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参考資料 (324 ページ)
出典
| 公開元URL | https://www.mhlw.go.jp/stf/shingi2/0000198111_00025.html |
| 出典情報 | 医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議（第27回 3／12）《厚生労働省》 |
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11.2 その他の副作用
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、ZollingerEllison症候群、非びらん性胃食道逆流症、低用量アスピリン投
与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
発疹、瘙痒感
蕁麻疹
白血球減少、白 赤血球減少、好
血球増加、好酸 中球増多、リン
パ球減少
球増多、貧血
肝臓
A S T 、 A L T 、総ビリルビンの
Al-P、γ-GTP、上昇
LDHの上昇
循環器
血圧上昇
動悸
消化器
便秘、下痢、腹 腹痛、苦味、カ 舌炎、嘔吐、顕
部 膨 満 感 、 嘔 ンジダ症、胃も 微 鏡 的 大 腸 炎
たれ、口渇、食（ c o l l a g e n o u s
気、口内炎
c o l i t i s 、
欲不振、鼓腸
lymphocytic
colitis）
精神神経系 頭痛
めまい、ふらつ せん妄、昏睡
き、眠気、四肢
脱力、知覚鈍
麻、握力低下、
口のもつれ、失
見当識
その他
総コレステロー か す み 目 、 浮 目 の ち ら つ き 、
ル・中性脂肪・ 腫、倦怠感、発 関 節 痛 、 筋 肉
BUNの上昇、蛋 熱、脱毛症、し 痛、高アンモニ
白尿、血中TSH びれ感、CKの上 ア血症、低マグ
ネシウム血症、
昇
増加
女性化乳房
過敏症
血液
注）発現頻度は製造販売後調査を含む。
14.1.2 本剤は腸溶錠であり、服用にあたっては、噛んだり、砕
いたりせずに、のみくだすよう注意すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤の長期投与中に良性の胃ポリープを認めたとの報告
がある。
15.1.2 海外における複数の観察研究で、プロトンポンプインヒ
ビターによる治療において骨粗鬆症に伴う股関節骨折、手関節
骨折、脊椎骨折のリスク増加が報告されている。特に、高用量
及び長期間（1年以上）の治療を受けた患者で、骨折のリスク
が増加した。
15.1.3 海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究
で、プロトンポンプインヒビターを投与した患者においてクロ
ストリジウム・ディフィシルによる胃腸感染のリスク増加が報
告されている。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラットに5mg/kg以上を2年間経口投与した毒性試験にお
いて、雌で胃にカルチノイドの発生がみられたとの報告がある。
15.2.2 動物実験（ラット経口投与25mg/kg以上）で甲状腺重量
及び血中サイロキシンの増加が報告されているので、使用にあ
たっては甲状腺機能に注意する。
15.2.3 ラットに類薬であるランソプラゾール（50mg/kg/日）、
アモキシシリン水和物（500mg/kg/日）及びクラリスロマイシ
ン（160mg/kg/日）を併用投与した試験で、母動物での毒性の
増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められている。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 ラベプラゾールナトリウム単剤投与
健康成人男子に20mgを絶食下又は食後に経口投与した時の各
時間における平均血漿中濃度推移を下図に示す。また、絶食下、
食後投与での被験者毎に算出した薬物動態パラメータの平均値
を表に示す1）。［16.2.1 参照］
〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉
0.1%未満
瘙痒感
好酸球増多、好中球減少、リン
パ球減少、リンパ球増多、血小
板減少、白血球増加
肝臓
A L T 、 A S T 、Al-P、LDHの上昇
γ-GTPの上昇
循環器
動悸、血圧上昇
消化器
下痢、軟便、味覚 口 渇 、 口 内 炎 、 胸 や け 、 口 唇
異常、腹痛、腹部 炎、痔核、食道炎、食欲不振、
膨満感、嘔気、便 腸炎
秘、舌炎、胃部不
快感、鼓腸放屁
精神神経系 頭痛
めまい
その他
中性脂肪の上昇
顔面浮腫、倦怠感、舌のしびれ
感、熱感、蛋白尿、眼圧上昇、
手足のしびれ感、尿酸の上昇、
尿糖異常、勃起増強
過敏症
血液
0.1〜5%未満
発疹、蕁麻疹
白血球減少
注）発現頻度は胃潰瘍又は十二指腸潰瘍におけるラベプラゾール
ナトリウム、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシン
の3剤投与の承認時までの臨床試験及び製造販売後調査を含
