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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (30 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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210.0
裏
天
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
頻度不明
血
液
血小板減少等注）
過敏症
発疹，チアノーゼ等注）
消化器
悪心・嘔吐，食欲不振，下痢，軟便，便意等
注）
このような症状
（異常）
があらわれた場合には，
投与を中止すること。
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
10. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告
がある。
【薬物動態】
〈生物学的同等性試験〉2）
（1）カロナール坐剤100
健康成人男子18名にカロナール坐剤100（アセトアミノフェ
ンとして100mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
100mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
〜log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-8
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤100
（坐剤100mg，1個）
4.11±0.22
1.21±0.06
0.9±0.1
2.26±0.15
標準製剤
（坐剤100mg，1個）
3.93±0.23
1.18±0.07
1.0±0.1
2.14±0.14
297.0
（Mean±S.D., n＝18）
9. 適用上の注意
（1） 投与時
・本剤を使用する前は，できるだけ排便をすませて
おくこと。
・本剤を取り出すには，
まず1個分の容器を切り離し，
図のように上端の合わせ目から引裂いて，坐剤を
取り出す。なお，1/2個を用いる場合には，図の
ように坐剤を斜めに切断する。
・本剤は直射日光を避けてなるべく冷所に保管すること。
<半分のしかた>
先
底
（2） 投与経路
本剤は直腸投与のみに使用し，
経口投与はしないこと。
（3） 使用方法
容器から坐剤を取り出した後，太い方から肛門内に
深く挿入すること。
（μg/mL）
2.5
血漿中アセトアミノフェン濃度
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，アセトアミノフェンの過
量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽
減等）には，
アセチルシステインの投与を考慮すること。
カロナール坐剤100
2
1個
標準製剤（坐剤100mg
1個）
（Mean±S.D.,n＝18）
1.5
1
0.5
0
0
1
2
3
4
5
6
8（hr）
7
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（2）カロナール坐剤200
健康成人男子18名にカロナール坐剤200（アセトアミノフェ
ンとして200mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
200mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
〜log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
AUC0-8
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
参考パラメータ
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤200
（坐剤200mg，1個）
8.34±0.45
2.30±0.10
1.3±0.1
2.30±0.13
標準製剤
（坐剤200mg，1個）
7.92±0.44
2.10±0.11
1.3±0.1
2.63±0.20
（Mean±S.D., n＝18）
品
名 カロナール坐剤（折済）あゆみ
MC
2022.12.20 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1510-40
仮コード
本コード
制作日
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
s4ws2
APP.TB
裏
天
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
頻度不明
血
液
血小板減少等注）
過敏症
発疹，チアノーゼ等注）
消化器
悪心・嘔吐，食欲不振，下痢，軟便，便意等
注）
このような症状
（異常）
があらわれた場合には，
投与を中止すること。
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
10. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告
がある。
【薬物動態】
〈生物学的同等性試験〉2）
（1）カロナール坐剤100
健康成人男子18名にカロナール坐剤100（アセトアミノフェ
ンとして100mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
100mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
〜log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-8
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤100
（坐剤100mg，1個）
4.11±0.22
1.21±0.06
0.9±0.1
2.26±0.15
標準製剤
（坐剤100mg，1個）
3.93±0.23
1.18±0.07
1.0±0.1
2.14±0.14
297.0
（Mean±S.D., n＝18）
9. 適用上の注意
（1） 投与時
・本剤を使用する前は，できるだけ排便をすませて
おくこと。
・本剤を取り出すには，
まず1個分の容器を切り離し，
図のように上端の合わせ目から引裂いて，坐剤を
取り出す。なお，1/2個を用いる場合には，図の
ように坐剤を斜めに切断する。
・本剤は直射日光を避けてなるべく冷所に保管すること。
<半分のしかた>
先
底
（2） 投与経路
本剤は直腸投与のみに使用し，
経口投与はしないこと。
（3） 使用方法
容器から坐剤を取り出した後，太い方から肛門内に
深く挿入すること。
（μg/mL）
2.5
血漿中アセトアミノフェン濃度
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，アセトアミノフェンの過
量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽
減等）には，
アセチルシステインの投与を考慮すること。
カロナール坐剤100
2
1個
標準製剤（坐剤100mg
1個）
（Mean±S.D.,n＝18）
1.5
1
0.5
0
0
1
2
3
4
5
6
8（hr）
7
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（2）カロナール坐剤200
健康成人男子18名にカロナール坐剤200（アセトアミノフェ
ンとして200mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
200mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
〜log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
AUC0-8
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
参考パラメータ
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤200
（坐剤200mg，1個）
8.34±0.45
2.30±0.10
1.3±0.1
2.30±0.13
標準製剤
（坐剤200mg，1個）
7.92±0.44
2.10±0.11
1.3±0.1
2.63±0.20
（Mean±S.D., n＝18）
品
名 カロナール坐剤（折済）あゆみ
MC
2022.12.20 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1510-40
仮コード
本コード
制作日
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
s4ws2
APP.TB