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参考資料 (42 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00025.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第27回 3／12）《厚生労働省》 |
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・計潰瘍における除菌率(7 日同給口投与)
各薬剤の 1 回投与量 投与回数| 除赦率
ランソプラゾール 30mg 29752
アモキシシリン水和物 750mg(力価) | 2回/晶 8 96例)
クラリスロマイシン 200mg(力価)
ランソプラゾール 30mg 89.226
アモキシシリン水和物 750mg(力価) 2 回/日 (&3/93例)
クラリスロマイシン 40QQOmg(力価)
・十二指腸吊場における除菌率( 7 日間経口投与)
各薬剤の 1 回投与量 投与回数| 除菌率
ランソプラゾール 30mg 91126
アモキシシリン水和物 750mg(カ価) 2 回/日 (82/90例)
クラリスロマイシン 200mg(力価)
ランソプラザゾール 30mg 8379
アモキシシリン水和物 750ng(旋価) | 2回/晶 (&2/98例)
タラリスロマイシン 400mg(力価)
除画率は基本解析対象集団を対象とした。
なお、米国及び英国で行われたへリコバクタクター・ピロリ陽性の十
二指腸潰旨等に対する除菌の陽床試験補 においても、同程度の成
靖が認められている。
注6) 各薬剤の投与量、投与期間は下色のとおりであり、国内の承認用甘・
用量と異なる。 人【用法・用量]の項参照)
米図: ランソプラゾールとして 1 国30mg、子モモキシシリン水和物として1
回1000mg(旋価)及びクラリスロマイシンとして 1 回500mg (力価)の 3
剤を1日2 回、10日間又は14日間経口抽与
英国: ランソリプラゾールとして1 回30mg、アモキシシリン水和物として1
回1Q00ng(力価)及びクラリスロマイシンとして 1 回250mg (力価) の 3
剤を1日2 回、 7 日岡経口投与
2. 血清ガストリン、内分泌複能、罰粘騰の内分泌細胞に及ぼす影響
(1) 1 日 1 回30mgを、胃渡瘍回者には 8 週間、十二指腸潰提束者には
6 週間経口投与した場合、血清がストリン箱の有意な上昇が認め
られるが、投与終本 4 週後に回復する。
(②四滋首及び十二指葵油規思考に 1 日 1 回30mgを8 週間経口投号し
た場合、プロラクチン、コルチゾール、GH、TSH、T3、T4、LH、
FSH、DHEA-S、テストステロン、エストラジォールに殆ど影姓
を及ぼさきない。
(3胃渡瘍及び十二指腸貴陽思者に 1 日 1 回30mgを 8 週間秋口投与し
た場合、 胃灯騰の内分泌細胞密度に影響を及ばさきない。
【茎効薬理
・作用機序人
本剤は胃粘膜壁細胞の酸生成部位へ移行した後、酸による転移反応
を経て活性体へと構造変換きれ、この酸転移生戚物が酸生成部位に
局在しでプロトンポンプとしての役割を担っているHH" KK*-ATPase
のSH基と結合し、酵素活性を抑制することにより、酸分泌を抑制す
ると考えられる。
2. 置酸分泌換制作用*全や
(1)ペンタガストリン刺激分泌・ 健康三人への 1 日 1 固30mg単回並び
に 7 日問経口投与により著明な胃酸分泌抑抽作用が認めぬられ、
の作用は投与24時問後も持続する。 。
②インスリン刺激分泌 : 健康成人への 1 日 1 回30mg 7 日間経口投与
により著明な骨酸分泌抑創作用が認められる。
(3夜間分泌 : 健康成人への 1 日 1 回30mg 7 日癌経口投与により胃酸
分泌の明らかな抑信が認められる。
(④24時間分泌 : 健康成人における24時間 胃液採取試験で、 1 日 1 回
30mg 7 日間経口投与により1日を通して胃酸分泌の著明な押制が
認められる。
(5)24時間軸内pHモニタリング : 健康成人及び十二指腸演韻療疲期の
患者への 1 日 1 回30mg 7 日間経口授号により、 1 日を通して著明
な胃酸分泌抑制作用が認められる。
(6)24時関下部食道内pHモニタリング : 逆流性食道炎加者への 1 日 1
回30mg 7 9 日間経口投与により胃食道逆流現象の著明な抑制作
用が認められる。
3.ヘリコバクター・ビロリ史菌の補助作用
1)アモキシシリサリン水和物及びクラリスロマイシンともにランソプブラ
ゾールとの併用により、経口投与後の胃組織中濃度の上昇が認め
られる (ラ ツ ト)。
(2)ヘへリコパクター・ピロリ除冶療におけるランソプラゾールの役
割は胃内pHを上昇きせることにより、人併用されるアモキシシリン
水和物、クラリスロマイシンの抗箇活性を高めることにあると考
えられる。
二
+ー
ー6 一
ー310-
※【有効成分に関する理化学的知見】
化学構造式 iC o
N N /
にTLヶ>くい
N 。 9 及び鏡像異性体
・ランソプラゾール(Lansoprazole) [TAN]
・(R5)-2-([3-Methy1-4-(2.2.2-triHuoroethoxyypyridin-2-yj]methyl
su抽nyl) -1互-benzimidazole
・ CijsHiaFaNsO0S
: 369.36
・ 約166C(分解)
:・ ランソプラゾールは白色一薄褐白色の粘品性の粉末である。 MAN-
ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタフノールにややけやすく、
エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。内内-
ジメチルホルムアミド溶液(10) は搬光性を示さない。結唱多形
が認めら入る。
F
F
【包 装】
カプセル15 : 100カプモルル(10カプセルメ10) 、
140カプセル(14カプセモルメ10)、
500カプセル(バラ、10カプセモル x50)、
700カプセル(14カプセルx50)
100カみカプセル(10カプセルミ10) 、
500カカプセル(10カカプセル※5B0)
【主要文献】
1)三轄清 他 : 薬理と治療, 18 : 3413, 1990.