む。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉
12.1 ヘリコバクター・ピロリの除菌判定上の注意
ラベプラゾールナトリウム等のプロトンポンプインヒビターや
アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及び
メトロニダゾールの服用中や投与終了直後では、13C-尿素呼気
試験の判定が偽陰性になる可能性があるため、13C-尿素呼気試
験による除菌判定を行う場合は、これらの薬剤の投与終了後
4週以降の時点で実施することが望ましい。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよ
う指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道
粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併
症を併発することがある。
−3−
ラベプラゾールナトリウム20mgの摂食下及び絶食下投与時の
血漿中濃度（Mean+S.D., n=12健康成人男子）
食事効果試験時の薬物動態パラメータ
投与条件
絶食下
食後
Cmax
（ng/mL）
437±237
453±138
tmax
（hr）
3.6±0.9
5.3±1.4
t1/2
AUC
（ng・hr/mL） （hr）
937±617
1.49±0.68
901±544
1.07±0.47
（Mean±S.D., n=12）
また、健康成人男子に5mg、10mg、20mgを絶食下で反復投与
した時（投与5日目）の薬物動態パラメータは以下のとおりで
ある2）。
健康成人男子における反復投与時（5mg、10mg、20mg）の血漿
中ラベプラゾールナトリウムの薬物動態パラメータ
投与量 表現型
5mg
10mg
20mg
EM※
PM※
EM※
PM※
EM※
PM※
t1/2
Cmax
tmax
AUC（0-t）
（ng/mL）
（hr） （ng・hr/mL） （hr）
146±56 3.0（2.0‑4.5） 236±97
1.8±0.9
252±55 2.5（1.5‑5.5） 585±137
4.2±0.5
383±83 3.3（2.0‑5.0） 539±200
1.5±0.4
509±64 2.8（2.0‑4.5） 1230±200 3.8±0.3
654±348 4.0（2.5‑8.0） 994±477
2.3±1.4
822±232 3.3（3.0‑6.0） 2331±663 3.7±0.3
（Mean±S.D., tmaxはMedian（Min-Max）,
EM n=16, PM n=8）
※肝代謝酵素チトクロームP450 2C19（CYP2C19）表現型は、下
記遺伝子型より分類される。
EM（extensive metabolizer）:CYP2C19＊1/＊1、CYP2C19＊1/＊2
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、ZollingerEllison症候群、非びらん性胃食道逆流症、低用量アスピリン投
与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制〉
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
発疹、瘙痒感
蕁麻疹
白血球減少、白 赤血球減少、好
血球増加、好酸 中球増多、リン
パ球減少
球増多、貧血
肝臓
A S T 、 A L T 、総ビリルビンの
Al-P、γ-GTP、上昇
LDHの上昇
循環器
血圧上昇
動悸
消化器
便秘、下痢、腹 腹痛、苦味、カ 舌炎、嘔吐、顕
部 膨 満 感 、 嘔 ンジダ症、胃も 微 鏡 的 大 腸 炎
たれ、口渇、食（ c o l l a g e n o u s
気、口内炎
c o l i t i s 、
欲不振、鼓腸
lymphocytic
colitis）
精神神経系 頭痛
めまい、ふらつ せん妄、昏睡
き、眠気、四肢
脱力、知覚鈍
麻、握力低下、
口のもつれ、失
見当識
その他
総コレステロー か す み 目 、 浮 目 の ち ら つ き 、
ル・中性脂肪・ 腫、倦怠感、発 関 節 痛 、 筋 肉
BUNの上昇、蛋 熱、脱毛症、し 痛、高アンモニ
白尿、血中TSH びれ感、CKの上 ア血症、低マグ
ネシウム血症、
昇
増加
女性化乳房
過敏症
血液
注）発現頻度は製造販売後調査を含む。
14.1.2 本剤は腸溶錠であり、服用にあたっては、噛んだり、砕
いたりせずに、のみくだすよう注意すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤の長期投与中に良性の胃ポリープを認めたとの報告
がある。
15.1.2 海外における複数の観察研究で、プロトンポンプインヒ
ビターによる治療において骨粗鬆症に伴う股関節骨折、手関節
骨折、脊椎骨折のリスク増加が報告されている。特に、高用量
及び長期間（1年以上）の治療を受けた患者で、骨折のリスク
が増加した。
15.1.3 海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究
で、プロトンポンプインヒビターを投与した患者においてクロ
ストリジウム・ディフィシルによる胃腸感染のリスク増加が報
