よむ、つかう、まなぶ。
資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (18 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
ページ画像
ダウンロードした画像を利用する際は「出典情報」を明記してください。
低解像度画像をダウンロード
プレーンテキスト
資料テキストはコンピュータによる自動処理で生成されており、完全に資料と一致しない場合があります。
テキストをコピーしてご利用いただく際は資料と付け合わせてご確認ください。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
［2.3、
9.2.1、9.2.2参照］
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機
能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増
多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な
過敏症状があらわれることがある。なお、ヒト
ヘルペスウイルス6
（HHV-6）等のウイルスの再
活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、
発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延
化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用
頻度
0.1％未満
種類
頻度不明
液注）
血小板減少
過敏症注） 発疹
チアノーゼ
血
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、軟便、便意
注）症状（異常）があらわれた場合には投与を中止すること。
13．過量投与
13.1 症状
肝臓、腎臓、心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝機能障害の軽減等）には、アセチルシステイン
の投与を考慮すること。
［1.2、8.4参照］
疾患名
有効率（％）
（有効以上/評価例数）
急性上気道疾患A）
76.2 （176/231例）
B）
急性下気道疾患
81.3 （61/75例）
他の発熱性疾患C）
79.1 （91/115例）
計
77.9 （328/421例）
A）感冒、咽頭炎、上気道炎、扁桃炎、ヘルパンギナ等
B）
気管支炎、急性肺炎、異型肺炎、仮性クループ等
C）
麻疹、特発性発疹、流行性耳下腺炎、風疹、不明熱、ウイルス感染症、頸部リ
ンパ節炎等
18．薬効薬理
18.1 作用機序
シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく、視床下部
の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温
を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をた
かめることによると推定される5）。
18.2 解熱作用
ウサギのpyrogen投与による発熱に対し、アセトアミ
ノフェン含有坐剤
（200〜250mg/kgに相当）の直腸内
投与は明らかな解熱効果を示し、その効果は経口投与
時とほぼ同等であった6）。
19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-（4-Hydroxyphenyl）
acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
OH
構造式：
O
14．適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤を使用する前は、できるだけ排便をすませ
ておくこと。
14.1.2 本剤を取り出すには、まず1個分の容器を切り離
し、上端の合わせ目から引裂いて、坐剤を取り出
す。なお、1/2個を用いる場合には、坐剤を斜めに
切断する。
［7.1参照］
14.1.3 容器から坐剤を取り出した後、太い方から肛門
内に深く挿入すること。
H3C
性
融
N
H
状：白色の結晶又は結晶性の粉末。
メタノール又はエタノール
（95）に溶けやすく、水に
やや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けに
くい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
点：169〜172℃
22．包装
15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、
血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類
似化合物（フェナセチン）を長期・大量に使用
（例：総服用量1.5〜27kg、
服用期間4〜30年）して
いた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されて
いる女性において、一時的な不妊が認められた
との報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物
（フェナセチン）を長期・大量投与した動物
実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16．薬物動態
16.1 血中濃度
1歳から4歳の小児9例につき、本剤（アセトアミノフェ
ンとして100mg）を直腸内に単回投与したとき、投与後
2時間の血中アセトアミノフェン濃度は5.5±2.01（平均
値±S.D.）
μg/mLであった2）。
〈アルピニー坐剤50〉
100個
〈アルピニー坐剤100〉
100個
〈アルピニー坐剤200〉
100個
23．主要文献
1）門間和夫 ほか： 小児科の進歩 2. 診断と治療社; 1983.
p.95-101.
2）竹越亮一 ほか： 小児科診療 1978; 41
（4）
： 487-94.
3）黒森信治 ほか： 小児科臨床 1978; 31
（3）
： 541-6.
4）阿部正視 ほか： 小児科診療 1979; 42
（7）
： 897-906.
5）第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店; 2021. C-14650.
6）久光製薬社内資料. 効力試験（解熱作用）.
24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室
〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.
