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資料１－４ アセトアミノフェンの添付文書 (34 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_34324.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会 医薬品等安全対策部会 安全対策調査会（令和5年度第4回 7／25）《厚生労働省》 |
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14. 適用上の注意
血漿中アセトアミノフェン濃度推移（平均値＋標準偏差）
(μg/mL)
50
血漿中アセトアミノフェン濃度
14.1 薬剤投与前の注意
14.1.1 低温下では、結晶析出の可能性がある。結晶が析出した場
合は、湯煎（60℃以下）にて加温溶解後、放冷して使用するこ
と。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 針は、ゴム栓の刻印部（〇印）に垂直にゆっくり刺すこと。
斜めに刺した場合、削り片の混入及び液漏れの原因となるおそれ
がある。また、針は同一箇所に繰り返し刺さないこと。
14.2.2 本剤への他剤の混注は行わないこと。
14.2.3 容器の目盛りは目安として使用すること。
14.2.4 残液は使用しないこと。
40
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
(1) 日本人健康成人男性に本剤30、65、100mL（アセトアミノ
フェンとして300、650、1000mg）をいずれも15分かけて静
脈内投与したとき、血漿中アセトアミノフェン濃度推移及び薬
物動態パラメータは以下に示すとおりであった。用量にかかわ
らず、血漿中濃度は投与終了直後にCmaxに達した後、約2.5時
間のt1/2で低下した。300mgから1000mgの用量範囲で、血漿
中アセトアミノフェン濃度のC max 及びAUCは用量に比例して
増加し、線形性が認められた2)。
10
血漿中アセトアミノフェン濃度
2
4
6
8
12 (hr)
10
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
例
数
投与薬剤
平均値（標準偏差）
Cmax
AUC0-t
（μg・hr/mL） （μg/mL）
t1/2
（hr）
CL
（L/hr/kg）
tmax
（hr）
アセトアミノフェン静注液
19 60.01（8.66） 43.01（6.62） 2.72（0.38） 0.256（0.037） 0.25（0.0 ）
（1000mg、1バイアル）
アセトアミノフェン錠
20 53.62（9.87） 23.56（8.51） 2.78（0.47） 0.285（0.051） 0.49（0.24）
（200mg、5錠）
(3) 本剤を小児には1.5mL/kg（アセトアミノフェンとして15mg/
kg）及び成人には100mL（アセトアミノフェンとして
1000mg）を単回静脈内投与した際の薬物動態パラメータの推
定値を以下に要約する（外国人データ） 4）。幼児及び青年にお
けるAUCは成人と同程度であるが、新生児及び乳児では成人よ
り大きい。生後1カ月以上2歳未満の乳児及び28日齢までの新生
児においては、用量をそれぞれ33%及び50%減量し、投与間隔
を6時間以上空けることにより、2歳以上の小児と同様のAUC
が得られることが、乳児及び新生児の薬物動態データに基づい
た用量シミュレーションにより示されている注）。
平均値（標準偏差）
新生児
62（11）
25（ 4）
乳 児
57（54）
29（24） 4.2（2.9） 0.29（0.15） 1.1（0.3）
幼 児
38（ 8）
29（ 7）
3.0（1.5） 0.34（0.10） 1.2（0.3）
アセトアミノフェン静注液 1000mg
青 年
41（ 7）
31（ 9）
2.9（0.7） 0.29（0.08） 1.1（0.3）
アセトアミノフェン静注液
650mg
成 人
43（11）
28（21） 2.4（0.6） 0.27（0.08） 0.8（0.2）
アセトアミノフェン静注液
300mg
8
10
CL
（L/hr/kg）
12 (hr)
tmax
（hr）
300mg
17.38（ 1.87） 11.06（1.37） 2.79（0.28） 0.238（0.033） 0.25（0.0）
650mg
44.29（ 4.15） 22.35（5.72） 2.83（0.37） 0.212（0.029） 0.25（0.0）
1000mg
59.72（10.83） 46.17（5.93） 2.59（0.20） 0.253（0.042） 0.25（0.0）
CL
（L/hr/kg）
Vss
（L/kg）
7.0（2.7） 0.12（0.04） 1.1（0.2）
16.1.2 反復投与
日本人健康成人男性に本剤65mL（アセトアミノフェンとして
650mg）を1日6回（4時間毎）2日間反復静脈内投与（投与速度
65mL/15分）又は本剤100mL（アセトアミノフェンとして
1000mg）を1日4回（6時間毎）2日間反復静脈内投与（投与速
度100mL/15分）したときの薬物動態パラメータは以下に示すと
おりであった。いずれも反復投与開始後12時間までに定常状態
に達し、蓄積性は認められなかった2)。
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
平均値（標準偏差）
、例数＝8
t1/2
（hr）
t1/2
（hr）
注）乳児及び2歳未満の幼児における用法・用量は以下のとおりである。
通常、乳児及び2歳未満の幼児にはアセトアミノフェンとして、体重1kgあ
