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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (22 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常
を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェ
ナセチン）を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～27kg、服用期
間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性にお
いて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫
瘍発生が認められたとの報告がある。
表2：有効性判定結果
16. 薬物動態
18.2 解熱作用
無効
悪化
本剤群
（N=60）
著効
34
15
10
（56.7%） （81.7%） （98.3%）
有効
やや有効
1
0
オキシフェンブタゾン群
（N=60）
31
9
13
（51.7%） （66.7%） （88.3%）
7
0
U検定
N.S.
（ ）：累積%
両群ともに副作用は認められなかった5）。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
シクロオキシゲナーゼ阻害作用はほとんどなく、視床下部の体温調節中枢に
作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の
痛覚閾値を高めることによると推定される3）。
18.2.1 38.0℃以上の発熱患児に本剤を投与し体温変化を検討した結果、体温
16.1 血中濃度
は投与後30分以内に下降し始め、1～2時間後にピークに達し4時間後まで効
健康成人10例に本剤（アセトアミノフェンとして400mg）を直腸内単回投与
したときの血漿中未変化体濃度は以下のとおりであった。
果が持続した6）。
直腸内単回投与時の血漿中未変化体濃度推移（平均値±標準誤差）
解熱曲線
直腸内単回投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
AUC0～∞（μg・hr/mL）
T1/2（hr）
4.18±0.31
1.60±0.16
20.36±1.75
2.72±0.26
注）本剤の承認された用量は1回10～15mg/kgである。
18.2.2 腸チフス・パラチフスワクチンあるいはリポポリサッカライド発熱ウ
（平均値±標準誤差、n=10）
サギにおいて本剤（200mg）はスルピリン坐剤（200mg）、アスピリン坐剤
16.3 分布
（200mg）及びインドメタシン坐剤（50mg）とほぼ同等の解熱効果を示した。
16.3.1 ヒト9例にアセトアミノフェン1gを経口投与し、45分後に血液中及び血
なお、本剤（200mg）は正常体温に影響を及ぼさなかった7）。
漿中のアセトアミノフェン濃度を測定したところ、血液/血漿の濃度比は全
18.2.3 腸チフス・パラチフスワクチン発熱ウサギに対し、本剤32日間連続投
例でほぼ1（0.95～1.17）であった2）。
与後の解熱効果は単回投与時と変わらなかった7）。
16.3.2 イヌにアセトアミノフェン300mg/kgを経口投与したとき、投与2時間
19. 有効成分に関する理化学的知見
後におけるアセトアミノフェンの組織/血漿中濃度比は、ほとんどの組織で
一般的名称：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
ほぼ1であった。また、脂肪においては他の組織より低い値であった 。
2）
化学名：N -（4-Hydroxyphenyl）acetamide
16.3.3 血漿蛋白結合率は25～30%であった3）。
分子式：C8H9NO2
16.4 代謝
分子量：151.16
グルクロン酸抱合及び硫酸抱合により代謝される。
性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
16.5 排泄
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエ
8ヵ月～6歳4ヵ月の健康な乳児、幼児及び小児に、本剤（アセトアミノフェ
チルエーテルに極めて溶けにくい。
ンとして1歳未満には50mg、1歳以上には100mg）を直腸内投与し、12時間尿
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
中代謝パターンを検討したところ、未変化体の排泄率は0.9～2.7%であった。
化学構造式：
代謝物としてグルクロン酸抱合体が3.7～22.4%、硫酸抱合体が16.6～37.8%
排泄され、それらを含めた総アセトアミノフェン排泄量は尿全量が採取でき
た1歳以上の小児で63.5～68.1%であった。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
融点：169～172℃
17.1.1 国内第Ⅲ相試験（スルピリン坐剤との二重盲検比較試験）
20. 取扱い上の注意
38.5℃以上の発熱を有する小児患者132例を対象として本剤又はスルピリン坐
熱による基剤の溶融を避けるため、直射日光等を避けて冷所に保管すること。
剤を投与した。
有効性判定は下表のとおりであり、
本剤群が有意に優れていた。
表1：有効性判定結果
22. 包装
著効
有効
やや有効
無効
悪化
本剤群
（N=67）
38
16
9
（56.7%） （80.6%） （94.0%）
4
0
スルピリン群
（N=65）
25
14
18
（38.5%） （60.0%） （87.7%）
8
0
〈アンヒバ坐剤小児用50mg〉
U検定
50個［5個×10］
100個［5個×20箱］
P<0.05
〈アンヒバ坐剤小児用100mg〉
50個［5個×10］
（ ）：累積%
100個［5個×20箱］
両群ともに副作用は認められなかった4）。
〈アンヒバ坐剤小児用200mg〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（オキシフェンブタゾン坐剤との二重盲検比較試験）
50個［5個×10］
38.0℃以上の発熱を有する小児患者120例を対象として本剤又はオキシフェ
ンブタゾン坐剤を投与した。有効性判定は下表のとおりであった。
100個［5個×20箱］
3
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常
を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェ
ナセチン）を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～27kg、服用期
間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性にお
いて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫
瘍発生が認められたとの報告がある。
表2：有効性判定結果
16. 薬物動態
18.2 解熱作用
無効
悪化
本剤群
（N=60）
著効
34
15
10
（56.7%） （81.7%） （98.3%）
有効
やや有効
1
0
オキシフェンブタゾン群
（N=60）
31
9
13
（51.7%） （66.7%） （88.3%）
7
0
U検定
N.S.
