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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (31 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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210.0
表
天
（μg/mL）
【薬効薬理】
2.5
血漿中アセトアミノフェン濃度
カロナール坐剤200
1個
標準製剤（坐剤200mg
2
1個）
（Mean±S.D.,n＝18）
1.5
1
0.5
0
0
1
2
3
4
5
6
8（hr）
7
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（3）カロナール坐剤400
健康成人男子21名にカロナール坐剤400（アセトアミノフェ
ンとして400mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
400mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
～log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤400
（坐剤400mg，1個）
25.32±5.24
3.93±0.82
2.4±1.1
4.30±0.59
標準製剤
（坐剤200mg，2個）
24.94±5.85
4.05±1.15
2.1±0.7
4.28±0.70
（Mean±S.D., n＝21）
血漿中アセトアミノフェン濃度
297.0
6
カロナール坐剤400
1個
標準製剤（坐剤200mg
2個）
（Mean±S.D.,n＝21）
4
一般名：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
構造式：
OH
O
H 3C
融
性
N
H
点：169〜172℃
状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノー
ル又はエタノール（95）に溶けやすく，水にやや
溶けにくく，ジエチルエーテルに極めて溶けに
くい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
【取扱い上の注意】
※【包装】
3
2
1
0
【有効成分に関する理化学的知見】
〈安定性試験〉7）
加速試験（30℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，カロナー
ル坐剤100，カロナール坐剤200及びカロナール坐剤400は
冷所保存において3年間安定であることが推察された。
（μg/mL）
5
（1） 大腸菌濾液を静注して2峰性の発熱曲線を得た家兎に，第1峰
経過後，アセトアミノフェン及びフェナセチンを経口投与す
ると，第2峰の発熱を抑制し，アセトアミノフェンはフェナ
セチンに劣らなかった。又チフス菌ワクチンでもその効果
に，差異を認めなかった4）。
（2） 醸造用イースト懸濁液の皮下注で発熱したラットに，アセト
アミノフェン含有坐剤6種を投与した時，いずれも顕著に直
腸体温を下げた5）。
（3） シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく，視床下部の体温
調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮
痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をたかめることによると
推定される6）。
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
22
24（hr）
坐剤100： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
200個（5個×40）（プラスチックコンテナ）
坐剤200： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
200個（5個×40）（プラスチックコンテナ）
坐剤400： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3）
来院時38.4℃以上の高熱を主訴とした10ヵ月～8歳迄の幼小児31
例に，カロナール坐剤を，6～9mg/kg/回の投与群と10～14mg/
kg/回投与群の2群に分けて投与した。解熱効果は有効21例
（67.8％），やや有効5例（16.1％），無効5例（16.1％）で有効とやや
有効を合わせると83.9％であった。また解熱の経時経過は全平
均で，投与前39.18℃が投与後1時間で38.04℃，2時間後37.63℃，
3時間後37.30℃と下降し，4時間後に37.56℃とやや上昇傾向を示
していた。なお，全例に副作用はみられなかった。
本報告では，6～9mg/kg/回投与群12例では有効8例（66.7％），10
～14mg/kg/回投与群19例では有効13例（67.8％）で，2群の間に有
意な差を認めなかったことから，症例，年齢，体重などを勘案
すれば10mg/kg/回前後の投与が適量であるとしている。
【主要文献】
1） 門間和夫ほか：小児科の進歩2（診断と治療社），95～101（1983）
2） あゆみ製薬（株）社内資料 生物学的同等性試験
3） 塙 賢二：基礎と臨床 21（13），251〜256（1987）
4） 藤村 一ほか：薬学研究 29（3），49〜58（1957）
：J．Pharm．Sci． 68（9），1105〜1107（1979）
5） Albert，L．et al．
6） 第十七改正日本薬局方解説書（廣川書店）：C-126〜130（2016）
7） あゆみ製薬（株）社内資料 安定性試験
※【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求
下さい。
あゆみ製薬株式会社
〒104-0061 東京都中央区銀座四丁目12番15号
TEL：0120-137-413
＜受付時間＞ 9：00～17：30（土・日・祝日・当社休日を除く）
製造販売元
0707D-22TA
品
名 カロナール坐剤（折済）あゆみ
MC
2022.12.20 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1510-40
