よむ、つかう、まなぶ。
資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (10 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
ページ画像
ダウンロードした画像を利用する際は「出典情報」を明記してください。
低解像度画像をダウンロード
プレーンテキスト
資料テキストはコンピュータによる自動処理で生成されており、完全に資料と一致しない場合があります。
テキストをコピーしてご利用いただく際は資料と付け合わせてご確認ください。
13. 過量投与
カロナール細粒50%
13.1 症状
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮
すること。［1.2 参照］
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異
常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物
（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性に
おいて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実
験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
〈カロナール細粒20%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒20%
2.0gと標準製剤（錠剤200mg）2錠（アセトアミノフェンとして
400mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、
両剤の生物学的同等性が確認された2）。
判定パラメータ
AUC0-12
Cmax
（μg・hr/mL）（μg/mL）
カロナール細
粒20%（細粒 19.20±2.04
剤20%、2.0g）
標 準 製 剤
（錠剤200mg、 19.03±2.45
2錠）
参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
9.1±3.2 0.43±0.23 2.45±0.21
9.1±2.9 0.46±0.19 2.36±0.28
（Mean±S.D.、n=14）
カロナール細粒20%
16.5 排泄
代謝物は主に尿中に排泄される。健康成人男性14例にアセトアミ
ノフェン500mgを経口単回投与した結果、投与量の約80%が投与
開始24時間後までに尿中に排泄された4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
肝硬変患者は健常人に比べてAUC値は高く、クリアランスは低
く、また半減期は長かった5）（外国人データ）。
17. 臨床成績
17.3 その他
〈小児科領域における解熱〉
17.3.1 小児科領域における解熱に対する臨床使用成績
カロナール細粒20%を用いて小児の解熱効果について検討した
（投与量はアセトアミノフェン量として記載）。
（1）小児64例に対し、5.6～7.3mg/kg注）を頓用投与した結果、有
効率（有効以上）は64.1%（41/64）であった。副作用は認めな
かった6）。
（2）小児30例に対し、Harnack用量に従い5.4～10.0mg/kg注）を投
与し、うち検温経過をはっきり観察できた20例について検討した
結果、有効率（有効以上）は80.0%（16/20）であった。副作用
は認めなかった7）。
（3）小児41例に対し、15mg/kgを頓用投与し、有効率（有効以上）
は97.6%（40/41）であった。副作用は5例に36℃以下の体温下降
を認めた8）。
（4）小児44例に対し、7.9mg/kg以下 注）投与群16例（31回測定）、
8.0～10.0mg/kg注）投与群16例（27回測定）、10.1mg/kg以上 注）
投与群17例（19回測定）の有効性、安全性を確認した結果、
7.9mg/kg以下投与群の有効率（有効以上）は51.6%（16/31回）、
8.0～10.0mg/kg投与群は77.8%（21/27回）、10.1mg/kg以上投
与群は89.5%（17/19回）であり、全体としての有効率は70.1%
（54/77回）であった。副作用は10.1mg以上投与群の3例に36℃以
下の体温下降を認めた9）。
注）本剤の承認された用量は、体重1kgあたり1回10～15mgである。
18. 薬効薬理
〈カロナール細粒50%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒50%
1.0gと標準製剤（細粒剤20%）2.5g（アセトアミノフェンとして
500mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、
両剤の生物学的同等性が確認された3）。
判定パラメータ
AUC0-12
Cmax
（μg・hr/mL）（μg/mL）
カロナール細
粒50%（細粒 27.36±6.60
剤50%、1.0g）
標 準 製 剤
（細粒剤20%、 26.69±6.57
2.5g）
参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
18.1 作用機序
アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明さ
れていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロス
タグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動
系などに影響を及ぼすと考えられている10）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
構造式：
10.3±3.2 0.43±0.18 2.86±0.36
性
9.3±2.8 0.59±0.41 2.90±0.44
（Mean±S.D.、n=20）
－3－
融
状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエ
タノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジ
エチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム
試液に溶ける。
点：169～172℃
カロナール細粒50%
13.1 症状
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮
すること。［1.2 参照］
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異
常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物
（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性に
おいて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実
験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
〈カロナール細粒20%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒20%
2.0gと標準製剤（錠剤200mg）2錠（アセトアミノフェンとして
400mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、
両剤の生物学的同等性が確認された2）。
判定パラメータ
AUC0-12
Cmax
（μg・hr/mL）（μg/mL）
カロナール細
粒20%（細粒 19.20±2.04
剤20%、2.0g）
標 準 製 剤
（錠剤200mg、 19.03±2.45
2錠）
参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
9.1±3.2 0.43±0.23 2.45±0.21
9.1±2.9 0.46±0.19 2.36±0.28
（Mean±S.D.、n=14）
カロナール細粒20%
16.5 排泄
代謝物は主に尿中に排泄される。健康成人男性14例にアセトアミ
ノフェン500mgを経口単回投与した結果、投与量の約80%が投与
開始24時間後までに尿中に排泄された4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
肝硬変患者は健常人に比べてAUC値は高く、クリアランスは低
く、また半減期は長かった5）（外国人データ）。
17. 臨床成績
17.3 その他
〈小児科領域における解熱〉
17.3.1 小児科領域における解熱に対する臨床使用成績
カロナール細粒20%を用いて小児の解熱効果について検討した
（投与量はアセトアミノフェン量として記載）。
（1）小児64例に対し、5.6～7.3mg/kg注）を頓用投与した結果、有
効率（有効以上）は64.1%（41/64）であった。副作用は認めな
かった6）。
（2）小児30例に対し、Harnack用量に従い5.4～10.0mg/kg注）を投
与し、うち検温経過をはっきり観察できた20例について検討した
結果、有効率（有効以上）は80.0%（16/20）であった。副作用
は認めなかった7）。
（3）小児41例に対し、15mg/kgを頓用投与し、有効率（有効以上）
は97.6%（40/41）であった。副作用は5例に36℃以下の体温下降
を認めた8）。
（4）小児44例に対し、7.9mg/kg以下 注）投与群16例（31回測定）、
8.0～10.0mg/kg注）投与群16例（27回測定）、10.1mg/kg以上 注）
投与群17例（19回測定）の有効性、安全性を確認した結果、
7.9mg/kg以下投与群の有効率（有効以上）は51.6%（16/31回）、
8.0～10.0mg/kg投与群は77.8%（21/27回）、10.1mg/kg以上投
与群は89.5%（17/19回）であり、全体としての有効率は70.1%
（54/77回）であった。副作用は10.1mg以上投与群の3例に36℃以
下の体温下降を認めた9）。
注）本剤の承認された用量は、体重1kgあたり1回10～15mgである。
18. 薬効薬理
〈カロナール細粒50%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒50%
1.0gと標準製剤（細粒剤20%）2.5g（アセトアミノフェンとして
500mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、
両剤の生物学的同等性が確認された3）。
判定パラメータ
AUC0-12
Cmax
（μg・hr/mL）（μg/mL）
カロナール細
粒50%（細粒 27.36±6.60
剤50%、1.0g）
標 準 製 剤
（細粒剤20%、 26.69±6.57
2.5g）
参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
18.1 作用機序
アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明さ
れていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロス
タグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動
系などに影響を及ぼすと考えられている10）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
構造式：
10.3±3.2 0.43±0.18 2.86±0.36
性
9.3±2.8 0.59±0.41 2.90±0.44
（Mean±S.D.、n=20）
－3－
融
状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエ
タノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジ
エチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム
試液に溶ける。
点：169～172℃