（ ）：累積%
両群ともに副作用は認められなかった5）。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
シクロオキシゲナーゼ阻害作用はほとんどなく、視床下部の体温調節中枢に
作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の
痛覚閾値を高めることによると推定される3）。
18.2.1 38.0℃以上の発熱患児に本剤を投与し体温変化を検討した結果、体温
16.1 血中濃度
は投与後30分以内に下降し始め、1～2時間後にピークに達し4時間後まで効
健康成人10例に本剤（アセトアミノフェンとして400mg）を直腸内単回投与
したときの血漿中未変化体濃度は以下のとおりであった。
果が持続した6）。
直腸内単回投与時の血漿中未変化体濃度推移（平均値±標準誤差）
解熱曲線
直腸内単回投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
AUC0～∞（μg・hr/mL）
T1/2（hr）
4.18±0.31
1.60±0.16
20.36±1.75
2.72±0.26
注）本剤の承認された用量は1回10～15mg/kgである。
18.2.2 腸チフス・パラチフスワクチンあるいはリポポリサッカライド発熱ウ
（平均値±標準誤差、n=10）
サギにおいて本剤（200mg）はスルピリン坐剤（200mg）、アスピリン坐剤
16.3 分布
（200mg）及びインドメタシン坐剤（50mg）とほぼ同等の解熱効果を示した。
16.3.1 ヒト9例にアセトアミノフェン1gを経口投与し、45分後に血液中及び血
なお、本剤（200mg）は正常体温に影響を及ぼさなかった7）。
漿中のアセトアミノフェン濃度を測定したところ、血液/血漿の濃度比は全
18.2.3 腸チフス・パラチフスワクチン発熱ウサギに対し、本剤32日間連続投
例でほぼ1（0.95～1.17）であった2）。
与後の解熱効果は単回投与時と変わらなかった7）。
16.3.2 イヌにアセトアミノフェン300mg/kgを経口投与したとき、投与2時間
19. 有効成分に関する理化学的知見
後におけるアセトアミノフェンの組織/血漿中濃度比は、ほとんどの組織で
一般的名称：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
ほぼ1であった。また、脂肪においては他の組織より低い値であった 。
2）
化学名：N -（4-Hydroxyphenyl）acetamide
16.3.3 血漿蛋白結合率は25～30%であった3）。
分子式：C8H9NO2
16.4 代謝
分子量：151.16
グルクロン酸抱合及び硫酸抱合により代謝される。
性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
16.5 排泄
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエ
8ヵ月～6歳4ヵ月の健康な乳児、幼児及び小児に、本剤（アセトアミノフェ
チルエーテルに極めて溶けにくい。
ンとして1歳未満には50mg、1歳以上には100mg）を直腸内投与し、12時間尿
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
中代謝パターンを検討したところ、未変化体の排泄率は0.9～2.7%であった。
化学構造式：
代謝物としてグルクロン酸抱合体が3.7～22.4%、硫酸抱合体が16.6～37.8%
排泄され、それらを含めた総アセトアミノフェン排泄量は尿全量が採取でき
た1歳以上の小児で63.5～68.1%であった。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
融点：169～172℃
17.1.1 国内第Ⅲ相試験（スルピリン坐剤との二重盲検比較試験）
20. 取扱い上の注意
38.5℃以上の発熱を有する小児患者132例を対象として本剤又はスルピリン坐
熱による基剤の溶融を避けるため、直射日光等を避けて冷所に保管すること。
剤を投与した。
有効性判定は下表のとおりであり、
本剤群が有意に優れていた。
表1：有効性判定結果
22. 包装
著効
有効
やや有効
無効
悪化
本剤群
（N=67）
38
16
9
（56.7%） （80.6%） （94.0%）
4
0
スルピリン群
（N=65）
25
14
18
（38.5%） （60.0%） （87.7%）
8
0
〈アンヒバ坐剤小児用50mg〉
U検定
50個［5個×10］
100個［5個×20箱］
P<0.05
〈アンヒバ坐剤小児用100mg〉
50個［5個×10］
（ ）：累積%
100個［5個×20箱］
両群ともに副作用は認められなかった4）。
〈アンヒバ坐剤小児用200mg〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（オキシフェンブタゾン坐剤との二重盲検比較試験）
50個［5個×10］
38.0℃以上の発熱を有する小児患者120例を対象として本剤又はオキシフェ
ンブタゾン坐剤を投与した。有効性判定は下表のとおりであった。
100個［5個×20箱］
3