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【資料No.1】★審査報告書 (10 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_26901.html |
| 出典情報 | 薬事・食品衛生審議会 薬事分科会(令和4年度第3回 7／20)、医薬品第二部会(令和4年度第6回 7／20)（合同開催）《厚生労働省》 |
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表 5 本薬の SARS-CoV-2 3CL プロテアーゼに対する阻害活性
SARS-CoV-2 3CL プロテアーゼの
IC50（nmol/L）
アミノ酸変異
a）
13.2
変異なし
8.0
G15S b）
T21I
14.3
L89F
15.0
9.7
K90R c）
P108S
13.2
14.4
P132H d）
a）従来株、alpha 株、gamma 株、delta 株等で認められているアミノ酸配列
b）lambda 株で認められているアミノ酸変異
c）beta 株及び組換え体（XA 系統）で認められているアミノ酸変異
d）omicron 株（BA.1、BA.2、BA.3、BA4、BA5 系統及びこれらの下位系統）及
び組換え体（XD 及び XE 系統）で認められているアミノ酸変異
3.1.2
3.1.2.1
in vitro 抗ウイルス活性
in vitro 抗ウイルス活性（CTD 4.2.1.1-02～07、21）
SARS-CoV-2 の臨床分離株又はマウス馴化株を感染させた各種細胞を用いて、本薬の抗ウイルス活性
が細胞変性を指標に検討され、結果は表 6 のとおりであった。
表6
使用細胞
in vitro における SARS-CoV-2 に対する本薬の抗ウイルス活性
ウイルス系統
hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020
A
（従来株）
0.37
1.9
hCoV-19/Japan/QK002/2020
hCoV-19/Japan/QHN001/2020
hCoV-19/Japan/QHN002/2020
B.1.1.7
（alpha 株）
0.33
0.31
0.46
0.87
0.97
0.99
0.40
1.2
0.50
0.43
2.1
1.0
0.41
1.6
0.29
1.1
0.36
1.0
0.52
1.0
0.12
1.6
0.027
0.012
0.044
0.011
0.038
0.010
0.026
0.0061
0.058
0.0094
0.064
0.015
0.0570 b）
－
hCoV-19/Japan/TY8-612/2021
hCoV-19/Japan/TY7-501/2021
hCoV-19/Japan/TY7-503/2021
VeroE6/TMPRSS2
EC50（µmol/L）
本薬
レムデシビル
ウイルス株
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
hCoV-19/Japan/TY38-873/2021
hCoV-19/Japan/TY38-871/2021
hCoV-19/Japan/TY40-385/2022
SARS-CoV-2 MA-P10 a）
hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020
hCoV-19/Japan/QK002/2020
hCoV-19/Japan/TY8-612/2021
HEK293T/ACE2-TMPRSS2
hCoV-19/Japan/TY7-501/2021
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
hCoV-19/Japan/TY38-873/2021
初代ヒト鼻腔由来細胞の
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
ヒト気管上皮 3 次元器官培養モデル
－：未検討
a）hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020 のマウス馴化株
b）EC90 は、0.117 μmol/L（0.0623 μg/mL）
B.1.351
（beta 株）
P.1
（gamma 株）
B.1.617.2
（delta 株）
B.1.1.529/BA.1
（omicron 株）
B.1.1.529/BA.1.1
（omicron 株）
B.1.1.529/BA.2
（omicron 株）
A
（従来株）
A
（従来株）
B.1.1.7
（alpha 株）
B.1.351
（beta 株）
P.1
（gamma 株）
B.1.617.2
（delta 株）
B.1.1.529/BA.1
（omicron 株）
B.1.617.2
（delta 株）
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ゾコーバ錠 125 mg_塩野義製薬株式会社_審査報告書
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SARS-CoV-2 3CL プロテアーゼの
IC50（nmol/L）
アミノ酸変異
a）
13.2
変異なし
8.0
G15S b）
T21I
14.3
L89F
15.0
9.7
K90R c）
P108S
13.2
14.4
P132H d）
a）従来株、alpha 株、gamma 株、delta 株等で認められているアミノ酸配列
b）lambda 株で認められているアミノ酸変異
c）beta 株及び組換え体（XA 系統）で認められているアミノ酸変異
d）omicron 株（BA.1、BA.2、BA.3、BA4、BA5 系統及びこれらの下位系統）及
び組換え体（XD 及び XE 系統）で認められているアミノ酸変異
3.1.2
3.1.2.1
in vitro 抗ウイルス活性
in vitro 抗ウイルス活性（CTD 4.2.1.1-02～07、21）
SARS-CoV-2 の臨床分離株又はマウス馴化株を感染させた各種細胞を用いて、本薬の抗ウイルス活性
が細胞変性を指標に検討され、結果は表 6 のとおりであった。
表6
使用細胞
in vitro における SARS-CoV-2 に対する本薬の抗ウイルス活性
ウイルス系統
hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020
A
（従来株）
0.37
1.9
hCoV-19/Japan/QK002/2020
hCoV-19/Japan/QHN001/2020
hCoV-19/Japan/QHN002/2020
B.1.1.7
（alpha 株）
0.33
0.31
0.46
0.87
0.97
0.99
0.40
1.2
0.50
0.43
2.1
1.0
0.41
1.6
0.29
1.1
0.36
1.0
0.52
1.0
0.12
1.6
0.027
0.012
0.044
0.011
0.038
0.010
0.026
0.0061
0.058
0.0094
0.064
0.015
0.0570 b）
－
hCoV-19/Japan/TY8-612/2021
hCoV-19/Japan/TY7-501/2021
hCoV-19/Japan/TY7-503/2021
VeroE6/TMPRSS2
EC50（µmol/L）
本薬
レムデシビル
ウイルス株
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
hCoV-19/Japan/TY38-873/2021
hCoV-19/Japan/TY38-871/2021
hCoV-19/Japan/TY40-385/2022
SARS-CoV-2 MA-P10 a）
hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020
hCoV-19/Japan/QK002/2020
hCoV-19/Japan/TY8-612/2021
HEK293T/ACE2-TMPRSS2
hCoV-19/Japan/TY7-501/2021
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
hCoV-19/Japan/TY38-873/2021
初代ヒト鼻腔由来細胞の
hCoV-19/Japan/TY11-927-P1/2021
ヒト気管上皮 3 次元器官培養モデル
－：未検討
a）hCoV-19/Japan/TY/WK-521/2020 のマウス馴化株
b）EC90 は、0.117 μmol/L（0.0623 μg/mL）
B.1.351
（beta 株）
P.1
（gamma 株）
B.1.617.2
（delta 株）
B.1.1.529/BA.1
（omicron 株）
B.1.1.529/BA.1.1
（omicron 株）
B.1.1.529/BA.2
（omicron 株）
A
（従来株）
A
（従来株）
B.1.1.7
（alpha 株）
B.1.351
（beta 株）
P.1
（gamma 株）
B.1.617.2
（delta 株）
B.1.1.529/BA.1
（omicron 株）
B.1.617.2
（delta 株）
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ゾコーバ錠 125 mg_塩野義製薬株式会社_審査報告書
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