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参考資料 (333 ページ)

公開元URL https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00025.html
出典情報 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議(第27回 3/12)《厚生労働省》
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加が認められている。
精巣間細胞腫及び網膜萎縮については、マウスのがん原性試験、
イヌ、サルの毒性試験では認められず、ラットに特有な変化と
考えられる。
15.2.2 ラットにランソプラゾール(15mg/kg/日以上)、アモキシ
シリン水和物
(2,000mg/kg/日)を4週間併用経口投与した試験、
及びイヌにランソプラゾール(100mg/kg/日)、アモキシシリン
水和物(500mg/kg/日)、クラリスロマイシン(25mg/kg/日)を4
週間併用経口投与した試験で、アモキシシリン水和物を単独あ
るいは併用投与した動物に結晶尿が認められているが、結晶は
アモキシシリン水和物が排尿後に析出したものであり、体内で
析出したものではないことが確認されている。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与

健康成人24例にタケプロンOD錠15あるいはタケプロンカプセル
15を、また、別の健康成人24例にタケプロンOD錠30あるいはタ
ケプロンカプセル30をそれぞれクロスオーバー法にて、朝絶食
下に単回経口投与した時、血漿中にはランソプラゾールの未変
化体が主として検出された。未変化体の血漿中濃度推移及び薬
物動態学的パラメータは以下のとおりであり、OD錠とカプセル
は生物学的に同等であることが確認されている。
投与量(mg) AUC0-24(ng・h/mL)
Cmax(ng/mL)
15
1,105.3±1,101.40
474.1±254.04
15
1,136.2±1,186.29
442.7±231.71
30
2,216.5±1,270.16
992.8±384.34
30
2,223.6±1,203.07
949.2±361.68
(平均値±標準偏差、n=24)

OD錠15
カプセル15
OD錠30
カプセル30

(ng/mL)

血漿中濃度︵未変化体︶

700

OD錠15 (n=24)

600

カプセル15
(n=24)

与した時注)、ランソプラゾールの未変化体の薬物動態学的パラ
メータは下表のとおりである。
絶食下
Tmax(h)
1.7±0.5
Cmax(ng/mL)
1,104±481
(h)
1.88±1.88
T1/2
AUC(ng・h/mL)
5,218±6,284
(平均値±標準偏差、n=6)

なお、3剤併用時の3剤各々の血清中濃度は単独投与時の血清中
濃度とほぼ同様の推移を示した。
また、健康成人(7例)に3剤を同様の用量で同時に1日2回7日間反
復経口投与した時の薬物動態から、蓄積性はないと考えられる。
注)ヘリコバクター・ピロリ感染に対する承認用法・用量と異なる。
[6. 参照]

16.5 排泄
健康成人(6例)に1回30mg
(カプセル剤)を絶食下又は食後に、ま
た、1回15mg(カプセル剤)を絶食下に経口投与した場合、尿中
には代謝物として排泄され、ランソプラゾールの未変化体は
検出されなかった。投与後24時間までの尿中排泄率は13.1〜
23.0%であった5)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、ZollingerEllison症候群〉
17.1.1 国内第Ⅱ/Ⅲ相試験(一般臨床試験及び二重盲検試験)
成人患者を対象に、1日1回30mgを一般臨床試験では主として2〜
8週間、二重盲検比較対照試験では8週間(胃潰瘍)及び6週間(十
二指腸潰瘍)経口投与した臨床試験において、最終内視鏡判定が
行われた本剤投与群1,137例の疾患別治癒率は下表のとおりであ
る6)-26)。
疾患名
胃潰瘍
十二指腸潰瘍
吻合部潰瘍
逆流性食道炎
Zollinger-Ellison症候群


500
400
300
200
100
0

0 1 2 3 4

6

8

時間

12

24 (h)

(ng/mL)
OD錠30 (n=24)

1200

カプセル30
(n=24)

血漿中濃度︵未変化体︶

1400

1000
800
600
400
200
0

0 1 2 3 4

6

8

時間

12

24 (h)

また、ランソプラゾールとスクラルファート、又は水酸化アル
ミニウムゲル・水酸化マグネシウムを同時に服用すると、ラン
ソプラゾールの血漿中濃度が低下することが外国で報告されて
いる4)。
16.1.2 反復投与
健康成人(6例)に1回30mg又は15mg(いずれもカプセル剤)を1日
1回7日間朝絶食下に反復経口投与した時の血清中濃度の推移、
尿中排泄率から体内蓄積性はないものと考えられる5)。
16.1.3 ランソプラゾール、アモキシシリン水和物及びクラリスロ
マイシン併用時の薬物動態
健康成人(6例)にランソプラゾールとして1回30mg(カプセル
剤)、アモキシシリン水和物として1回1,000mg
(力価)及びクラ
リスロマイシンとして1回400mg(力価)の3剤を同時に経口投

例数
   604
   445
    19
    66
     3
1,137

治癒例数(治癒率)
   535(88.6)
   418(93.9)
    17(89.5)
    61(92.4)
      3(100)
1,034(90.9)
数字は例数、( )内は%

なお、胃潰瘍及び十二指腸潰瘍患者を対象とした二重盲検比較
対照試験の結果、本剤の有用性が認められている。
また、1日1回30mgを8週間経口投与することにより治癒と判定
された逆流性食道炎の患者を対象に、さらに維持療法として1
日1回15mgを24週間経口投与した二重盲検比較対照試験の結果、
本剤の有用性が確認されている27),28)。
副作用発現頻度は本剤投与群で自他覚的症状として3.0%
(35/1175)
であり、主な副作用は臨床検査値異常変動としてALT上昇3.1%
(30/982)、AST上昇2.2%(22/982)
であった。
〈非びらん性胃食道逆流症〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験(二重盲検試験)
成人患者を対象に、1日1回15mgを経口投与した二重盲検比較対
照試験の結果、投与開始後4週間での胸やけの無症状日数の割合
(中央値)は本剤投与群で67.9%(69例)、プラセボ群で42.9%(72
例)である。
副作用発現頻度は本剤投与群で8.6%(6/70)であり、主な副作用
は血中トリグリセライド増加2.9%(2/70)であった。なお、食道
内酸逆流の高リスクである中高齢者、肥満者、裂孔ヘルニア所
見ありのいずれにも該当しない患者における投与開始後4週間で
の胸やけの無症状日数の割合(中央値)は本剤投与群で37.5%(20
例)、プラセボ群で46.4%(24例)である。
〈低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発
抑制〉注1)
17.1.3 国内第Ⅲ相試験(二重盲検試験)及び長期継続投与試験
低用量アスピリン(1日81〜324mg)の長期投与を必要とし、か
つ胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往歴を有する成人患者を対象
とした本剤群(1日1回15mg経口投与)と対照群との二重盲検比

-4-