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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (14 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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210.0
裏
天
※※ 8） 薬剤性過敏症症候群
（頻度不明）：初期症状として
【薬物動態】
発疹，発熱がみられ，更に肝機能障害，リンパ節
腫脹，白血球増加，好酸球増多，異型リンパ球出
現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれる
ことがある。なお，ヒトヘルペスウイルス6（HHV6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く，投
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
（1） 生物学的同等性試験2）
カロナールシロップ2％ 25mLと標準製剤（細粒剤20％）2.5g（ア
セトアミノフェンとして500mg）をクロスオーバー法により健
康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アセトアミフェン
濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて統計解析を行った結果，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
頻度不明
血
液
消化器
肝
臓
チアノーゼ，血小板減少，血小板機能低下（出血時間の
延長）等注1）
悪心・嘔吐，食欲不振，腹痛・下痢等注2）
2.58±0.40
標準製剤
26.79±6.86
（細粒剤20％，2.5g）
10.5±4.5
0.39±0.13
2.56±0.37
（Mean±S.D.，n＝14）
注1）このような症状（異常）があらわれた場合には，投与を中止する
こと。
注2）アセトアミノフェンの高用量投与時に腹痛・下痢がみられるこ
とがある。
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，
アセトアミノフェンの過量
投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の
軽減等）
には，
アセチルシステインの投与を考慮すること。
9. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告がある。
品
10
8
6
4
2
0
0
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 11 12(hr)
（2） 小児患者における検討3〜5）
発熱小児にアセトアミノフェンとして体重1kgあたり10mg及
び15mg投与したところ，投与後1時間目の血漿中濃度はそれ
ぞれ8.06±2.79μg/mL （6例）及び9.61±3.59μg/mL（5例）を示
し，以降以下のように徐々に消失した。
15
A：
B：
10
10mg/kg投与群
15mg/kg投与群
B
A
5
1
2
4
6
Time (hr)
8
10
12
血漿中アセトアミノフェン濃度測定データより血漿中濃度推移をシ
ミュレーションにより図示。
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の
採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3〜11）
38.0℃以上の発熱を有する生後3ヵ月から6歳未満の患者
を対象に実施された臨床試験の結果はつぎのとおりで
あった（承認時）。
投与量
5mg/kg
10mg/kg
15mg/kg
合
有効例／症例
有効率（％）
16／26
（61.5）
129／144
（89.6）
32／32
（100）
177／202
（87.6）
計
【薬効薬理】
発熱性物質（乾燥酵母）の皮下注により発熱させた幼若
ラット（3週齢）にアセトアミノフェンを50，100，200mg/
kgを経口投与したとき，用量依存的な解熱効果を認め
た12）。
シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく，視床下部の
制作日
MC
2022.12.19 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1070-60
仮コード
12
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の
採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
名 カロナールシロップ2%折品（あゆみ）
本コード
カロナールシロップ2% 25mL
標準製剤（細粒剤20% 2.5g）
（Mean±S.D., n＝14）
14
投与後の時間
Plasma concentration (μg/mL）
297.0
0.59±0.16
（μg/mL）
16
過敏症注1），めまい，冷汗，過度の体温下降注1）
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
t1/2
（hr）
9.0±1.9
ALT（GPT）の上昇
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
Tmax
（hr）
カロナールシロップ2％
24.91±3.89
（シロップ剤2％，25mL）
注1）
血漿中アセトアミノフェン濃度
その他
参考パラメータ
Cmax
AUC0-12
（μg・hr/mL） （ μ g / m L ）
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
k8b00
APP.TB
裏
天
※※ 8） 薬剤性過敏症症候群
（頻度不明）：初期症状として
【薬物動態】
発疹，発熱がみられ，更に肝機能障害，リンパ節
腫脹，白血球増加，好酸球増多，異型リンパ球出
現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれる
ことがある。なお，ヒトヘルペスウイルス6（HHV6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く，投
与中止後も発疹，発熱，肝機能障害等の症状が再
燃あるいは遷延化することがあるので注意するこ
と。
（2） その他の副作用
（1） 生物学的同等性試験2）
カロナールシロップ2％ 25mLと標準製剤（細粒剤20％）2.5g（ア
セトアミノフェンとして500mg）をクロスオーバー法により健