告されている。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラットに5mg/kg以上を2年間経口投与した毒性試験にお
いて、雌で胃にカルチノイドの発生がみられたとの報告がある。
15.2.2 動物実験（ラット経口投与25mg/kg以上）で甲状腺重量
及び血中サイロキシンの増加が報告されているので、使用にあ
たっては甲状腺機能に注意する。
15.2.3 ラットに類薬であるランソプラゾール（50mg/kg/日）、
アモキシシリン水和物（500mg/kg/日）及びクラリスロマイシ
ン（160mg/kg/日）を併用投与した試験で、母動物での毒性の
増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められている。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 ラベプラゾールナトリウム単剤投与
健康成人男子に20mgを絶食下又は食後に経口投与した時の各
時間における平均血漿中濃度推移を下図に示す。また、絶食下、
食後投与での被験者毎に算出した薬物動態パラメータの平均値
を表に示す1）。［16.2.1 参照］
〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉
0.1%未満
瘙痒感
好酸球増多、好中球減少、リン
パ球減少、リンパ球増多、血小
板減少、白血球増加
肝臓
A L T 、 A S T 、Al-P、LDHの上昇
γ-GTPの上昇
循環器
動悸、血圧上昇
消化器
下痢、軟便、味覚 口 渇 、 口 内 炎 、 胸 や け 、 口 唇
異常、腹痛、腹部 炎、痔核、食道炎、食欲不振、
膨満感、嘔気、便 腸炎
秘、舌炎、胃部不
快感、鼓腸放屁
精神神経系 頭痛
めまい
その他
中性脂肪の上昇
顔面浮腫、倦怠感、舌のしびれ
感、熱感、蛋白尿、眼圧上昇、
手足のしびれ感、尿酸の上昇、
尿糖異常、勃起増強
過敏症
血液
0.1〜5%未満
発疹、蕁麻疹
白血球減少
注）発現頻度は胃潰瘍又は十二指腸潰瘍におけるラベプラゾール
ナトリウム、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシン
の3剤投与の承認時までの臨床試験及び製造販売後調査を含
む。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
〈ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助〉
12.1 ヘリコバクター・ピロリの除菌判定上の注意
ラベプラゾールナトリウム等のプロトンポンプインヒビターや
アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及び
メトロニダゾールの服用中や投与終了直後では、13C-尿素呼気
試験の判定が偽陰性になる可能性があるため、13C-尿素呼気試
験による除菌判定を行う場合は、これらの薬剤の投与終了後
4週以降の時点で実施することが望ましい。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよ
う指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道
粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併
症を併発することがある。
−3−
ラベプラゾールナトリウム20mgの摂食下及び絶食下投与時の
血漿中濃度（Mean+S.D., n=12健康成人男子）
食事効果試験時の薬物動態パラメータ
投与条件
絶食下
食後
Cmax
（ng/mL）
437±237
453±138
tmax
（hr）
3.6±0.9
5.3±1.4
t1/2
AUC
（ng・hr/mL） （hr）
937±617
1.49±0.68
901±544
1.07±0.47
（Mean±S.D., n=12）
また、健康成人男子に5mg、10mg、20mgを絶食下で反復投与
した時（投与5日目）の薬物動態パラメータは以下のとおりで
ある2）。
健康成人男子における反復投与時（5mg、10mg、20mg）の血漿
中ラベプラゾールナトリウムの薬物動態パラメータ
投与量 表現型
5mg
10mg
20mg
EM※
PM※
EM※
PM※
EM※
PM※
t1/2
Cmax
tmax
AUC（0-t）
（ng/mL）
（hr） （ng・hr/mL） （hr）
146±56 3.0（2.0‑4.5） 236±97
1.8±0.9
252±55 2.5（1.5‑5.5） 585±137
4.2±0.5
383±83 3.3（2.0‑5.0） 539±200
1.5±0.4
509±64 2.8（2.0‑4.5） 1230±200 3.8±0.3
654±348 4.0（2.5‑8.0） 994±477
2.3±1.4
822±232 3.3（3.0‑6.0） 2331±663 3.7±0.3
（Mean±S.D., tmaxはMedian（Min-Max）,
EM n=16, PM n=8）
※肝代謝酵素チトクロームP450 2C19（CYP2C19）表現型は、下
記遺伝子型より分類される。
EM（extensive metabolizer）:CYP2C19＊1/＊1、CYP2C19＊1/＊2