仮コード
本コード
制作日
AC
色
スミ
アカ A
トラップ
（
）
角度
調
s4ws2
APP.TB
表
天
（μg/mL）
【薬効薬理】
2.5
血漿中アセトアミノフェン濃度
カロナール坐剤200
1個
標準製剤（坐剤200mg
2
1個）
（Mean±S.D.,n＝18）
1.5
1
0.5
0
0
1
2
3
4
5
6
8（hr）
7
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（3）カロナール坐剤400
健康成人男子21名にカロナール坐剤400（アセトアミノフェ
ンとして400mg）と標準製剤（坐剤アセトアミノフェンとして
400mg）をクロスオーバー法にて直腸内に単回投与したとこ
ろ，得られた血漿中アセトアミノフェン濃度推移は以下の
とおりであり，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）
～log（1.25）の範囲内であり，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
（μg・hr/mL） （μg/mL）
Tmax
（hr）
t1/2
（hr）
カロナール坐剤400
（坐剤400mg，1個）
25.32±5.24
3.93±0.82
2.4±1.1
4.30±0.59
標準製剤
（坐剤200mg，2個）
24.94±5.85
4.05±1.15
2.1±0.7
4.28±0.70
（Mean±S.D., n＝21）
血漿中アセトアミノフェン濃度
297.0
6
カロナール坐剤400
1個
標準製剤（坐剤200mg
2個）
（Mean±S.D.,n＝21）
4
一般名：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
構造式：
OH
O
H 3C
融
性
N
H
点：169〜172℃
状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノー
ル又はエタノール（95）に溶けやすく，水にやや
溶けにくく，ジエチルエーテルに極めて溶けに
くい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
【取扱い上の注意】
※【包装】
3
2
1
0
【有効成分に関する理化学的知見】
〈安定性試験〉7）
加速試験（30℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，カロナー
ル坐剤100，カロナール坐剤200及びカロナール坐剤400は
冷所保存において3年間安定であることが推察された。
（μg/mL）
5
（1） 大腸菌濾液を静注して2峰性の発熱曲線を得た家兎に，第1峰
経過後，アセトアミノフェン及びフェナセチンを経口投与す
ると，第2峰の発熱を抑制し，アセトアミノフェンはフェナ
セチンに劣らなかった。又チフス菌ワクチンでもその効果
に，差異を認めなかった4）。
（2） 醸造用イースト懸濁液の皮下注で発熱したラットに，アセト
アミノフェン含有坐剤6種を投与した時，いずれも顕著に直
腸体温を下げた5）。
（3） シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく，視床下部の体温
調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮
痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をたかめることによると
推定される6）。
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
22
24（hr）
坐剤100： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
200個（5個×40）（プラスチックコンテナ）
坐剤200： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
200個（5個×40）（プラスチックコンテナ）
坐剤400： 50個（5個×10）（プラスチックコンテナ）
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3）
来院時38.4℃以上の高熱を主訴とした10ヵ月～8歳迄の幼小児31
例に，カロナール坐剤を，6～9mg/kg/回の投与群と10～14mg/
kg/回投与群の2群に分けて投与した。解熱効果は有効21例
（67.8％），やや有効5例（16.1％），無効5例（16.1％）で有効とやや
有効を合わせると83.9％であった。また解熱の経時経過は全平
均で，投与前39.18℃が投与後1時間で38.04℃，2時間後37.63℃，
3時間後37.30℃と下降し，4時間後に37.56℃とやや上昇傾向を示
していた。なお，全例に副作用はみられなかった。
本報告では，6～9mg/kg/回投与群12例では有効8例（66.7％），10
～14mg/kg/回投与群19例では有効13例（67.8％）で，2群の間に有
意な差を認めなかったことから，症例，年齢，体重などを勘案
すれば10mg/kg/回前後の投与が適量であるとしている。
【主要文献】
1） 門間和夫ほか：小児科の進歩2（診断と治療社），95～101（1983）
2） あゆみ製薬（株）社内資料 生物学的同等性試験
3） 塙 賢二：基礎と臨床 21（13），251〜256（1987）
4） 藤村 一ほか：薬学研究 29（3），49〜58（1957）
：J．Pharm．Sci． 68（9），1105〜1107（1979）
5） Albert，L．et al．
6） 第十七改正日本薬局方解説書（廣川書店）：C-126〜130（2016）
7） あゆみ製薬（株）社内資料 安定性試験
※【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求
下さい。
あゆみ製薬株式会社
〒104-0061 東京都中央区銀座四丁目12番15号
TEL：0120-137-413
＜受付時間＞ 9：00～17：30（土・日・祝日・当社休日を除く）
製造販売元
0707D-22TA
品
名 カロナール坐剤（折済）あゆみ
MC
2022.12.20 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1510-40
仮コード
本コード
制作日
AC
色
スミ
アカ A
トラップ
（
）
角度
調
s4ws2
APP.TB