（03）5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
17．臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
一般臨床試験として13施設421例、二重盲検試
験として15施設110例の総計531例について、い
ずれも小児の発熱性疾患を対象に臨床試験を
実施し、解熱剤としての有用性が認められてい
る3, 4）。
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社
〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地
−3−
［2.3、
9.2.1、9.2.2参照］
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機
能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増
多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な
過敏症状があらわれることがある。なお、ヒト
ヘルペスウイルス6
（HHV-6）等のウイルスの再
活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、
発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延
化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用
頻度
0.1％未満
種類
頻度不明
液注）
血小板減少
過敏症注） 発疹
チアノーゼ
血
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、軟便、便意
注）症状（異常）があらわれた場合には投与を中止すること。
13．過量投与
13.1 症状
肝臓、腎臓、心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝機能障害の軽減等）には、アセチルシステイン
の投与を考慮すること。
［1.2、8.4参照］
疾患名
有効率（％）
（有効以上/評価例数）
急性上気道疾患A）
76.2 （176/231例）
B）
急性下気道疾患
81.3 （61/75例）
他の発熱性疾患C）
79.1 （91/115例）
計
77.9 （328/421例）
A）感冒、咽頭炎、上気道炎、扁桃炎、ヘルパンギナ等
B）
気管支炎、急性肺炎、異型肺炎、仮性クループ等
C）
麻疹、特発性発疹、流行性耳下腺炎、風疹、不明熱、ウイルス感染症、頸部リ
ンパ節炎等
18．薬効薬理
18.1 作用機序
シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく、視床下部
の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温
を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値をた
かめることによると推定される5）。
18.2 解熱作用
ウサギのpyrogen投与による発熱に対し、アセトアミ
ノフェン含有坐剤
（200〜250mg/kgに相当）の直腸内
投与は明らかな解熱効果を示し、その効果は経口投与
時とほぼ同等であった6）。
19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N-（4-Hydroxyphenyl）
acetamide
分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
OH
構造式：
O
14．適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤を使用する前は、できるだけ排便をすませ
ておくこと。
14.1.2 本剤を取り出すには、まず1個分の容器を切り離
し、上端の合わせ目から引裂いて、坐剤を取り出
す。なお、1/2個を用いる場合には、坐剤を斜めに
切断する。
［7.1参照］
14.1.3 容器から坐剤を取り出した後、太い方から肛門
内に深く挿入すること。
H3C
性
融
N
H
状：白色の結晶又は結晶性の粉末。
メタノール又はエタノール
（95）に溶けやすく、水に
やや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けに
くい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
点：169〜172℃
22．包装
15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、
血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類
似化合物（フェナセチン）を長期・大量に使用
（例：総服用量1.5〜27kg、
服用期間4〜30年）して
いた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されて
いる女性において、一時的な不妊が認められた
との報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物
（フェナセチン）を長期・大量投与した動物
実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16．薬物動態
16.1 血中濃度
1歳から4歳の小児9例につき、本剤（アセトアミノフェ
ンとして100mg）を直腸内に単回投与したとき、投与後
2時間の血中アセトアミノフェン濃度は5.5±2.01（平均
値±S.D.）
μg/mLであった2）。
〈アルピニー坐剤50〉
100個
〈アルピニー坐剤100〉
100個
〈アルピニー坐剤200〉
100個
23．主要文献
1）門間和夫 ほか： 小児科の進歩 2. 診断と治療社; 1983.
p.95-101.
2）竹越亮一 ほか： 小児科診療 1978; 41
（4）
： 487-94.
3）黒森信治 ほか： 小児科臨床 1978; 31
（3）
： 541-6.
4）阿部正視 ほか： 小児科診療 1979; 42
（7）
： 897-906.
5）第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店; 2021. C-14650.
6）久光製薬社内資料. 効力試験（解熱作用）.
24．文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社 お客様相談室
〒135-6008 東京都江東区豊洲三丁目3番3号
TEL. 0120-381332
FAX.
（03）5293-1723
受付時間／9：00 17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
17．臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
一般臨床試験として13施設421例、二重盲検試
験として15施設110例の総計531例について、い
ずれも小児の発熱性疾患を対象に臨床試験を
実施し、解熱剤としての有用性が認められてい
る3, 4）。
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社
〒841-0017 鳥栖市田代大官町408番地
−3−