たり1回7.5mgを15分かけて静脈内投与し、投与間隔は4～6時間以上とす
る。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として30mg/kgを
限度とする。
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
Cmax
AUC0-t
（μg・hr/mL） （μg/mL）
4
Cmax
AUC
（μg・hr/mL） （μg/mL）
6
投与後時間
用量
2
サブ集団
20
0
0
投与後時間
血漿中アセトアミノフェン濃度推移（平均値＋標準偏差）
40
1000mg
20
0
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異
常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物
（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性に
おいて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床使用に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、
腫瘍発生が認められたとの報告がある。
0
アセトアミノフェン錠
30
15. その他の注意
(μg/mL)
60
アセトアミノフェン静注液 1000mg
用量
(2) 日本人健康成人男性に本剤100mLと経口製剤（いずれもアセ
トアミノフェンとして1000mg）をクロスオーバー法により単
回投与（本剤の投与速度100mL/15分）したとき、血漿中アセ
トアミノフェン濃度推移及び薬物動態パラメータは以下に示す
とおりであった。Cmaxの増加、tmaxの短縮はあったが投与後30
分以降の血漿中濃度は経口製剤と同様の推移を示し、AUCや
t1/2、尿中代謝物プロファイル等その他薬物動態パラメータに投
与経路による違いは認められなかった3)。
650mg
1000mg
投与
（回）
平均値（標準偏差）
、例数＝8
Cmax
AUCτ
（μg・hr/mL） （μg/mL）
t1/2
（hr）
CL
（L/hr/kg）
tmax
（hr）
1
30.66（ 4.62） 31.22（1.95） 2.53（0.32） 0.244（0.033） 0.25（0.0）
12
44.34（ 6.42） 32.47（3.47） 2.61（0.21） 0.241（0.021） 0.25（0.0）
1
52.35（ 5.77） 42.05（7.13） 2.39（0.14） 0.274（0.035） 0.25（0.0）
8
64.37（11.31） 49.23（5.28） 2.65（0.32） 0.268（0.038） 0.25（0.0）
16.3 分布
16.3.1 アセトアミノフェンの血漿蛋白結合率は低く、血漿中濃度
60μg/mLまでは結合はみられず、血漿中濃度280μg/mLにお
いても約20%であった（外国人データ）5)。
16.3.2 妊娠した女性を対象とした試験で、アセトアミノフェンの
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血漿中アセトアミノフェン濃度推移（平均値＋標準偏差）
(μg/mL)
50
血漿中アセトアミノフェン濃度
14.1 薬剤投与前の注意
14.1.1 低温下では、結晶析出の可能性がある。結晶が析出した場
合は、湯煎（60℃以下）にて加温溶解後、放冷して使用するこ
と。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 針は、ゴム栓の刻印部（〇印）に垂直にゆっくり刺すこと。
斜めに刺した場合、削り片の混入及び液漏れの原因となるおそれ
がある。また、針は同一箇所に繰り返し刺さないこと。
14.2.2 本剤への他剤の混注は行わないこと。
14.2.3 容器の目盛りは目安として使用すること。
14.2.4 残液は使用しないこと。
40
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
(1) 日本人健康成人男性に本剤30、65、100mL（アセトアミノ
フェンとして300、650、1000mg）をいずれも15分かけて静
脈内投与したとき、血漿中アセトアミノフェン濃度推移及び薬
物動態パラメータは以下に示すとおりであった。用量にかかわ
らず、血漿中濃度は投与終了直後にCmaxに達した後、約2.5時
間のt1/2で低下した。300mgから1000mgの用量範囲で、血漿
中アセトアミノフェン濃度のC max 及びAUCは用量に比例して
増加し、線形性が認められた2)。
10
血漿中アセトアミノフェン濃度
2
4
6
8
12 (hr)
10
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
例
数
投与薬剤
平均値（標準偏差）
Cmax
AUC0-t
（μg・hr/mL） （μg/mL）
t1/2
（hr）
CL
（L/hr/kg）
tmax
（hr）
アセトアミノフェン静注液
19 60.01（8.66） 43.01（6.62） 2.72（0.38） 0.256（0.037） 0.25（0.0 ）
（1000mg、1バイアル）
アセトアミノフェン錠
20 53.62（9.87） 23.56（8.51） 2.78（0.47） 0.285（0.051） 0.49（0.24）
（200mg、5錠）
(3) 本剤を小児には1.5mL/kg（アセトアミノフェンとして15mg/
kg）及び成人には100mL（アセトアミノフェンとして
1000mg）を単回静脈内投与した際の薬物動態パラメータの推
