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参考資料 (321 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00025.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第27回 3／12）《厚生労働省》 |
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23. 主要文献
18.2.3 食道内pHに及ぼす影響
逆流性食道炎患者において、20mg投与により24時間中に食道内
pHが4以下を示す時間の割合は、投与前の32.6%に比し、投与後で
は0.7%に減少する。
18.2.4 胃排出能に及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者及び健康成人において、20mg投与によ
り胃排出能にはほとんど影響を及ぼさない40）。
18.2.5 内分泌ホルモンに及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、Zollinger-Ellison症候群患者において、20
～60mg投与により血清ガストリン値の上昇がみられることがあるが、
投与終了後、投与前値への回復あるいは回復傾向が認められる40）-42）。
胃潰瘍及び十二指腸潰瘍患者において、20mg投与によりその他の
内分泌ホルモンにはほとんど影響を及ぼさない43）。
18.3 動物での作用
18.3.1 H＋,K＋-ATPase阻害作用
ウサギ31）及びラット32）の胃粘膜H＋,K＋-ATPaseに対し阻害作用を示す。
18.3.2 胃酸分泌抑制作用
ウサギ分離胃底腺を用いたdibutyryl cyclic AMP刺激酸分泌に対
して抑制作用を示す31）。
幽門結紮ラット、胃瘻ラット、迷走神経切断ラットにおけるペン
タガストリン及びカルバコール刺激、Heidenhain pouchイヌにお
けるヒスタミン刺激、胃瘻イヌにおけるペンタガストリン刺激に
よる胃酸分泌に対し、強い抑制作用を示す44）,45）。
18.3.3 実験潰瘍に対する作用
ラットにおける水浸拘束ストレス、幽門結紮、インドメタシン、
アスピリン、プレドニゾロン及びエタノール胃潰瘍並びにメピリ
ゾール十二指腸潰瘍に対し、強い抗潰瘍作用を示す44）,46）。また、
酢酸胃及び十二指腸潰瘍に対しても治癒促進効果を示す44）。
18.4 ヘリコバクター・ピロリ除菌の補助作用
18.4.1 ヘリコバクター・ピロリ感染動物モデルにおける除菌効果
マウスヘリコバクター・ピロリ感染モデルにおいて、アモキシシ
リン水和物単独、又はクラリスロマイシンとの2剤併用群では除菌
率は低く（除菌率；各々6%）、オメプラゾールを添加することに
より除菌率は著しく上昇し、アモキシシリン水和物とオメプラゾー
ルの2剤併用で約50%、アモキシシリン水和物、クラリスロマイシ
ン及びオメプラゾールの3剤併用では約80%であった47）。
1）中島光好, 他. 臨床薬理. 1988;19(4):667-679
2）芦田 潔, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):671-678
3）社内資料（3剤併用反復投与時の薬物動態, 2002）
4）社内資料（10mg錠と20mg錠の生物学的同等性試験, 2000）
5）Regårdh CG. Scand J Gastroenterol. 1986;21(Suppl.118):
99-104
6）Cederberg C, et al. Scand J Gastroenterol. 1989;24(Suppl.166):
33-40
7）Andersson T, et al. Br J Clin Pharmacol. 1993;36:521-530
8）佐藤哲男, 他. 医薬品トキシコロジー. 南江堂; 1996.33-33
9）Katsuki H, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1997;52:391-396
10）Yasuda S, et al. Clin Pharmacol Ther. 1995;58:143-154
11）蜂巣 忠, 他. 腎と透析. 1993;35:819-823
12）松本 博, 他. 診療と新薬. 1993;30:1394-1398
13）三瀬直文, 他. 透析会誌. 1996;29(9):1275-1279
14）Andersson T, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1990;39(1):51-54
15）Gugler R, et al. Gastroenterology. 1985;89:1235-1241
16）Sutfin T, et al. Ther Drug Monit. 1989;11:176-184
17）社内資料（2剤併用投与時の体内動態試験, 2002）
18）森瀬公友, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):593-608
19）浅木 茂, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):583-592
20）中澤三郎, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):679-690
21）三好秋馬, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):691-700
22）長町幸雄. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):711-718
23）岸田泰弘, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):727-733
24）岸 清一郎, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):757-765
25）関口利和, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):745-756
26）関口利和, 他. 臨床医薬. 2000;16(9):1387-1404
27）Carlsson R, et al. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:473-482
28）Uemura N, et al. J Gastroenterol. 2008;43:670-678
29）Kuwayama H, et al. Clin Drug Invest. 2005;25(5):293-305
30）Higuchi K, et al. Clin Drug Invest. 2006;26(7):403-414
31）友井正明, 他. 日薬理誌. 1988;92:105-111
