ゾコーバ錠（5
）
軽度、2：中等度、3：重度）で評価し、快復の定義は 5症

白質（BCRP）の基質であり、P-gp、BCRP、有機アニオントランス
ポーターポリペプチド（OATP）1B1、OATP1B3、有機アニオントラ

状のすべてが以下の状態を少なくとも 24時間持続した場合

ン ス ポ ー タ ー （ OAT） 3及 び 有 機 カ チ オ ン ト ラ ン ス ポ ー タ ー

とされた。

（O
CT
）1を阻害する 7)。
［8
.
、1
0
.
参照］

・SARS-CoV-2による感染症の発症前から存在した既存症状
で、ベースライン（投与前検査）時点で悪化していると被

16
.7
.2臨床試験
健康成人を対象に薬物相互作用を評価した。併用薬の薬物動態に

験者が判断した症状については、ベースライン時の重症度

及ぼすエンシトレルビルの影響を表 16-3に示す 8）。［8.、10.、

が重度のものは中等度以下、中等度のものは軽度以下、軽

1
0.2参照］

度のものは軽度以下へ重症度が改善又は維持した状態とな
ること。

表1
6-3 併用薬の薬物動態に及ぼすエンシトレルビルの影響
用法・用量

併用薬
本薬

1日目
3
7
5
m
g
、
ミダゾラム
2
〜5日目
(CYP3A基質)
1
2
5
m
g
(
本剤)

併用薬

評価日

併用薬の単独投与時に
対する比※1
C
m
a
x

で、ベースライン（投与前検査）時点で悪化していないと
被験者が判断した症状については、ベースライン時の重症

A
U
C
0
i
n
f

度が重度のものは重度以下、中等度のものは中等度以下、
2
m
g
単回

本薬投与
5日目

1
4

軽度のものは軽度以下へ重症度が維持又は改善した状態と

2.80
6
.
7
7
(2.38,3.30) (
6
.
1
6
,
7
.
4
4
)

なること。
・上記以外の症状［SARS-CoV-2による感染症の発症前には存

本薬投与
5日目
デキサメタゾン
(合成副腎皮
質ホルモン
製剤)

例
数

・SARS-CoV-2による感染症の発症前から存在した既存症状

在しておらず、ベースライン（投与前検査）時点以降に発

3
.
4
7
1.47
(
3
.
2
3
,3
.
7
2
)
1
4
(1.30,1.67)
※3
、※4

現した症状］については、なしの状態となること。

2
.
3
8
本薬最終
1.24
1
m
g
(
2
.
2
3
,2
.
5
4
)
4
投与から 1
単回
(1.09,1.40)
※4
5日目
1日目
7
5
0
m
g
、
2
〜5日目
2
5
0
m
g
(錠剤)※2、注

プレドニゾロン
(合成副腎皮
質ホルモン
製剤)

の鼻咽頭ぬぐい検体を用いた定性 RT-PCRにより陽性と判断され、
さらに COVID-19の症状発現から無作為化割付までの時間が 72時

1
.
5
8
本薬最終
1.17
(
1
.
4
7
,1
.
7
0
)
4
投与から 1
(1.04,1.33)
※3
、※4
1
0日目
本薬投与
5日目

1
4

間未満であった 690例における、主要評価項目の結果は表 17-1
及び図 1
7
1のとおりであった 9）。

1.11
1
.
2
5
(1.00,1.24) (
1
.
2
2
,1
.
2
8
)

表 17
1 主要評価項目の結果
本剤群

本薬最終
1.10
1
.
1
2
4
1
0
m
g 投与から 1
(0.99,1.22) (
1
.
1
0
,1
.
1
5
)
単回
5日目
本薬最終
0.99
1
.
0
4
4
投与から 1
(0.89,1.10) (
1
.
0
1
,1
.
0
7
)
1
0日目
1
.
3
1
2.17
(
1
.
1
3
,1
.
5
2
)
(1.72,2.73)
※3
、※4

ジゴキシン
(
P
g
p基質)

0
.
2
5
m
g 本薬投与
単回
1日目

1
4

ロスバスタチン
5
0
0
m
g
(BCRP、
単回
OATP1B1及び
注
OATP1B3基質) (
本剤)

2
.
5
m
g 本薬投与
単回
1日目

1
4

1.97
1
.
6
5
(1.73,2.25) (
1
.
4
7
,1
.
8
4
)

5
0
0
m
g
(塩酸塩 本薬投与
として) 1日目
単回

1
4

1.03
1
.
0
2
(0.91,1.16) (
0
.
9
4
,1
.
1
1
)

メトホルミン
(OCT1、OCT2、
MATE1及び
MATE2基質)

無作為化された 1215例（日本人 662例）のうち、ベースライン

プラセボ群

例数 a)

3
3
6

3
2
1

快復数

2
5
4

2
3
3

S
A
R
S
C
o
V
2による感染症の
5症状が快復するまでの時間（h
r
）
の中央値

1
6
7
.
9

1
9
2
.
2

p値 b）

0
.
0
4
0
7

ハザード比［9
5
%
信頼区間］c）

1
.
1
4
[
0
.
9
5
,
1
.
3
6
]

a）5症状のベースラインのスコアがすべて 0又は一部欠測した被験者は解
析から除外された。
b）有意水準両側 5%、SARS-CoV-2による感染症に対するワクチン接種の有
無を層とする P
e
t
o
P
r
e
n
t
i
c
eの層別一般化 W
i
l
c
o
x
o
n検定。
c）SARS-CoV-2による感染症に対するワクチン接種の有無を層とした層別
C
o
xハザードモデル。

※1
：幾何最小二乗平均の比（9
0
%
信頼区間）
※2
：2
5
0
m
g錠
※3
：併用時 1
1例
※4
：非併用時 1
3例

注）本薬の承認された剤形は 125mg錠であり、用法・用量は「通
常、12歳以上の小児及び成人にはエンシトレルビルとして 1
日目は 375mgを、2日目から 5日目は 125mgを 1日 1回経口投
与する」である。

1
7
.臨床成績
17
.1有効性及び安全性に関する試験
17
.1.
1国際共同第Ⅱ/
Ⅲ相試験［T
1
2
2
1試験］第Ⅲ相パート
12歳以上 70歳未満（18歳未満は体重 40kg以上に限る）の
SARS-CoV-2による感染症患者を対象に、1日目は本剤 375mgを、

なお、本試験の主な選択・除外基準は表 17-2のとおりであった。

2日目から 5日目は本剤 125mgを 1日 1回経口投与したときの、

［7
.
参照］

本剤の有効性及び安全性を検討することを目的としてプラセボ対
照無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。主要評価項目
は SARS-CoV-2による感染症の 5症状が快復するまでの時間（※
1
）とした。
（※1）SARS-CoV-2による感染症の 5症状〔①倦怠感又は疲労
感、②熱っぽさ又は発熱、③鼻水又は鼻づまり、④喉の痛
み、⑤咳〕の各症状を被験者本人が 4段階（0：なし、1：
（5
）

116