2) Schardein. ]. L. st al : 薬理と治療, 18(SupnL10) : 2773, 1990.
3) Atkinson, ]. E. et al : 薬理と治療, 18(Suppl 10) : 2713. 1990.
④立野政雄 他 : 薄床医薬,7 : 51, 1991.
5) Delhotal-Landes, B. et al : Eur.]. Drug Metab. Pharmacokingt, 3 : 315,
1991.
6)竹本忠良 他:
の竹本忠良 他:
8る竹本忠良 他:
9) 竹本乱良 他 :
カプセル30 :
臨床成人病, 21 : 769, 1991.
臨床成人病, 21 : 975, 1991.
陣床成人病, 21 : 995. 1991.
Modern Physician, 11 : 117. 1991.
10) 竹本忠良 他 : Modern Physician. 11 : 253. 1991.,
11)中村 英 他:TherapeutHic Research, 11 : 4039. 1990.
12) 安武昌一 地 : 消化器科. 13 : 602. 1990.
13)浅答正博 他 : 薬理と治療, 19 : 953. 1991.
1児玉 正 他:芝理と治療, 18 : 4891, 1990.
15)満会友 他: 薬理と治療, 19 : 327, 1991.
16)湯川永洋 他 : 薬理と治療, 18 : 4919, 1990.
17)筐相意男 他: Therapeutic Research, 12 : 917. 1991.
18) 園田内志 他 : 薬理と治療. 18 : 4911, 1990.
19) 西村善也 他 : 楽理と治療. 18 : 4901, 1990.
20) 関口利和 他 : Therapeutc Research, 12 : 191, 1991.
21)岸清一郎 他 : Progress in Medicine, 10 : 3197, 1990,
22) 竹本忠良 他 : 臨床成人病, 21 : 327, 1991.
23)竹本皿良 他 : 隙床成人病, 21 : 613, 199.
29著山和世 他: 薬理と治療, 19 : 307, 1991.
25)三堂 正 他: Therapeutc Research, 12
26)小越和栄 他:楽理と道療.19 : 933. 1991.
27)借藤光夫 他: 臨末成人病, 29 : 805, 1999.
28)措藤光夫 他: 臨床成入病, 29 : 959. 1999.
29)Satoh, H. et al.: 了.Pharmacol、 Exn. Ther., 248 : 806. 1989.
30)Nagaya, 圧. et al : Jpn. 」. Pharmacol。 55 : 425. 1991,
3 Nagaya, H. et al : ]. Pharmacol、 Exp. Ther., 248 : 799. 1989.
32)Nagaya, H. et al : ]、 Pharmacol. Exp. Ther. 252 : 1289, 1990.
33)移中 机 他:消化器笠, 14 : 183, 1991.
34)枚尾 裕他:薬理と治療,18 : 4865, 1990.
35)多田正私 他 : 除床成人病, 21 : 633. 1991.
36)Hongo, ML et al : Digestve Diseases and Sciences, 37 882. 1992.
37)手向伸治 他 : 薬理と治療. 19 : 925. 1991.
38)木平 女他:日本消北器病学会雑誌. 88・672, 1991,
【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
武田薬品工業株式会社 くすり相談室
〒103-8668 東京都中央区日本橋二丁目12番10号
フリーダイヤル 0120-566-587
受付時開 9:00一17:30(廿日祝日・角社休業日を除く)
・175, 1991.