32）Wallmark B, et al. J Biological Chemistry. 1985;260:1368113684
33）西川貴之. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):643-659
34）井上正規, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):493-503
35）金丸光隆, 他. 臨床医薬. 1989;5(1):13-28
36）杉山 貢, 他. 診断と治療. 1988;76:1732-1740
37）三好秋馬, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):479-492
38）大原秀一, 他. 日本消化器病学会雑誌. 1988;85:1353-1359
39）多田正弘, 他. 臨床成人病. 1988;18:1349-1355
40）原澤 茂, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):767-773
41）松田芳郎, 他. 消化器科. 1989;10(5):583-590
42）小林淳晃, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):719-726
43）三澤 正, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):621-632
44）芳賀慶一郎, 他. 日薬理誌. 1988;92:39-47
45）Larsson H, et al. Gastroenterology. 1983;85:900-907
46）Yamamoto O, et al. Dig Dis Sci. 1984;29:394-401
47）社内資料（マウスにおけるヘリコバクター・ピロリ除菌作用試
験, 1998）
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：オメプラゾール（Omeprazole）
（JAN）（日局）
化学名：(RS )-5-Methoxy-2-｛[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2yl)methyl]sulfinyl｝-1H -benzimidazole
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
性 状：オメプラゾールは、白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
N,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノール
（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
オメプラゾールのN,N -ジメチルホルムアミド溶液（1→25）
は旋光性を示さない。
オメプラゾールは、光によって徐々に黄白色となる。
構造式：
融
点：約150℃（分解）
＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
太陽ファルマ株式会社 お客様相談室
〒100-0005 東京都千代田区丸の内1-6-5
電話：0120-533-030
https://www.taiyo-pharma.co.jp
22. 包装
〈オメプラール錠10〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
〈オメプラール錠20〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
＊26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
Ⓡ登録商標
（6）
AC16P
OMP 010.02
18.2.3 食道内pHに及ぼす影響
逆流性食道炎患者において、20mg投与により24時間中に食道内
pHが4以下を示す時間の割合は、投与前の32.6%に比し、投与後で
は0.7%に減少する。
18.2.4 胃排出能に及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者及び健康成人において、20mg投与によ
り胃排出能にはほとんど影響を及ぼさない40）。
18.2.5 内分泌ホルモンに及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、Zollinger-Ellison症候群患者において、20
～60mg投与により血清ガストリン値の上昇がみられることがあるが、
投与終了後、投与前値への回復あるいは回復傾向が認められる40）-42）。
胃潰瘍及び十二指腸潰瘍患者において、20mg投与によりその他の
内分泌ホルモンにはほとんど影響を及ぼさない43）。
18.3 動物での作用
18.3.1 H＋,K＋-ATPase阻害作用
ウサギ31）及びラット32）の胃粘膜H＋,K＋-ATPaseに対し阻害作用を示す。
18.3.2 胃酸分泌抑制作用
ウサギ分離胃底腺を用いたdibutyryl cyclic AMP刺激酸分泌に対
して抑制作用を示す31）。
幽門結紮ラット、胃瘻ラット、迷走神経切断ラットにおけるペン
タガストリン及びカルバコール刺激、Heidenhain pouchイヌにお
けるヒスタミン刺激、胃瘻イヌにおけるペンタガストリン刺激に
よる胃酸分泌に対し、強い抑制作用を示す44）,45）。
18.3.3 実験潰瘍に対する作用
ラットにおける水浸拘束ストレス、幽門結紮、インドメタシン、
アスピリン、プレドニゾロン及びエタノール胃潰瘍並びにメピリ
ゾール十二指腸潰瘍に対し、強い抗潰瘍作用を示す44）,46）。また、
酢酸胃及び十二指腸潰瘍に対しても治癒促進効果を示す44）。
18.4 ヘリコバクター・ピロリ除菌の補助作用
18.4.1 ヘリコバクター・ピロリ感染動物モデルにおける除菌効果
マウスヘリコバクター・ピロリ感染モデルにおいて、アモキシシ
リン水和物単独、又はクラリスロマイシンとの2剤併用群では除菌
率は低く（除菌率；各々6%）、オメプラゾールを添加することに
より除菌率は著しく上昇し、アモキシシリン水和物とオメプラゾー
ルの2剤併用で約50%、アモキシシリン水和物、クラリスロマイシ
ン及びオメプラゾールの3剤併用では約80%であった47）。
1）中島光好, 他. 臨床薬理. 1988;19(4):667-679
2）芦田 潔, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):671-678
3）社内資料（3剤併用反復投与時の薬物動態, 2002）
4）社内資料（10mg錠と20mg錠の生物学的同等性試験, 2000）
5）Regårdh CG. Scand J Gastroenterol. 1986;21(Suppl.118):
99-104
6）Cederberg C, et al. Scand J Gastroenterol. 1989;24(Suppl.166):
33-40
7）Andersson T, et al. Br J Clin Pharmacol. 1993;36:521-530
