3. 四潰瘍又は十二指則潰瘍におけるヘリコバクター・ビロリの除菌の補

助

へリコパクター・ピロリ陽性の胃漬瘍又は十二指則潰瘍の目者を対象
とした国内の臨床試験において、オメプラゾール20mg、アモキシシリン
水和物750mg及びクラリスロマイシン400mgを1日2回7日間経口投与
した時の除菌率は下表のとおりである"9。

投与 |胃注瘍に所|十二指腸潰瘍に| 合算の
各葉剤の1回投与早 | 本茅 | ける除黄率 | おける除菌率 | 除北率
た休
アモキシシリン
73.99 81.8% 78.8%
730mg【旋価) 2同/日 で
クラリスロマイシン (44755g例) (43/55合) (8g113例)
400mg(旋条)

なお、海外において、活動期又は療導期の十二指腸潰瘍患者、活動
期の胃潰瘍吊者を対象とした試験せり)においても同程度の成績が得ら
れている。
注1) 各薬剤の投与量、及び投与期間は下記のとおりであり、国内の承
認用法・用量(「用法・用量」の項参照)とは異なる。
オメプラゾールとして1回20mg、アモキシシリン水和物として1回
1000mg(力価) 及びクラリスロマイシンとして1 回500mg(旋価) の
3剤を1日2回7日間経口投与

へリコパクター・ピロリ陽性の胃漬瘍又は十二指腸潰瘍の患者を対象
とした国内の市販後協床試験において、オメプラゾール20mg、アモキ
シシリン水和物750mg及びクラリスロマイシン200mg又はオメプラゾー
ル20mg、アモキシシリン水和物750mg及びクラリスロマイシン400mgを1
日2回7日間経口投与した時の除菌率は下家のとおりである3。

各楽剤の1回投与時 | 測与 |四演瘍にお|十二指腸潰瘍に| 合算の

回数 | ける除菌素 | おける除黄率 除菌率
オメプラゾール20mg

アモキシシリン水和物 "
730mg(力価)

みクラリスロマイシン
200mg (方価)

86.39%%

2同/ (63773例)

75.79%
(5370例)

81.196
(16/143例)

オメプラゾール20mg
アモキシシリン水和I物
730mg(旋価)

クラリスロマイシン

77.19%

2 470例)

82.796
(6275例)

80.09%6
(116145例)

400mg(旋価)

【薬効楽理】
ヒトでの作用
(1) 銀酸分泌抑制作用
1) 其礎分泌人9
表漬瘍及び十二指腸潰瘍吊者において、20mg投与により
. 基礎青酸分泌をそれぞれ93%及び94%抑制する。
2) テトラガストリン刺激や
婦康成人において、20mg投与によりテトラガストリン(4pg/
kg、筋注) 刺激後2時間までの則酸分泌を93%抑制する。
3 。 インスリン刺涯
健康成人及び十二指腸潰瘍患者において、20mg投与によ
りインスリン (0.2Uks、 静注)刺激後2時間までの胃酸分泌を
70て88%抑制する。
4) 夜間分泌9
健康成人において、20mg投与により夜問8時間の胃酸分決
を73%抑制する。
5) 24時間分泌3939
胃潰瘍、十二指腸漬瘍患者及び健康成人において、20mg
投与により24時間にわたり胃酸分泌を抑制する。
ペプシン分泌押制作用
健康成人において、20mg投与により夜間8時間のペプシン分泌を
399%抑制する。
食道内pHに及ぼす影響
逆流性食道炎出者において、20mg投与により24時間中に食道内
pHが4以下を示す時間の割合は、投与前の32.6%に比し、投与後
では0.7%に減少する。
皿排出能に及ぼす影響9
胃漬瘍、十二指腸濱韻思者及び健康成人において、20mg投与
により胃排出人能にはほとんど影響を及ぼばさない、

(②)

⑬③)

