18.薬効薬理
18.
1 作用機序

23.主要文献
1）社内資料（日本人健康成人被験者における反復投与試験，
2004）
2）社内資料（日本人小児患者における第I
/
I
I
I
相試験,2016）
3）Äbel
ö,A.
,etal
.
：Dr
ugMet
ab.Di
s
pos
.2000,28(
8)
,966972
s
s
on,T.
,etal
.
：Cl
i
n.Phar
macoki
net
.2001,40(
6)
,4114）Ander
426
Has
s
el
gr
en,G.
,etal
.
：Cl
i
n.Phar
macoki
net
.2001,40(
2)
,1455）
150
6）Sj
öval
l
,H.
,etal
.
：Eur
.J
.Gas
t
r
oent
er
ol
.Hepat
ol
.2002,14(
5)
,
491496
7）
Li
,XQ.
,etal
.
：Dr
ugMet
ab.Di
s
pos
.2004,32(
8)
,821827
8）社内資料（i
n vi
t
r
o代謝酵素阻害，1998）
s
s
on,T.
,etal
.
：Cl
i
n.Phar
macoki
net
.2001,40(
7)
,5239）Ander
537
Al
i
n,M.
,etal
.
：Cl
i
n.Dr
ug I
nvest
i
g.2005,25(
11)
,
10）Hassan731740
11）八木道夫：臨床医薬.2011,27(
10)
,747756
12）Ni
azi
,M.
,etal
.
：I
nt
.J
.Cl
i
n.Phar
macol
.Ther
.2009,47(
9)
,
564569
13）木下芳一 他：日消誌.2013,110(
2)
,234242
8)
,142814）木下芳一 他：日消誌.2013,110(
1438
,etal
.
：Al
i
ment
.Phar
macol
.Ther
.2012,36(
2)
,
15）Sugano,K.
115125
16）Sugano,K.
,etal
.
：BMC Gas
t
r
oent
er
ol
ogy.2013,13：54
Sugano,K.
17）
,etal
.
：Gut
.2014,63(
7)
,10611068
18）長嶋浩貴 他：臨床医薬.2011,27(
10)
,735746
19）社内資料（ウサギH+,K+ATPas
eに対する作用,1988）
20）社内資料（単離ウサギ胃底腺における作用,1997）
21）社内資料（胃瘻ラットにおける作用,2002）
22）社内資料（Hei
denhai
n Pouchイヌにおける作用,2002）

胃壁細胞の細胞膜上に存在する受容体へ各種酸分泌刺激物質が結合するこ
とにより、胃壁細胞内において一連の胃酸分泌反応がおきる。この反応の最
終過程では、胃壁細胞内からH+を放出し、代わりにK+を取り込むプロトン
ポンプと呼ばれる酵素が働いている。エソメプラゾールは、このプロトンポ
ンプの働きを阻害することによって、
胃酸分泌を抑制する。

18.
2 ヒトでの作用
18.
2.
1胃内pHに及ぼす影響
健康成人において、エソメプラゾール10mg、20mg及び40mg投与により24
時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、それぞれ48±23%、62±
14%及び68±8%であった18)。
小児患者5例において、エソメプラゾール10mg及び20mg投与により12時
間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、
51.
2%〜98.
3%であった2)。

18.
3 非臨床試験における作用
18.
3.
1プロトンポンプ阻害作用
ウサギ胃粘膜由来のプロトンポンプ（H+,K+ATPas
e）に対して阻害作用
を示した19)。
18.
3.
2胃酸分泌抑制作用
単離ウサギ胃底腺における胃酸産生に対して抑制作用を示した20)。
胃瘻ラット及びHei
denhai
n Pouchイヌにおいて、刺激薬に惹起された胃
22)
酸分泌に対して抑制作用を示した21),
。
本剤の有効成分であるエソメプラゾールは、ラセミ体であるオメプラゾー
ルの一方の光学異性体（S体）
である。

19.有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
エソメプラゾールマグネシウム水和物（Es
omepr
azol
eMagnes
i
um
Hydr
at
e）
（J
AN）

化学名
S)
(
4met
hoxy3,
5di
met
hyl
pyr
i
di
n2yl
)
Bi
s
{
5met
hoxy2[
(
met
hanes
ul
f
i
nyl
]
1H benzi
mi
dazol
1yl
}
monomagnes
i
um
t
r
i
hydr
at
e

24.文献請求先及び問い合わせ先
アストラゼネカ株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒5300011 大阪市北区大深町3番1号
TEL 0120189115
ht
t
ps
:
/
/
www.
as
t
r
azeneca.
co.
j
p

分子式
C34H36N6O6S2Mg・3H2O

分子量
767.
17

26.製造販売業者等
26.
1 製造販売元

性状
エソメプラゾールマグネシウム水和物は白色又は僅かに着色した粉末であ
る。

化学構造式

融点
約170℃

22.包装
〈ネキシウムカプセル10mg〉
100カプセル［10カプセル（PTP）
×10］
140カプセル［14カプセル（PTP）
×10］
500カプセル［10カプセル（PTP）
×50］
700カプセル［14カプセル（PTP）
×50］
500カプセル［瓶、
バラ、
乾燥剤入り］
〈ネキシウムカプセル20mg〉
100カプセル［10カプセル（PTP）
×10］
140カプセル［14カプセル（PTP）
×10］
500カプセル［10カプセル（PTP）
×50］
700カプセル［14カプセル（PTP）
×50］
500カプセル［瓶、
バラ、
乾燥剤入り］

PI
120@A

NEX

−6−