康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アセトアミフェン
濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）に
ついて統計解析を行った結果，両製剤の生物学的同等性が確
認された。
判定パラメータ
頻度不明
血
液
消化器
肝
臓
チアノーゼ，血小板減少，血小板機能低下（出血時間の
延長）等注1）
悪心・嘔吐，食欲不振，腹痛・下痢等注2）
2.58±0.40
標準製剤
26.79±6.86
（細粒剤20％，2.5g）
10.5±4.5
0.39±0.13
2.56±0.37
（Mean±S.D.，n＝14）
注1）このような症状（異常）があらわれた場合には，投与を中止する
こと。
注2）アセトアミノフェンの高用量投与時に腹痛・下痢がみられるこ
とがある。
5. 高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から
投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に
投与すること。（「2.重要な基本的注意」の項参照）
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
8. 過量投与
（1） 肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
（2） 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には，アセトア
ミノフェンを含むものがあり，本剤とこれら配合剤
との偶発的な併用により，
アセトアミノフェンの過量
投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある。
（3） アセトアミノフェン過量投与時の解毒（肝障害の
軽減等）
には，
アセチルシステインの投与を考慮すること。
9. その他の注意
（1） 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により，血色
素異常を起こすことがある。
（2） 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ，類似化
合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：
総服用量1.5〜27kg，服用期間4〜30年）していた人
が多いとの報告がある。また，類似化合物（フェナ
セチン）を長期・大量投与した動物実験で，腫瘍発
生が認められたとの報告がある。
（3） 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている
女性において，一時的な不妊が認められたとの報告がある。
品
10
8
6
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0
0
1
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10 11 12(hr)
（2） 小児患者における検討3〜5）
発熱小児にアセトアミノフェンとして体重1kgあたり10mg及
び15mg投与したところ，投与後1時間目の血漿中濃度はそれ
ぞれ8.06±2.79μg/mL （6例）及び9.61±3.59μg/mL（5例）を示
し，以降以下のように徐々に消失した。
15
A：
B：
10
10mg/kg投与群
15mg/kg投与群
B
A
5
1
2
4
6
Time (hr)
8
10
12
血漿中アセトアミノフェン濃度測定データより血漿中濃度推移をシ
ミュレーションにより図示。
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の
採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【臨床成績】3〜11）
38.0℃以上の発熱を有する生後3ヵ月から6歳未満の患者
を対象に実施された臨床試験の結果はつぎのとおりで
あった（承認時）。
投与量
5mg/kg
10mg/kg
15mg/kg
合
有効例／症例
有効率（％）
16／26
（61.5）
129／144
（89.6）
32／32
（100）
177／202
（87.6）
計
【薬効薬理】
発熱性物質（乾燥酵母）の皮下注により発熱させた幼若
ラット（3週齢）にアセトアミノフェンを50，100，200mg/
kgを経口投与したとき，用量依存的な解熱効果を認め
た12）。
シクロオキシゲナーゼ阻害作用は殆どなく，視床下部の
制作日
MC
2022.12.19 C
校
初校
作業者印
岩城
0436-1070-60
仮コード
12
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の
採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
名 カロナールシロップ2%折品（あゆみ）
本コード
カロナールシロップ2% 25mL
標準製剤（細粒剤20% 2.5g）
（Mean±S.D., n＝14）
14
投与後の時間
Plasma concentration (μg/mL）
297.0
0.59±0.16
（μg/mL）
16
過敏症注1），めまい，冷汗，過度の体温下降注1）
7. 小児等への投与
低出生体重児，新生児及び3ヵ月未満の乳児に対する
使用経験が少なく，安全性は確立していない。
t1/2
（hr）
9.0±1.9
ALT（GPT）の上昇
6. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与
（1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないの
で，妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場
合にのみ投与すること。
（2） 妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を
起こすことがある。
（3） 妊娠後期のラットに投与した実験で，弱い胎仔の動
脈管収縮が報告されている1）。
（注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
Tmax
（hr）
カロナールシロップ2％
24.91±3.89
（シロップ剤2％，25mL）
注1）
血漿中アセトアミノフェン濃度
その他
参考パラメータ
Cmax
AUC0-12
（μg・hr/mL） （ μ g / m L ）
AC
色
スミ
トラップ
（
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角度
調
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