8）佐藤哲男, 他. 医薬品トキシコロジー. 南江堂; 1996.33-33
9）Katsuki H, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1997;52:391-396
10）Yasuda S, et al. Clin Pharmacol Ther. 1995;58:143-154
11）蜂巣 忠, 他. 腎と透析. 1993;35:819-823
12）松本 博, 他. 診療と新薬. 1993;30:1394-1398
13）三瀬直文, 他. 透析会誌. 1996;29(9):1275-1279
14）Andersson T, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1990;39(1):51-54
15）Gugler R, et al. Gastroenterology. 1985;89:1235-1241
16）Sutfin T, et al. Ther Drug Monit. 1989;11:176-184
17）社内資料（2剤併用投与時の体内動態試験, 2002）
18）森瀬公友, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):593-608
19）浅木 茂, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):583-592
20）中澤三郎, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):679-690
21）三好秋馬, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):691-700
22）長町幸雄. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):711-718
23）岸田泰弘, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):727-733
24）岸 清一郎, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):757-765
25）関口利和, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):745-756
26）関口利和, 他. 臨床医薬. 2000;16(9):1387-1404
27）Carlsson R, et al. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:473-482
28）Uemura N, et al. J Gastroenterol. 2008;43:670-678
29）Kuwayama H, et al. Clin Drug Invest. 2005;25(5):293-305
30）Higuchi K, et al. Clin Drug Invest. 2006;26(7):403-414
31）友井正明, 他. 日薬理誌. 1988;92:105-111
32）Wallmark B, et al. J Biological Chemistry. 1985;260:1368113684
33）西川貴之. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):643-659
34）井上正規, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):493-503
35）金丸光隆, 他. 臨床医薬. 1989;5(1):13-28
36）杉山 貢, 他. 診断と治療. 1988;76:1732-1740
37）三好秋馬, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):479-492
38）大原秀一, 他. 日本消化器病学会雑誌. 1988;85:1353-1359
39）多田正弘, 他. 臨床成人病. 1988;18:1349-1355
40）原澤 茂, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):767-773
41）松田芳郎, 他. 消化器科. 1989;10(5):583-590
42）小林淳晃, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):719-726
43）三澤 正, 他. 薬理と治療. 1988;16(Suppl.3):621-632
44）芳賀慶一郎, 他. 日薬理誌. 1988;92:39-47
45）Larsson H, et al. Gastroenterology. 1983;85:900-907
46）Yamamoto O, et al. Dig Dis Sci. 1984;29:394-401
47）社内資料（マウスにおけるヘリコバクター・ピロリ除菌作用試
験, 1998）
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：オメプラゾール（Omeprazole）
（JAN）（日局）
化学名：(RS )-5-Methoxy-2-｛[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2yl)methyl]sulfinyl｝-1H -benzimidazole
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
性 状：オメプラゾールは、白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
N,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノール
（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
オメプラゾールのN,N -ジメチルホルムアミド溶液（1→25）
は旋光性を示さない。
オメプラゾールは、光によって徐々に黄白色となる。
構造式：
融
点：約150℃（分解）
＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
太陽ファルマ株式会社 お客様相談室
〒100-0005 東京都千代田区丸の内1-6-5
電話：0120-533-030
https://www.taiyo-pharma.co.jp
22. 包装
〈オメプラール錠10〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
〈オメプラール錠20〉
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］
＊26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
Ⓡ登録商標
（6）
AC16P
OMP 010.02