定値を以下に要約する（外国人データ） 4）。幼児及び青年にお
けるAUCは成人と同程度であるが、新生児及び乳児では成人よ
り大きい。生後1カ月以上2歳未満の乳児及び28日齢までの新生
児においては、用量をそれぞれ33%及び50%減量し、投与間隔
を6時間以上空けることにより、2歳以上の小児と同様のAUC
が得られることが、乳児及び新生児の薬物動態データに基づい
た用量シミュレーションにより示されている注）。
平均値（標準偏差）
新生児
62（11）
25（ 4）
乳 児
57（54）
29（24） 4.2（2.9） 0.29（0.15） 1.1（0.3）
幼 児
38（ 8）
29（ 7）
3.0（1.5） 0.34（0.10） 1.2（0.3）
アセトアミノフェン静注液 1000mg
青 年
41（ 7）
31（ 9）
2.9（0.7） 0.29（0.08） 1.1（0.3）
アセトアミノフェン静注液
650mg
成 人
43（11）
28（21） 2.4（0.6） 0.27（0.08） 0.8（0.2）
アセトアミノフェン静注液
300mg
8
10
CL
（L/hr/kg）
12 (hr)
tmax
（hr）
300mg
17.38（ 1.87） 11.06（1.37） 2.79（0.28） 0.238（0.033） 0.25（0.0）
650mg
44.29（ 4.15） 22.35（5.72） 2.83（0.37） 0.212（0.029） 0.25（0.0）
1000mg
59.72（10.83） 46.17（5.93） 2.59（0.20） 0.253（0.042） 0.25（0.0）
CL
（L/hr/kg）
Vss
（L/kg）
7.0（2.7） 0.12（0.04） 1.1（0.2）
16.1.2 反復投与
日本人健康成人男性に本剤65mL（アセトアミノフェンとして
650mg）を1日6回（4時間毎）2日間反復静脈内投与（投与速度
65mL/15分）又は本剤100mL（アセトアミノフェンとして
1000mg）を1日4回（6時間毎）2日間反復静脈内投与（投与速
度100mL/15分）したときの薬物動態パラメータは以下に示すと
おりであった。いずれも反復投与開始後12時間までに定常状態
に達し、蓄積性は認められなかった2)。
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
平均値（標準偏差）
、例数＝8
t1/2
（hr）
t1/2
（hr）
注）乳児及び2歳未満の幼児における用法・用量は以下のとおりである。
通常、乳児及び2歳未満の幼児にはアセトアミノフェンとして、体重1kgあ
たり1回7.5mgを15分かけて静脈内投与し、投与間隔は4～6時間以上とす
る。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として30mg/kgを
限度とする。
血漿中アセトアミノフェンの薬物動態パラメータ
Cmax
AUC0-t
（μg・hr/mL） （μg/mL）
4
Cmax
AUC
（μg・hr/mL） （μg/mL）
6
投与後時間
用量
2
サブ集団
20
0
0
投与後時間
血漿中アセトアミノフェン濃度推移（平均値＋標準偏差）
40
1000mg
20
0
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異
常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物
（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性に
おいて、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床使用に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、
腫瘍発生が認められたとの報告がある。
0
アセトアミノフェン錠
30
15. その他の注意
(μg/mL)
60
アセトアミノフェン静注液 1000mg
用量
(2) 日本人健康成人男性に本剤100mLと経口製剤（いずれもアセ
トアミノフェンとして1000mg）をクロスオーバー法により単
回投与（本剤の投与速度100mL/15分）したとき、血漿中アセ
トアミノフェン濃度推移及び薬物動態パラメータは以下に示す
とおりであった。Cmaxの増加、tmaxの短縮はあったが投与後30
分以降の血漿中濃度は経口製剤と同様の推移を示し、AUCや
t1/2、尿中代謝物プロファイル等その他薬物動態パラメータに投
与経路による違いは認められなかった3)。
650mg
1000mg
投与
（回）
平均値（標準偏差）
、例数＝8
Cmax
AUCτ
（μg・hr/mL） （μg/mL）
t1/2
（hr）
CL
（L/hr/kg）
tmax
（hr）
1
30.66（ 4.62） 31.22（1.95） 2.53（0.32） 0.244（0.033） 0.25（0.0）
12
44.34（ 6.42） 32.47（3.47） 2.61（0.21） 0.241（0.021） 0.25（0.0）
1
52.35（ 5.77） 42.05（7.13） 2.39（0.14） 0.274（0.035） 0.25（0.0）
8
64.37（11.31） 49.23（5.28） 2.65（0.32） 0.268（0.038） 0.25（0.0）
16.3 分布
16.3.1 アセトアミノフェンの血漿蛋白結合率は低く、血漿中濃度
60μg/mLまでは結合はみられず、血漿中濃度280μg/mLにお
いても約20%であった（外国人データ）5)。
16.3.2 妊娠した女性を対象とした試験で、アセトアミノフェンの
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