(④

一般

化学名
構造式

分子
分子
融点
分配
性状

(5) 内分泌ホルモンに及ぼす影終?29.404D
胃潰瘍、十二指腸漬瘍、Zollinger-Eliison症候群貞者において、
20<60mg投与により血清ガストリン値の上昇がみられることとがあ
るが、投与終了後、投与前値への回復あるいは回復傾向が認めら
れる。
胃潰瘍及び十二指腸潰瘍貞者において、20mg投与によりその他.
の内分泌ホルモンにはぼばとんど影響を及ぼさない。
動物での作用
(1⑪ HKT-ATPase阻家作用委人9
ウサギ及びラットの胃粘膜Hf.JKT-ATPaseに対し阻害作用を示
す。
(2) 胃酸分泌押制作用のの⑳⑲
. ウサギ分離胃底腺を用いたdibutyryl cyclic AMP刺源酸分泌に
対して抑制作用を示す。
幽門結閑ラット、 胃痩ラット、迷走神経切断タットにおけるペンタガ
ストリン及びカルバコール刺激、Heidenhain pouch犬におけるヒス
タミン刺激、胃療犬におけるペンタガストリン刺激による胃酸分泌
に対し、強い抑制作用を示す。
実験潰瘍に対する作用人Qめ
ラットにおける水間拘束ストレス、幽門結蒸、インドメタシン、アスピ
リン、プレドニゾロン及びエタダノール骨注瘍並びにメピリゾール十
二指腸潰瘍に対し、強い抗潰瘍作用を示す。また、酢酸胃及び十
二指腸潰瘍に対しても治癒促進効果を示す。
ヘリコバクター・ビロリ除六の補助作用
(1) ヘリコバパクター・ビロリ感染動物モデルにおける除菌効果
マウスへリコパクター・ピロリ感染モデルにおいて、アモキシシリン
水和物単独、又はクラリスロマイシンとの2剤俳用群では除菌率は
低く(除菌率:各々6%) 、オメプラゾールを添加することにより除菌
率は著しく上昇し、アモキシシリン水和物とオメプラゾールの2剤
研用で約30%%、アモキシシリン水和物、タラリスロマイシン及びオメ
プラゾールの3剤併用では約80%%であった7⑰。
へリコパクター・ピロリ除菌治療におけるオメプラゾールの役割は
表 内nHを上昇させることにより、 併用されるアモキシシリン水和
物、クラリスロマイシンの折菌活性を高めることにあると湯えられる。
作用 機 席和3)
表腺の壁細胞の細胞膜上に存在する受容体へ、各種酸分泌刺激物
質が結合することにより、壁細胞内において一連の胃酸分泌反応がお
きる。この反応の最終過程では、歴細胞内からHTを放出し、代わりIにKT
を取り込むプロトンポンプと呼ばれる栗素HKT-ATPaseが必いてい
る。オメプラゾールは、とのプロトンボンプの働きを陣害することによっ
て、 胃酸分泌を抑制する。

【有効成分に関する理化学的知見】
名 :オメプラゾール (Omeprazole) (JAN) (日局)
:(KS)-5-IMeihoxy-2- {[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-y1)

methy1]sulfiny] -1戸-benzimidazole
・ HaC OーCHs

N
人エん も

:CHnsNaO3S

:343.42

:約150で(分解)

係数:oo[クロロホルムノ緩衝波 (pH7.0)

:オメプラゾールは、 白色…帯黄白色の結晶性の粉末である。
ルルジメチルホルムアミドに溶けやすぐ、エタノール (99.5)にやや
溶けにくく、水にほとんど溶けない。
オメプラゾールの玉六ジメチルホルムアミド溶液1ー25)は旋光
性を示さない。
オメプラゾールは、光によって徐々に商白色となる。

【包装】

で)

(②

N / CHs

及び呈像異性体
式
量

オメプラール錠10: [ETP] 100錠(0錠x10)、140錠(4錠x10)、

300錠(0錠x30)

オメプラール錠20: IPTP] 100錠(10錠x10)、140錠(14錠x10)、

1

300錠(10錠x30)

【主要文献】
中貧光好 他:存床薬理、 19(4④), 667, 1988

2) 其田 潔 他:薬理と治療, 16(Suppl.3), 671, 1988

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