製造販売元
下田薬品工業株式会社
〒540.8645 大阪市中央区道修町四相1秋]呈
000-交 D7
各薬剤の 1 回投与量 投与回数| 除赦率
ランソプラゾール 30mg 29752
アモキシシリン水和物 750mg(力価) | 2回/晶 8 96例)
クラリスロマイシン 200mg(力価)
ランソプラゾール 30mg 89.226
アモキシシリン水和物 750mg(力価) 2 回/日 (&3/93例)
クラリスロマイシン 40QQOmg(力価)
・十二指腸吊場における除菌率( 7 日間経口投与)
各薬剤の 1 回投与量 投与回数| 除菌率
ランソプラゾール 30mg 91126
アモキシシリン水和物 750mg(カ価) 2 回/日 (82/90例)
クラリスロマイシン 200mg(力価)
ランソプラザゾール 30mg 8379
アモキシシリン水和物 750ng(旋価) | 2回/晶 (&2/98例)
タラリスロマイシン 400mg(力価)
除画率は基本解析対象集団を対象とした。
なお、米国及び英国で行われたへリコバクタクター・ピロリ陽性の十
二指腸潰旨等に対する除菌の陽床試験補 においても、同程度の成
靖が認められている。
注6) 各薬剤の投与量、投与期間は下色のとおりであり、国内の承認用甘・
用量と異なる。 人【用法・用量]の項参照)
米図: ランソプラゾールとして 1 国30mg、子モモキシシリン水和物として1
回1000mg(旋価)及びクラリスロマイシンとして 1 回500mg (力価)の 3
剤を1日2 回、10日間又は14日間経口抽与
英国: ランソリプラゾールとして1 回30mg、アモキシシリン水和物として1
回1Q00ng(力価)及びクラリスロマイシンとして 1 回250mg (力価) の 3
剤を1日2 回、 7 日岡経口投与
2. 血清ガストリン、内分泌複能、罰粘騰の内分泌細胞に及ぼす影響
(1) 1 日 1 回30mgを、胃渡瘍回者には 8 週間、十二指腸潰提束者には
6 週間経口投与した場合、血清がストリン箱の有意な上昇が認め
られるが、投与終本 4 週後に回復する。
(②四滋首及び十二指葵油規思考に 1 日 1 回30mgを8 週間経口投号し
た場合、プロラクチン、コルチゾール、GH、TSH、T3、T4、LH、
FSH、DHEA-S、テストステロン、エストラジォールに殆ど影姓
を及ぼさきない。
(3胃渡瘍及び十二指腸貴陽思者に 1 日 1 回30mgを 8 週間秋口投与し
た場合、 胃灯騰の内分泌細胞密度に影響を及ばさきない。
【茎効薬理
・作用機序人
本剤は胃粘膜壁細胞の酸生成部位へ移行した後、酸による転移反応
を経て活性体へと構造変換きれ、この酸転移生戚物が酸生成部位に
局在しでプロトンポンプとしての役割を担っているHH" KK*-ATPase
のSH基と結合し、酵素活性を抑制することにより、酸分泌を抑制す
ると考えられる。
2. 置酸分泌換制作用*全や
(1)ペンタガストリン刺激分泌・ 健康三人への 1 日 1 固30mg単回並び
に 7 日問経口投与により著明な胃酸分泌抑抽作用が認めぬられ、
の作用は投与24時問後も持続する。 。
②インスリン刺激分泌 : 健康成人への 1 日 1 回30mg 7 日間経口投与
により著明な骨酸分泌抑創作用が認められる。
(3夜間分泌 : 健康成人への 1 日 1 回30mg 7 日癌経口投与により胃酸
分泌の明らかな抑信が認められる。
(④24時間分泌 : 健康成人における24時間 胃液採取試験で、 1 日 1 回
30mg 7 日間経口投与により1日を通して胃酸分泌の著明な押制が
認められる。
(5)24時間軸内pHモニタリング : 健康成人及び十二指腸演韻療疲期の
患者への 1 日 1 回30mg 7 日間経口授号により、 1 日を通して著明
な胃酸分泌抑制作用が認められる。
(6)24時関下部食道内pHモニタリング : 逆流性食道炎加者への 1 日 1
回30mg 7 9 日間経口投与により胃食道逆流現象の著明な抑制作
用が認められる。
3.ヘリコバクター・ビロリ史菌の補助作用
1)アモキシシリサリン水和物及びクラリスロマイシンともにランソプブラ
ゾールとの併用により、経口投与後の胃組織中濃度の上昇が認め
られる (ラ ツ ト)。
(2)ヘへリコパクター・ピロリ除冶療におけるランソプラゾールの役
割は胃内pHを上昇きせることにより、人併用されるアモキシシリン
水和物、クラリスロマイシンの抗箇活性を高めることにあると考
えられる。
二
+ー
ー6 一
ー310-
※【有効成分に関する理化学的知見】
化学構造式 iC o
N N /
にTLヶ>くい
N 。 9 及び鏡像異性体
・ランソプラゾール(Lansoprazole) [TAN]
・(R5)-2-([3-Methy1-4-(2.2.2-triHuoroethoxyypyridin-2-yj]methyl
su抽nyl) -1互-benzimidazole
・ CijsHiaFaNsO0S
: 369.36
・ 約166C(分解)
:・ ランソプラゾールは白色一薄褐白色の粘品性の粉末である。 MAN-
ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタフノールにややけやすく、
エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。内内-
ジメチルホルムアミド溶液(10) は搬光性を示さない。結唱多形
が認めら入る。
F
F
【包 装】
カプセル15 : 100カプモルル(10カプセルメ10) 、
140カプセル(14カプセモルメ10)、
500カプセル(バラ、10カプセモル x50)、
700カプセル(14カプセルx50)
100カみカプセル(10カプセルミ10) 、
500カカプセル(10カカプセル※5B0)
【主要文献】
1)三轄清 他 : 薬理と治療, 18 : 3413, 1990.
