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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (26 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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210.0
裏
天
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
10. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告
がある。
頻度不明
血
液
血小板減少等注）
過敏症
発疹，チアノーゼ等注）
消化器
悪心・嘔吐，食欲不振，下痢，軟便，便意等
このような症状
（異常）
があらわれた場合には，
投与を中止すること。
注）
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
【薬物動態】
〈生物学的同等性試験〉2）
カロナール坐剤小児用50と標準製剤をクロスオーバー法にてそ
れぞれ1個（アセトアミノフェンとして50mg）健康成人男子に
絶食時単回直腸内投与して血漿中アセトアミノフェン濃度を測
定し，得られた薬物動態パラメーター（AUC，Cmax）について
統計解析を行った結果，
両製剤の生物学的同等性が確認された。
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
判定パラメータ
2.6±0.5
2.95±0.62
標準製剤
（坐剤50mg，1個）
2608.17
±597.91
378.41
±97.09
2.8±0.7
3.25±0.95
血漿中アセトアミノフェン濃度
297.0
383.83
±81.10
450
カロナール坐剤小児用50
400
標準製剤（坐剤50mg
350
1個
1個）
（Mean±S.D.,n＝14）
300
250
200
150
100
0
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
22
24（hr）
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3）
来院時38.4℃以上の高熱を主訴とした10ヵ月～8歳迄の
幼小児31例に，カロナール坐剤を，6～9mg/kg/回の投与
群と10～14mg/kg/回投与群の2群に分けて投与した。解
熱効果は有効21例（67.8％），やや有効5例（16.1％），無効
5例（16.1％）で有効とやや有効を合わせると83.9％であっ
た。また解熱の経時経過は全平均で，投与前39.18℃が
投与後1時間で38.04℃，2時間後37.63℃，3時間後37.30℃
と下降し，4時間後に37.56℃とやや上昇傾向を示してい
た。なお，全例に副作用はみられなかった。
本報告では，6～9mg/kg/回投与群12例では有効8例
（66.7％），10～14mg/kg/回投与群19例では有効13例
（67.8％）で，2群の間に有意な差を認めなかったことか
ら，症例，年齢，体重などを勘案すれば10mg/kg/回前後
の投与が適量であるとしている。
底
【薬効薬理】
（1） 大腸菌濾液を静注して2峰性の発熱曲線を得た家兎に，
第1峰経過後，アセトアミノフェン及びフェナセチン
を経口投与すると，第2峰の発熱を抑制し，アセトア
ミノフェンはフェナセチンに劣らなかった。又チフス
菌ワクチンでもその効果に，差異を認めなかった4）。
名 カロナール坐剤小児用50製品用（あゆみ）
制作日
MC
2022.12.19 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1038-20
仮コード
2583.51
±592.11
50
先
本コード
カロナール坐剤小児用50
（坐剤50mg，1個）
500
<半分のしかた>
品
t1/2
（hr）
（ng/mL）
9. 適用上の注意
（1） 投与時
・本剤を使用する前は，できるだけ排便をすませて
おくこと。
・本剤を取り出すには，
まず1個分の容器を切り離し，
図のように上端の合わせ目から引裂いて，坐剤を
取り出す。なお，1/2個を用いる場合には，図の
ように坐剤を斜めに切断する。
・本剤は直射日光を避けてなるべく冷所に保管すること。
（2） 投与経路
本剤は直腸投与のみに使用し，
経口投与はしないこと。
（3） 使用方法
容器から坐剤を取り出した後，太い方から肛門内に
深く挿入すること。
Tmax
（hr）
（Mean±S.D.，n＝14）
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，アセトアミノフェンの過
量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあ
る。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽
減等）には，アセチルシステインの投与を考慮する
こと。
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
（ng・hr/mL） （ng/mL）
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
jxu61
APP.TB
裏
天
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
10. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告
がある。
頻度不明
血
液
血小板減少等注）
過敏症
発疹，チアノーゼ等注）
消化器
悪心・嘔吐，食欲不振，下痢，軟便，便意等
このような症状
（異常）
があらわれた場合には，
投与を中止すること。
注）
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
【薬物動態】
〈生物学的同等性試験〉2）
カロナール坐剤小児用50と標準製剤をクロスオーバー法にてそ
れぞれ1個（アセトアミノフェンとして50mg）健康成人男子に
絶食時単回直腸内投与して血漿中アセトアミノフェン濃度を測
定し，得られた薬物動態パラメーター（AUC，Cmax）について
統計解析を行った結果，
両製剤の生物学的同等性が確認された。
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
判定パラメータ
2.6±0.5
2.95±0.62
標準製剤
（坐剤50mg，1個）
2608.17
±597.91
378.41
±97.09
2.8±0.7
3.25±0.95
血漿中アセトアミノフェン濃度
297.0
383.83
±81.10
450
カロナール坐剤小児用50
400
標準製剤（坐剤50mg
350
1個
1個）
（Mean±S.D.,n＝14）
300
250
200
150
100
0
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
22
24（hr）
投与後の時間
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3）
来院時38.4℃以上の高熱を主訴とした10ヵ月～8歳迄の
幼小児31例に，カロナール坐剤を，6～9mg/kg/回の投与
群と10～14mg/kg/回投与群の2群に分けて投与した。解
熱効果は有効21例（67.8％），やや有効5例（16.1％），無効
5例（16.1％）で有効とやや有効を合わせると83.9％であっ
た。また解熱の経時経過は全平均で，投与前39.18℃が
投与後1時間で38.04℃，2時間後37.63℃，3時間後37.30℃
と下降し，4時間後に37.56℃とやや上昇傾向を示してい
た。なお，全例に副作用はみられなかった。
本報告では，6～9mg/kg/回投与群12例では有効8例
（66.7％），10～14mg/kg/回投与群19例では有効13例
（67.8％）で，2群の間に有意な差を認めなかったことか
ら，症例，年齢，体重などを勘案すれば10mg/kg/回前後
の投与が適量であるとしている。
底
【薬効薬理】
（1） 大腸菌濾液を静注して2峰性の発熱曲線を得た家兎に，
第1峰経過後，アセトアミノフェン及びフェナセチン
を経口投与すると，第2峰の発熱を抑制し，アセトア
ミノフェンはフェナセチンに劣らなかった。又チフス
菌ワクチンでもその効果に，差異を認めなかった4）。
名 カロナール坐剤小児用50製品用（あゆみ）
制作日
MC
2022.12.19 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1038-20
仮コード
2583.51
±592.11
50
先
本コード
カロナール坐剤小児用50
（坐剤50mg，1個）
500
<半分のしかた>
品
t1/2
（hr）
（ng/mL）
9. 適用上の注意
（1） 投与時
・本剤を使用する前は，できるだけ排便をすませて
おくこと。
・本剤を取り出すには，
まず1個分の容器を切り離し，
図のように上端の合わせ目から引裂いて，坐剤を
取り出す。なお，1/2個を用いる場合には，図の
ように坐剤を斜めに切断する。
・本剤は直射日光を避けてなるべく冷所に保管すること。
（2） 投与経路
本剤は直腸投与のみに使用し，
経口投与はしないこと。
（3） 使用方法
容器から坐剤を取り出した後，太い方から肛門内に
深く挿入すること。
Tmax
（hr）
（Mean±S.D.，n＝14）
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，アセトアミノフェンの過
量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあ
る。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の軽
減等）には，アセチルシステインの投与を考慮する
こと。
参考パラメータ
AUC0-24
Cmax
（ng・hr/mL） （ng/mL）
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
jxu61
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