⃝軽・中等症本態性高血圧症患者27例に 1 回20〜40mgを 1 日 1
回経口投与した場合，血圧日内変動のパラメータである血
圧の日内較差及び標準偏差に影響を及ぼすことなく，24時
間にわたり有意な降圧が持続する13）．
２.心・全身血行動態に及ぼす作用
麻酔開胸犬に5μg/kgを静脈内投与した実験では，投与 3 分後
には平均血圧が著明に低下し，左室最大駆出速度の上昇を伴
う心拍出量の増加と全末梢血管抵抗の減少がみられる．左室
外部仕事及び心拍数は変化せず，また容量血管には有意の影
響は認められない14）．
３.冠循環に及ぼす作用
⃝麻酔開胸犬に静脈内投与した実験では，総冠血流量を増加
させる有効量は1〜5μg/kgで，3μg/kgの場合，総冠血流量は
ほぼ100％増加する．また300μg/kgを経口投与した場合，総
冠血流量は投与10分後から増加しはじめ，作用は 2 時間以
上持続する15）．
⃝正常成犬に 1 日60mgを 4 〜 5 ヵ月間あらかじめ毎日経口投与
した実験では，左冠動脈前下行枝の結紮 1 週間後における
摘出心の冠動脈造影から冠動脈間吻合の数，口径の大きさ
ともに有意に発達する16）．
４.心筋エネルギー代謝及び酸素消費量に及ぼす作用
⃝麻酔開胸犬に1，3，10μg/kgを静脈内投与した実験では，心
拍数はほとんど変化せず，平均動脈圧はそれぞれ10，20，31
％低下し，同時に心筋酸素消費量は8，20，30％減少する17）．
⃝家兎に2mg/kgを 1 日 2 回， 4 〜 5 日間あらかじめ皮下投与した
後の摘出心では，左冠動脈結紮による90分間の虚血時及び
虚血後30分間の再灌流時にみられる酸化的リン酸化能の低
下と心筋細胞ミトコンドリア内のCa含量の増加が抑制され
る．また同時に心筋細胞内の高エネルギーリン酸化合物
（ATP，CP）
が保持される18）．
５.血管・臓器に及ぼす作用
⃝高血圧自然発症ラット
（生後 4 週齢）に 1 日50〜150mg/kgを
5 ヵ月間経口投与した実験では大動脈及び腸間膜動脈壁の
Caの異常蓄積
（Mönckeberg型動脈硬化症）は有意に抑制さ
れる19）．
⃝Dahl食塩感受性高血圧ラットに 8 ％NaClを負荷し，ニフェ
ジピン300ppmを 6 週間経口投与した実験では，心臓の肥大
及び心，腎，腸間膜の動脈における内膜の肥厚や類線維壊
死の発生を抑制するとともに修復する20）．
６.その他の作用
⃝血小板
麻酔犬に 1 分間当り4μg/kgを静脈内に持続投与した実験で
は，両側大腿動脈に挿入したポリテトラフルオロエチレン
人工血管での111In標識自家血小板の沈着及び血小板沈着総
数は有意に低下する21）．
⃝房室伝導
麻酔開胸犬に総冠血流量を100％増加する用量の3μg/kgか
ら10μg/kgを静脈内投与した実験では，in situ心臓の房室伝
導は抑制されずむしろ軽度促進する．30μg/kgまで増量する
と房室伝導時間と房室伝導系の機能不応期はともに延長す
るが，それぞれ約20，30ミリ秒の延長にとどまり，何ら障
害を及ぼさない22）．

■ 有効成分に関する理化学的知見
構造式：

性

状：本品は黄色の結晶性の粉末で，におい及び味はない．
本品はアセトン又はジクロロメタンに溶けやすく，メ
タノール，エタノール
（95）又は酢酸
（100）にやや溶け
にくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとん
ど溶けない．
本品は光によって変化する．

■包

装

錠 剤
10mg PTP包装 100錠
（10錠×10）
，500錠
（10錠×50）
20mg PTP包装 100錠
（10錠×10）
，500錠
（10錠×50）
，
700錠
（14錠×50）
バラ包装 500錠
40mg PTP包装 100錠
（10錠×10）
，500錠
（10錠×50）
，
700錠
（14錠×50）
バラ包装 500錠

■ 主要文献
1）
中道

昇他：薬理と治療, 23
（Suppl. 2）
,7
（1995）

＊ 2）梶川麻里子他：バイエル薬品社内資料［40mg 1 日 1 回投与で
効果不十分な高血圧症患者を対象とした臨床薬理試験］
（2009）
3）
島本和明他：薬理と治療, 23
（Suppl. 2）
, 173
（1995）
4）
Duhm, B. et al.：Arzneim .-Forsch ./Drug Res ., 22（1）
, 42
（1972）
5）
Duhm, B. et al.：バイエル薬品社内資料
［ラットにおける乳
汁排泄］
（1971）
6）
石井當男他：薬理と治療, 25
（7）,121
（1997）
＊ 7）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［40mg 1 日 1 回投与で効
果不十分な高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験］
（2012）
＊ 8）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［二重盲検比較試験から
継続の長期継続投与試験］
（2012）
＊ 9）Paulson, D.：バイエル薬品社内資料［長期併用投与試験］
（2012）
10）
加藤和三他：薬理と治療, 25
（7）
, 195
（1997）
11）
加藤和三他：薬理と治療, 25
（7）
, 227
（1997）
12）
石井當男他：薬理と治療, 25
（7）
, 69
（1997）
13）
石井當男他：薬理と治療, 25
（7）
, 81
（1997）
14）
Hayase, S. et al.：Jpn . Circulation J., 35（8）
, 903
（1971）
15）
橋本虎六他：心臓, 3
（11）
, 1294
（1971）
16）
Kanazawa, T. et al.：Arzneim .-Forsch ./Drug Res ., 24（9）,
1267
（1974）
17）
Vater, W. ：In Proceedings, 2nd International Adalat ®
Symposium , p.77（1975）
18）
Nayler, W. G. et al.：Am . J. Cardiol., 46, 242
（1980）
19）
Fleckenstein, A. et al.：In Proceedings, 5th International
Adalat ®Symposium , p.36（1983）
20）
Kazda, S. et al.：In Proceedings, 5th International Adalat ®
Symposium , p.133（1983）
21）
Pumphrey, C. W. et al.：Am . J. Cardiol., 51（3）
, 591
（1983）
22）
Taira, N. et al.：In Proceedings, 2nd International Adalat ®
Symposium , p.40（1975）

■ 文献請求先
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バイエル薬品株式会社・メディカルインフォメーション
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一般名：ニフェジピン
（Nifedipine）
JAN （Nifedipine INN）
化学名：Dimethyl 2 , 6 - dimethyl - 4（2
- - nitrophenyl）
-1,4dihydropyridine - 3 , 5 - dicarboxylate
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.33
融 点：172〜175℃

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－5－

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