2) Schardein. ]. L. st al : 薬理と治療, 18(SupnL10) : 2773, 1990.
3) Atkinson, ]. E. et al : 薬理と治療, 18(Suppl 10) : 2713. 1990.
④立野政雄 他 : 薄床医薬,7 : 51, 1991.
5) Delhotal-Landes, B. et al : Eur.]. Drug Metab. Pharmacokingt, 3 : 315,
1991.
6)竹本忠良 他:
の竹本忠良 他:
8る竹本忠良 他:
9) 竹本乱良 他 :
カプセル30 :
臨床成人病, 21 : 769, 1991.
臨床成人病, 21 : 975, 1991.
陣床成人病, 21 : 995. 1991.
Modern Physician, 11 : 117. 1991.
10) 竹本忠良 他 : Modern Physician. 11 : 253. 1991.,
11)中村 英 他:TherapeutHic Research, 11 : 4039. 1990.
12) 安武昌一 地 : 消化器科. 13 : 602. 1990.
13)浅答正博 他 : 薬理と治療, 19 : 953. 1991.
1児玉 正 他:芝理と治療, 18 : 4891, 1990.
15)満会友 他: 薬理と治療, 19 : 327, 1991.
16)湯川永洋 他 : 薬理と治療, 18 : 4919, 1990.
17)筐相意男 他: Therapeutic Research, 12 : 917. 1991.
18) 園田内志 他 : 薬理と治療. 18 : 4911, 1990.
19) 西村善也 他 : 楽理と治療. 18 : 4901, 1990.
20) 関口利和 他 : Therapeutc Research, 12 : 191, 1991.
21)岸清一郎 他 : Progress in Medicine, 10 : 3197, 1990,
22) 竹本忠良 他 : 臨床成人病, 21 : 327, 1991.
23)竹本皿良 他 : 隙床成人病, 21 : 613, 199.
29著山和世 他: 薬理と治療, 19 : 307, 1991.
25)三堂 正 他: Therapeutc Research, 12
26)小越和栄 他:楽理と道療.19 : 933. 1991.
27)借藤光夫 他: 臨末成人病, 29 : 805, 1999.
28)措藤光夫 他: 臨床成入病, 29 : 959. 1999.
29)Satoh, H. et al.: 了.Pharmacol、 Exn. Ther., 248 : 806. 1989.
30)Nagaya, 圧. et al : Jpn. 」. Pharmacol。 55 : 425. 1991,
3 Nagaya, H. et al : ]. Pharmacol、 Exp. Ther., 248 : 799. 1989.
32)Nagaya, H. et al : ]、 Pharmacol. Exp. Ther. 252 : 1289, 1990.
33)移中 机 他:消化器笠, 14 : 183, 1991.
34)枚尾 裕他:薬理と治療,18 : 4865, 1990.
35)多田正私 他 : 除床成人病, 21 : 633. 1991.
36)Hongo, ML et al : Digestve Diseases and Sciences, 37 882. 1992.
37)手向伸治 他 : 薬理と治療. 19 : 925. 1991.
38)木平 女他:日本消北器病学会雑誌. 88・672, 1991,
【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
武田薬品工業株式会社 くすり相談室
〒103-8668 東京都中央区日本橋二丁目12番10号
フリーダイヤル 0120-566-587
受付時開 9:00一17:30(廿日祝日・角社休業日を除く)
・175, 1991.
製造販売元
下田薬品工業株式会社
〒540.8645 大阪市中央区道修町四相1秋]呈
000-交 D7