3) 過敏症 発疹
④精 神 頭痛、めまい
神経系

表中の頻度表示は由潰環又は十二指腸潰瘍におけるランソプラゾール、ア
モキシシリン水和物及びクラリスロマイシン叉はメトロニダゾールの3剤
投与の試験成績に基づく。

5. 高齢者への投与
一般に高齢者では酸分泌能は低下しており、その他生理機
能の低下もあるので低用量から投与を開始するなど慎宣に
投与すること。
6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
(1妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益
性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与するこ
と。 [動物試験(ラット)において胎児血禁中江度は母動物
の血組中混度より高いことが認められている。" また、ウ
サギ(経口30mg/kg/日)で胎児死亡率の増加が認められてい
る。? なお、ラットにランソプラゾール(50mg/kg/日)、ア
モキシシリン水和物(500mg/kg/日)及びクラリスロマイシ
ン (160mg/kg/日) を併用投与した試験で、母勤物での栓性
の増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められている。]
(②)授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむ
を得ず投与する場合は、授乳を避けるせること。[動物試験
(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。"]
7. 小児等への投与
小児に対する安全性は季立していない(使用経験が少ない) 。
8. 適用上の注意
薬剤交付時 : PTP包装の楽到はPTPシートから取り出して
服用するよう指導すること。[PTPシートの誤
飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、
更には和窪孔をおこして族隅洞炎等の重篤な合
併症を併贅することが報告きれている。]
9. その他の注意
①ラットに52週間強制経口投与した試験で、50mg/kg/日群
(臨床用量の約100悟)において 1 例に良性の精巣間細胞簡
が認められている。? さらに、24ぁヵ月聞強制経口投与した
試験で、15mg/kg/日以上の群において良性の精巣間細胞
腫の発生増加が、また、 5mg/kg/日以上の群において骨
のカルチノイド脆導が認められており、加えて、雌ラッ
ト の15mg/kg/ 日以上及び雄ラットの50mg/kg/日以上の妖
において調膜鞭縮の発生頻度の道加が認められている。
精巣問細胞腫及び綱膜姜縮については、マウスのがん原
性試験、イヌ、サルの毒性試験では認められず、ラット
に特有な変化と考えられる。
2②) ラットにランソプラゾール(15mg/kg/日以上)、アモキシ
シリン水和物(2000mg/kg/日)を 4 週間併用経口投与した
試験、及びイヌにランソプラゾール 00mg/kg/日か)、了アモ
キシシリン水和物(500mg/kg/日)、クラリスロマイシン
(25mg/kg/日) を 4 週間併用経口投与した試験で、アモキ
シシリン水和物を単独あるいは併用投与した動物に結晶
尿が認められているが、結晶はアモキシシリン水和物が
排尿後に析出したものであり、体内で析出したものでは
ないことが確認きれている。
*(3)本剤の長期投与中に良性の胃ポリープを認めたとの報告
がある。

3)本剤の投与が冒癌による症状を陳項することがあるので、

悪性でないことを確認のうえ投写すること。

(5)非びらん性婁食道逆流症の治療において、食道内酸逆流の
高リスクである中高齢者、肥満者、裂孔ヘルニア所見あり
のいずれにも該当しない場合には本剤の治療効果が得られ
にくいことが臨床試験により示されている。

(@)低用量アスピリン投与時における胃潰更又は十二指腸潰瘍
の再発リスクは、へリコバクター・ピロリ感染陽性及び加
齢により高まる可能性のあることが際床試験により示唆さ
れている。

ー3げー

7)海外における複数の観察研究で、プロトンボンプインヒビ
ターによる治療において骨粗末症に伴う股関節骨折、手関
血骨折、奪椎骨折のリスク増加が報告されている。特に、
高用時及び長期間( 1 年以上) の治療を受けた思才で、人骨折
の リり スクが増加した。

(⑧海外における主に入院患者を対象とした複数の観察研究
で、プロトンポンプインヒビターを投与した和患者において
クロストリジウム・ディフィシルによる崩腸感染のリスク
増加が報告されている。

(9ヘリコバクター・ピロリの除菌判定上の注意 : ランソプラ
ゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシシリン
水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及びメトロニダ
ゾールの服用中や投与終了直後では、『C-尿素呼気試験の
判定結果が偽陰性になる可能性があるため、"C-尿素呼気
. 試験による除菌判定を行う場合には、これらの朱剤の授与
装了後 4 週以降の時点で実施することが望ましい。

【薬物動態】
1.血中濃度
本剤のバイオアベイラビリティには個体問で差が認められる。 健康

成人( 6 例) に 1 回30mg( 1 号カプセモル)をクロスオーパバー法にて油食
下又は食後に、また、列の信康成人(6 例) に 1 回15mgを絶食下に経

、 口投与した場合、自中にはランソプラゾールの未変化体が主として

答出きれ、他に代譜物も検出される。 1 回30mgを経口投与した場合
の未変化体の血中濃度は図のとおりであり、個体問で送がみられて
1 る sリ

投与量 30mg (クロスオーパバー法) 15mg
投与条件 | 総 食 下 食 後 綴 食 下
Taax (hb) 2.2よ0.4 3.5よ0.8 2.2ょ0.8
Crnax (ng/mL) | 1038モ323 679エ359 530エ267
Ta (h) 1.44+0.94 1.60ょ0.90 1.37よ1.09
AUC(ngh/mL) | 3890=2484 | 3319ま2651 | 2183よ2.195
6 例の平均値ェ標進偏差
nmL
14001 ー@一 : 絶食下投与 【30mgi
ーーのーー :食後抽与 (30mgj)
1200] 6 便の平均値土提準偶薄

に
ニー
ーー

1 12 3 4 B 8 12 24時間

また、本剤とスケクラルファート、又は水酸花アルミニウムゲル・水
酸化マグネシウムを同時に服用すると、本剤の血中濾度が低下する
ことが外国で報告きれている。"

なお、本剤の代謝型がEMI(Extensive Metabolizer)の健央成人(48例)
に、 1 回30mg( 3 号カプセルあるゆいは ] 号カプモセル)をクロスオーバー
法にて絶食下に経口投与した場合の楽物動赴学的パラメータは下記
のとおりであり、3号カプモルと 1 号カプセルは生物学的に同等であ
るこ とが確認きれている。

投与量 30mg 【タロスオーバー法)

投与製剤

3 号カプセモル

] 号カプセル

Ca (ng/mL)

907334

1.022エ 442

AUC(ngh/ml)

2.444よ1.080

2475ょ1.241

48例の平均値ょ標準偏差

2. 尿中排潤*

礁康成人(6 例) に 1 回30mgを絶食下叉は食後に、また、 1 回15mgを
絶食下に経口投与した場合、尿中にはランソプラゾールの未変化体
は検出きれず、すべて代謝物であり、投与後24時間までの奈中排
率は13.1…23.0%である。

3. 反復投与時の薬物動態? .
康成人( 6 飛) に 1 回30mg又は15mgを1日1回7 日間朝絶食下に反
復経口投与した時の衝中濃度の玲移、尿中排洪率からみて、体内基
積性はないものと考えられる。