経刺激作用）がなく、
選択性が高いβ1アンタゴニストであり、β1受容体遮断作
用に基づき降圧作用及び心拍数低下作用を示す。
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
18.2 β1受容体選択性
ビソプロロールのβ1受容体に対する親和性は、β2受容体
に比し14.5倍強かった。プロプラノロール塩酸塩に比べて
β1選択性が80.6倍高いと考えられた8)。
18.3 降圧作用
18.3.1 高血圧自然発症ラットへの本剤（ビソプロロール
0.67～2.69mg含有）の反復貼付により、血圧及び心拍数
の低下が認められ、24時間にわたる降圧作用を示した9)。
18.3.2 腎性高血圧イヌへの本剤（ビソプロロール4.48mg含
有）の反復貼付により、血圧及び心拍数の低下が認めら
れ、持続した降圧作用を示した10)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：ビソプロロール（Bisoprolol）
化学名：(2RS )-1-(4-{[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]
methyl}phenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]
propan-2-ol
分子式：C18H31NO4
分子量：325.44
性 状：ビソプロロールは白色のろう状の塊又は粉末、若
BTP06001-202305-1
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